Timolol

Tymolol - krople do oczu, które szybko normalizują ciśnienie wewnątrzgałkowe (ze względu na znaczny spadek wydzielania wydzielanego płynu), łagodzą skurcze mięśni oczu, a wraz z przebiegiem odbioru całkowicie przywracają ostrość wzroku.

Główne substancje czynne w leku działa maleinian i hemihydrat tymololu, dzięki czemu przeprowadza się przeciwjaskrowych, nadciśnieniu, dusznicy bolesnej i antyarytmiczny „tymololu”.

Lek zaczyna działać za dwadzieścia minut.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Leki przeciwzapalne - beta-blokery.

Warunki sprzedaży w aptekach

Można kupić na podstawie recepty lekarza.

Ile jest leku Timolol w aptekach? Średnia cena w 2018 r. Kształtuje się na poziomie 27 rubli.

Skład i forma wydania

Lek uwalnia się w postaci kropli do oka 0,25% lub 0,5%. Przejrzysty żółty lub bezbarwny płyn wlewa się do probówek z kroplomierzem lub fiolek z dozownikami polimeru o 1; 1,5; 2; 5 lub 10 ml, zapakowane w kartonowe opakowania po 1, 2, 10, 50 lub 100 sztuk.

Skład 1 ml roztworu obejmuje:

  • Substancja czynna 0,25% roztworu: 3,4 mg maleinianu tymololu (równoważny 2,5 mg tymololu) roztwór 0,5%: maleinian tymololu - 6,84 mg (równoważne z 5 mg tymololu);
  • substancje pomocnicze: dihydrat dwuwodorofosforanu sodu, kwas chlorowodorowy, wodorotlenek sodu, chlorek benzalkoniowy, dodekahydrat wodorofosforanu sodu, woda do wstrzykiwań.

Działanie farmakologiczne

Nieselektywny beta-bloker. Lek zmniejsza zarówno normalne, jak i zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie płynu wewnątrzgałkowego i poprawiając jego wypływ. Nie wpływa na zakwaterowanie i wielkość źrenicy.

Ma działanie przeciwdławicowe, hipotensyjne i antyarytmiczne, przejawiające się w zastosowaniu ogólnoustrojowym. Zmniejsza automatyzm węzła zatokowego, zmniejsza częstość akcji serca, spowalnia przewodzenie AV, zmniejsza kurczliwość i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen.

Farmakokinetyka

Tymolol przenika przez rogówkę do tkanek oka z dużą szybkością. Po wejściu do wilgoci przedniej komory oka, maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi jest rejestrowane po 1-2 godzinach. W niewielkiej ilości wchodzi do układu krwioobiegu, wchłaniany przez błony śluzowe dróg łzowych i nosa, a także przez zapalenie spojówek.

Maksymalny poziom tymololu w osoczu krwi wynosi około 0,824 ng / ml i pozostaje w granicach progu wykrywalności przez 12 godzin. U noworodków i małych dzieci jego maksymalne stężenie w osoczu krwi znacznie przewyższa u dorosłych. Okres półtrwania tymololu przy stosowaniu miejscowym wynosi 4,8 godziny. jest metabolizowany w dwojaki sposób, albo tworzące z etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu, tworząc łańcuch boczny etanol połączone z atomem azotu, morfolinowy lub podobnym łańcuchu bocznym z grupy karbonylowej związanej z azotem. W procesach metabolicznych bierze udział izoenzym CYP2D6. Substancja i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 20% timololu jest wydalane w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

Lek ten jest przepisywany pacjentom w następujących przypadkach:

  • do leczenia jaskry typu zamkniętego i otwartego,
  • z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym,
  • do złożonego leczenia jaskry wrodzonej,
  • z ostrym wzrostem oftalmototon,
  • zmniejszyć skurcze mięśni oczu.

Przy stosowaniu miejscowym aktywny składnik, który jest częścią timololu, jest w stanie szybko przenikać przez rogówkę, pochłaniając przewód łzowy. Efekt terapeutyczny objawia się już w 30-40 minut po zakropleniu, lek trwa przez 20-22 godzin.

Przeciwwskazania

  • Choroby dystroficzne rogówki;
  • Wstrząs kardiogenny;
  • Nieżyt nosa;
  • Bradykardia zatokowa;
  • Astma oskrzelowa;
  • AV (przedsionkowo-komorowy) - blokada II i III stopnia;
  • Niewydolność serca (ostra i przewlekła);
  • Nadwrażliwość na składniki leku.

Tymolol należy stosować ostrożnie, w połączeniu z innymi beta-blokery, (zwłaszcza u dzieci w okresie noworodkowym ponieważ lek wchodzi chlorek benzalkoniowy), a także w ciężkiej przewlekłej obturacyjnej choroby płuc, niedociśnienie, zatokowo-bloku, zastoinowej niewydolności serca niewydolność naczyń mózgowych, myasthenia gravis, cukrzyca, tyreotoksykoza i hipoglikemia.

Przeznaczenie do ciąży i laktacji

Stosowanie tymololu przez kobiety w ciąży jest możliwe tylko w przypadkach, w których odczuwana korzyść dla zdrowia matki jest większa niż potencjalne ryzyko dla płodu.

Jeśli konieczne jest stosowanie leku przez kobiety w okresie laktacji, konieczne jest rozwiązanie problemu przerwania karmienia piersią.

Dawkowanie i droga podawania

Jak wskazano w instrukcji stosowania, krople do oczu Timolol są przeznaczone do stosowania zewnętrznego poprzez wkraplanie do worka spojówkowego oka.

  • dzieci poniżej 10 roku życia, w tym noworodki: 0,25% roztwór - 1 kropla 2 razy dziennie;
  • pacjenci w wieku powyżej 10 lat: 0,25% roztwór - 1 kropla 2 razy dziennie. W przypadku braku wystarczającego efektu klinicznego stosuje się 0,5% roztwór - 1 kroplę 2 razy dziennie. Po normalizacji ciśnienia śródgałkowego, pacjent jest przenoszony do stosowania 0,25% roztworu w dawce podtrzymującej 1 kropla 1 raz dziennie.

Efekty uboczne

Podczas przyjmowania leku możliwe są następujące działania niepożądane:

  1. Układ pokarmowy: biegunka, napady mdłości, wymioty.
  2. System seksualny: zmniejszona siła, naruszenie funkcji seksualnych.
  3. Układ oddechowy: krwawienie z nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, nieżyt nosa, skurcz oskrzeli, duszność, niewydolność płuc.
  4. Układ sercowo-naczyniowy: bradyarytmii, bradykardia, spadek ciśnienia krwi, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, zapaść, przemijający napad niedokrwienny, ból w klatce piersiowej.
  5. Centralny i obwodowy układ nerwowy: senność, zawroty głowy, bóle głowy, halucynacje, parestezje, depresja, spowolnienie tempa reakcji psychomotorycznych.
  6. Zbiorniki świąd i pieczenie w oczach, przekrwienie skóry powiek, przekrwienie spojówek, obrzęk nabłonka rogówki, zmniejszenie łzawienie lub łzawienie, zaburzenia ostrości wzroku (krótkiej), zapalenie spojówek, zapalenie powiek, światłowstręt; przy długotrwałym stosowaniu - keratopatia punktowa powierzchniowa, opadanie powiek, zmniejszona wrażliwość rogówki; w rzadkich przypadkach - diplopia.
  7. Inne: pokrzywka, osłabienie mięśni, dzwonienie w uszach.

Przedawkowanie

Przy miejscowym stosowaniu w dawkach terapeutycznych prawie nie występują przypadki przedawkowania.

Przy swobodnym przyjmowaniu ustnym występowanie takich objawów, jak bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, skurcz oskrzeli są możliwe. W takim przypadku zalecana jest terapia objawowa. Do leczenia niedociśnienia tętniczego należy stosować dobutaminę, a w celu wyeliminowania skurczu oskrzeli lub ciężkiej bradykardii należy podać dożylnie izoprenalinę.

Instrukcje specjalne

Przed rozpoczęciem używania leku przeczytaj specjalne instrukcje:

  1. Nie przejmuj się dwoma beta-blokerami w tym samym czasie.
  2. Przy przedłużonym stosowaniu tymololu, działanie leku może być osłabione.
  3. Przy przenoszeniu pacjenta na terapię tymololem może być konieczna korekcja załamania.
  4. 48 godzin przed zbliżającą się operacją z użyciem znieczulenia ogólnego lek należy odstawić.
  5. Kontrola skuteczności leku powinna być przeprowadzona około 3-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. W okresie leczenia, co najmniej raz na 6 miesięcy, należy monitorować funkcję łzawienia, integralność rogówki i pole widzenia.
  6. Preparat zawiera środek konserwujący z chlorku benzalkoniowego, który może być adsorbowany na powierzchni miękkich soczewek kontaktowych. W związku z tym w okresie leczenia nie zaleca się stosowania miękkich soczewek kontaktowych. Sztywne soczewki kontaktowe należy usunąć przed wkropleniem i nosić nie wcześniej niż 15 minut po zabiegu.
  7. Ostrożnie należy podać tymolol jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, GKS i lekami psychoaktywnymi.
  8. Nie można go stosować jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami) i lekami przeciwlękowymi (środkami uspokajającymi).

Podczas okresu leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi, szybkości reakcji psychomotorycznych i dobrego widzenia (w ciągu 30 minut po wkropleniu leku do oka).

Interakcje z innymi lekami

Podczas stosowania leku należy wziąć pod uwagę interakcje z innymi lekami:

  1. Jednoczesne stosowanie zwiększa działanie leków zwiotczających mięśnie (lek należy odstawić na 48 godzin przed spodziewanym ogólnym znieczuleniem za pomocą obwodowych środków zwiotczających mięśnie).
  2. Podczas stosowania znieczulenia miejscowego należy rozważyć możliwość zwiększenia ryzyka ich niepożądanego działania na układ sercowo-naczyniowy.
  3. W przypadku jednoczesnego stosowania z adrenaliną, pilokarpiną, układowe beta-blokery zwiększają jej działanie.
  4. Przy równoczesnym stosowaniu z rezerpiną, możliwe jest wystąpienie ciężkiej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego (połączenie wymaga starannego nadzoru lekarskiego).
  5. W przypadku jednoczesnego stosowania z blokerami kanału wapniowego lub glikozydami nasercowymi mogą rozwinąć się zaburzenia przewodzenia AV, ostra niewydolność lewej komory lub niedociśnienie tętnicze.
  6. Podczas leczenia nie zaleca się stosowania tymololu w etanolu, aby uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Recenzje

Oferujemy zapoznanie się z opiniami osób, które używały leku Timolol:

  1. Irina. Mój ojciec odkrył jaskrę. Oczywiście ciśnienie wewnątrzgałkowe zaczęło wzrastać. Lekarz przepisał kroplę timololu 0,25%. Zaczął kapać, a tydzień później lekarz zmierzył ciśnienie i powiedział, że spadł, jeszcze nie do normy. Przepisałem timolol 0,5%. Po tygodniu użytkowania ciśnienie stało się normalne. Teraz kapiemy tylko tymi kroplami. Stan ojca poprawił się.
  2. Nadzieja. Dla mnie lekarz zalecił zaszczepienie kropli tymololu przed ciśnieniem wewnątrzgałkowym. Najpierw podobała mi się cena, a kiedy zacząłem używać kropli, doceniłem ich działanie. Podczas wkraplania nie było żadnych pieczenia i innych bolesnych doznań. Po kilku dniach odczuwania bólu moje oczy stały się zmęczone i zmęczone, nawet ból głowy zniknął. Po przebiegu leczenia normalne ciśnienie w oku zostało znormalizowane. Teraz czuję się znacznie lepiej.

Analogi

Analogi można nazwać narkotyki: Arutimol, Glaumol, Iotim, Kuzimolol, Niolol, Normatin, Okumed, Okura, Oftan timolol, Oftimol, Unitimolol.

Przed zakupem analogu skonsultuj się z lekarzem.

Okres przechowywania i warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci i chronić przed światłem w temperaturze do 25 ° C. Okres trwałości nieotwartej fiolki wynosi 2 lata, a otwarty 1 miesiąc.

Timolol

Spis treści

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Timolol

Nazwa chemiczna

(S) -1- (tert-butyloamino) -3 - [(4-morfolino-1,2,5-tiadiazol-3-ylo) oksy] -2-propanolu (hemihydrat lub maleinianowe)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Tymolol

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Timolol

Maleinian i półhydrat Timolola - biały krystaliczny proszek bezwonny. W postaci półwodzianu jest słabo rozpuszczalny w wodzie, rozpuszczalny w alkoholu; w postaci soli kwasu maleinowego jest rozpuszczalny w wodzie, metanolu, alkoholu.

Farmakologia

Blokuje wersję beta1- i beta2-adrenoreceptory, nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizującej błonę. Hamuje centralne impulsy współczulne i wydzielanie reniny. Osłabienie wrażliwości tkanek obwodowych na katecholaminy. Uciskając automatyzm węzła zatokowo-przedsionkowego, zmniejsza się występowanie ognisk ektopowych w przedsionkach, stawach AV, komorach (w mniejszym stopniu). Zmniejsza szybkość wzbudzania, kurczliwość, pojemność minutową serca i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Hamuje aktywność baroreceptorów w łuku aorty, ich reakcję na obniżenie ciśnienia krwi. Działa kardioprotekcyjnie. Zmniejsza śmiertelność po zawale mięśnia sercowego i ryzyko nagłej śmierci. Zapobiega powstawaniu bólów głowy w genezie naczyń (skuteczne w 50%). Zastosowanie miejscowe zmniejsza wydzielanie cieczy wodnistej i promuje jej wypływ, zmniejszając ciśnienie wewnątrzgałkowe (zarówno zwiększone, jak i prawidłowe). Pozwala kontrolować ciśnienie wewnątrzgałkowe podczas snu.

Podczas wkraplania działanie rozpoczyna się 10-30 minut i trwa do 12-24 godzin (maksymalne osiąga się po 1-2 godzinach). T1/2 z aplikacją lokalną - 30 min. Dobrze wchłaniany przez siatkówkę i błonę śluzową nosa (możliwy rozwój efektów ogólnoustrojowych). Wchłanianie z przewodu pokarmowego o 90%, biodostępność nie jest większa niż 50% ze względu na efekt "pierwszego przejścia" przez wątrobę. Cmaks w osoczu osiąga się po 1-2 godzinach Wiązanie z białkami osocza - mniej niż 10%. T1/2 po spożyciu przez 4 godziny przenika do mleka matki, przechodzi przez barierę BBB i barierę łożyskową. Biotransformiruetsya w wątrobie, wydalane nerki (20%) i jelita w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów.

Zwiększenie częstości występowania chromochłonnego szczurów (300 mg / kg / dzień doustnie przez 2 lata) indukuje rozwój myszy (500 mg / kg / dobę), łagodne i złośliwe nowotwory płuc, łagodny polipowatości macicy i gruczolakoraka piersi (samice ). W badaniach in vivo (myszy) i in vitro nie ma działania mutagennego, jednak powoduje zmianę w teście Amesa. W dawkach 125 razy większych niż MPD nie wpływa na płodność samców i samic szczurów. Zwiększa częstość resorpcji płodów u myszy i królików otrzymujących odpowiednio dawki 1000 i 100 razy, przekraczające MPD. Hamuje procesy kostnienia w owocach szczurów, nie wpływając na rozwój potomstwa po urodzeniu (50 mg / kg / dzień).

Zastosowanie substancji Timolol

Wewnątrz: nadciśnienie tętnicze, kardiomiopatia przerostowa, wypadanie płatka zastawki dwudzielnej, angina, zapobieganie ponownego zawału, migrena (zapobieganie ataków), drżenie samoistne, lęk.

Lokalnie: podwyższone ciśnienie śródgałkowe, jaskra (w tym kąt otwarty, wtórny, z bezsoczewkowością).

Przeciwwskazania

Dla celów wewnątrz i lokalnie: nadwrażliwość, astma (w tym historii), przewlekła obturacyjna choroba płuc, wstrząsu kardiogennego, ostrej i przewlekłej niewydolności serca, Av -blokada stopień zatokowo-blok II-III, bradykardia zatokowa (mniej niż 45. -50 uderzeń / min), zespół węzła zatokowego; Aplikacja lokalna: Choroby dystroficzne rogówki, ciężkie zapalenie alergiczne błony śluzowej nosa, karmienie piersią, małe dziecko (i wcześniaków).

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Rozedma płuc, niealergiczne przewlekłe zapalenie oskrzeli, naczynioruchowego nieżytu nosa, choroba Raynauda, ​​wątroby i / lub choroby nerek, kwasica, cukrzyca, hipoglikemię, nadczynność tarczycy, myasthenia gravis, zaawansowany wiek ciąży, w przypadku podawania ogólnoustrojowego - dzieciństwie (bezpieczeństwo i skuteczność nie określono),

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Być może, jeśli oczekiwany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.

Kategoria działania FDA - C.

Na czas leczenia karmienie piersią należy przerwać.

Skutki uboczne Timolol

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: zawroty głowy, ból głowy, osłabienie, zmęczenie, zaburzenia snu, bezsenność, koszmary senne, depresja, pobudzenie, halucynacje, krótkotrwała amnezja, zaburzenia orientacji w przestrzeni, parestezje, nasilenie objawów miastenii; hałas w uszach; podrażnienia oczu, niewyraźne widzenie, podwójne widzenie, opadanie powiek, suchość błon śluzowych oczy; lokalna aplikacja: przemijające zaburzenia widzenia (od 30 s do 5 min - 6%), pieczenie i swędzenie oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, zmiany refrakcji i ostrości wzroku, łzawienie, światłowstręt, zmniejszenie wrażliwości rogówki, obrzęk nabłonka rogówki, zapalenie brzegi powiek, zapalenie spojówek, zapalenie powiek, powierzchniowego punktowego keratopatia, zapalenie rogówki.

Ze strony układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, ból w klatce piersiowej, kaszel, duszność, duszenie, skurcz oskrzeli (możliwe zgon), niewydolność oddechowa.

Z układu sercowo-naczyniowego (hematopoeza, hemostaza): bicie serca, objawowa bradykardia, migotanie, AV -blokada, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca (ewentualnie śmiertelne), niedociśnienie, zapaść, zespół Raynauda, ​​zimne kończyny, zaostrzenie chromania przestankowego, przemijający napad niedokrwienny, niedokrwienie mózgu, omdlenia, zmniejszenie stężenia hemoglobiny, hematokrytu,

Ze strony układu pokarmowego: suchość w ustach, anoreksja, objawy dyspeptyczne, nudności, wymioty, biegunka.

Ze skóry: wysypka, pokrzywka, zaostrzenie łuszczycy, świąd, świerzbiączka, łysienie.

Inne: obrzęk naczynioruchowy, objawy odstawienia, zmiany masy ciała, zespół tocznia, osłabienie libido, impotencja, choroby Peyroniego, hiperkaliemii, hiperurykemii, hipertriglicerydemii.

Interakcja

Zwiększenia (wzajemnie) prawdopodobieństwo naruszenia automatyzmu, przewodzenie i kurczliwości serca na tle amiodaron, simpatolitikov, diltiazem, werapamil, preparaty chinidyny; ryzyko niedociśnienia i dekompensacji czynności serca - w stosunku do dihydropirydynowych antagonistów wapnia, anestetyków wziewnych. NLPZ osłabiają działanie hipotensyjne. Gdy miejscowe stosowanie jest kompatybilne ze środkami miotycznymi i inhibitorami anhydrazy węglanowej. Jednoczesne stosowanie kropli do oczu zawierających epinefrynę lub norepinefrynę może powodować rozszerzenie źrenic. Krople do oczu zawierające adrenalinę i pilokarpinę nasilają obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Przy jednoczesnym ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu beta-blokerów możliwe jest wzajemne wzmocnienie efektów.

Przedawkowanie

Objawy: zawroty głowy, bóle głowy, nudności i wymioty, bradykardia, arytmia, ostra niewydolność serca, skurcz oskrzeli.

Leczenie: przy użyciu kropli do oczu - natychmiastowe płukanie wodą lub roztworem soli. Trawienie - płukanie żołądka, podanie węgla aktywowanego, leczenie objawowe: atropina, beta-agonistów (izoprenalinę, izadrin), chlorowodorek glukagon, układowe środki zgniatające (noradrenalina, dobutamina), beta2-adrenomimetyki (ze skurczem oskrzeli); glikozydy nasercowe, diuretyki, aminofilina (z niewydolnością serca); terapia tlenowa; możliwe jest prowadzenie stymulacji. Hemodializa jest nieskuteczna.

Drogi podawania

Środki ostrożności dotyczące tymololu

Przed rozpoczęciem leczenia niewydolność serca powinna zostać wyrównana. Podczas terapii konieczne jest monitorowanie częstości pracy serca, ciśnienia krwi i wcześniejszego wykrywania objawów niewydolności serca. Naruszenie funkcji wątroby i nerek wymaga zmniejszenia dawki. Powinno zostać anulowane 48 godzin przed operacją. Maskowania objawów (tachykardia) hipoglikemii u pacjentów przyjmujących doustne leki przeciwcukrzycowe i insulinę i nadczynność tarczycy (nagłe usunięcie może spowodować thyrotoxic kryzys). Możliwe jest zwiększenie nasilenia reakcji nadwrażliwości i brak efektu ze zwykłych dawek epinefryny na tle ciężkiego alergicznego anamnezy. Aby zmniejszyć wchłanianie po wkropleniu do oka, należy nacisnąć palec na kanale łzowym w wewnętrznym kąciku oka przez 1-2 minuty. W jaskrze z zamkniętym kątem stosowanie jest możliwe tylko w połączeniu ze środkami miotycznymi. Wezwać inne leki zaleca się co najmniej 10 minut przed użyciem tymololu.

Jeśli stosowanie miejscowe jest konieczne do monitorowania funkcji łzawienia, integralności rogówki i pola widzenia 1 co 6 miesięcy i ciśnienia śródgałkowego (4 tygodnie po rozpoczęciu terapii). Podczas zabiegu należy zakładać tylko sztywne soczewki kontaktowe (należy je usunąć przed wkropleniem i ponownie umieścić po 15 minutach). Przenosząc pacjenta okulistycznego z terapii innymi lekami beta-adrenolitycznymi, należy przerwać stosowanie poprzedniego leku, a następnego dnia wyznaczyć tymolol. W przypadku anulowania innych leków przeciwjaskrowych konieczne jest zastosowanie obu środków (pod kontrolą ciśnienia śródgałkowego) przez 1 dzień, a następnie kontynuowanie stosowania tymololu. Zachowaj ostrożność podczas pracy kierowców pojazdów i osób, których zawód wiąże się ze zwiększoną koncentracją uwagi.

Instrukcje specjalne

Przed wkropleniem odwróć butelkę i energicznie nią potrząśnij (nie więcej niż 1 raz). Podczas zabiegu możliwa jest zmiana wyników testu przy wykonywaniu badań laboratoryjnych.

Timolol

Opis jest aktualny 09.06.2015

  • Nazwa łacińska: Timolol
  • Kod ATX: S01ED01
  • Składnik aktywny: Timolol
  • Producent: MICRO LABS (Indie), słowiańska Pharmacy (Rosja), podskórnie Rompharm Company (Rumunia), UPDATE (Rosja), Belmedpreparaty (Republika Białorusi), Synthesis (Rosja), beta-LEK (Rosja), Lance-Pharm (Rosja), Moskwa Endocrine Roślin (Rosja), URSAPHARM Arzneimittel (Niemcy), Teva Pharmaceutical Industries (Izrael)

Skład

1 ml krople do oczu zawierają 2,5 lub 5 mg substancji aktywnej timolol w postaci maleinianu.

Forma wydania

Działanie farmakologiczne

Lek na jaskrę. Nieselektywny bloker receptorów b-adrenergicznych.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Lek bezkrytycznie blokuje beta-adrenoreceptory. Tymolol stosuje się miejscowo.

Działanie leku ma na celu zmniejszenie ciśnienia śródgałkowego poprzez zmniejszenie ilości tworzonej wodnej wilgoci i częściowe zwiększenie jej wypływu.

Tymolol nie wpływa na średnicę źrenicy, zakwaterowanie, nie wpływa ujemnie na ostrość widzenia, nie wpływa na jakość widzenia w nocy i kolorów.

Lek zaczyna działać za dwadzieścia minut.

Wskazania do stosowania

Timolol jest mianowany na jaskra wtórna, otwarta forma jaskry, jaskra o zamkniętym kącie, wrodzona postać jaskry, nadciśnienie wewnątrzgałkowe, ostry wzrost ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Przeciwwskazania

Tymolol jest przeciwwskazany w dystroficznych zmianach rogówki, nietolerancji składników.

W astmie oskrzelowej, COPD, piersią blokady atriventrikulyarnoy, niedociśnienie, choroby płuc, ciąża, zanikowe zapalenie błony śluzowej nosa, cukrzyca, w okresie noworodkowym, ciężka postać niewydolności naczyń mózgowych jest zalecana z ostrożnością.

Efekty uboczne

Łzawienie, podrażnienie spojówki, światłowstręt, swędzenie, przekrwienie spojówek, zapalenie rogówki, zapalenie powiek, obrzęk nabłonka rogówki, znaczyć keratopatię, opadanie powiek, diplopia.

Wśród reakcje układowe można zauważyć bradykardii załamania, spadek ciśnienia krwi, zapalenie śluzówki nosa, uczucie mrowienia, krwawienie z nosa, uczucie zatkanego nosa, senność, sapanie, miastenia gravis, depresja halucynacje, biegunka, wymioty, nudności, dzwonienie w uszach, alergie.

Krople do oczu Timolol, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lek podaje się dwa razy dziennie w każdym worku spojówkowym za pomocą jednej kropli (0,25% roztwór).

W razie potrzeby stężenie roztworu zwiększa się do 0,5%.

Zgodnie z instrukcją użycia timolol, po normalizacji i stabilizacji przełącznika ciśnienie wewnątrzgałkowe do leczenia podtrzymującego, raz dziennie przez jedną kroplę (0,25% roztwór).

Przedawkowanie

Opracowane efekty obsessorsorbtivnye, charakterystyczne dla wielu beta-adrenoblockerów: skurcz oskrzeli, bradykardia, bóle głowy, zawroty głowy, wymioty, arytmia.

Zaleca się przemywanie oczu roztworem chlorku sodu i wody w odpowiednim czasie. Dalsze leczenie przebiega bezobjawowo.

Interakcja

Beta-blokery działania układowego, pilokarpina, epinefryna wzmocnić skuteczność tymololu.

Jednoczesna aplikacja z leki przeciwpsychotyczne (leki przeciwpsychotyczne), środki uspokajające (anksjolityki).

Tymolol zwiększa skuteczność znieczulenia ogólnego, zwiotczających mięśnie.

Zaleca się porzucić podawanie dożylne Diltiazem, Verapamil ze względu na wysokie prawdopodobieństwo spadku ciśnienia krwi, rozwój bradykardii, zahamowanie przewodzenia AV.

Niedopuszczalne jest picie napojów alkoholowych.

Z ostrożnością powołaj insulina, beta-adrenoblockery, glikokortykosteroidy.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

W ciemnym miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nie wyższej niż 25 stopni Celsjusza

Data wygaśnięcia

Nie więcej niż dwa lata.

Instrukcje specjalne

Zaleca się unikać czynności wymagających dobrego widzenia w ciemności. Podczas jazdy w ciemności należy zachować ostrożność.

Kontrolę skuteczności leczenia przeprowadza się za trzy tygodnie. Długotrwała terapia może prowadzić do osłabienia leku Tymolol.

Leczenie wymaga regularnego monitorowania łzy, ocena integralności rogówki. Zaleca się stabilną ocenę wielkości pól widzenia. Raz w miesiącu mierzy się ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Środek konserwujący leku osadza się na soczewkach kontaktowych.

Analogi

Analogi można nazwać narkotykami: Arutimol, Glaumol, Yotim, Cusimolol, Niolol, Normatyna, Okumed, Okuril, Oftol Timolol, Oftymol, Unitimolol.

Recenzje o Timolol

Lek skutecznie zmniejsza ciśnienie w oku (w tym jaskrę), łagodzi ból w oczach, pomagając uniknąć pogorszenia widzenia.

Mają krople do oczu tymololu i negatywne recenzje. Należy zauważyć, że lek z czasem pomaga gorzej, a także ma skutki uboczne.

Cena Timolol, gdzie kupić

Cena tymololu w kroplach do oczu 0,25% wynosi 20-35 rubli.

Timolol

Timolol: instrukcje użytkowania i recenzje

Nazwa łacińska: Timolol

Kod ATX: S01ED01

Substancja czynna: tymolol

Producent: MICRO LABS (Indie), SLAVIC PHARMACY (Rosja), S.C. Rompharm Company (Rumunia), UPDATE (Rosja), Belmedpreparaty (Republika Białorusi), Synthesis (Rosja), beta-LEK (Rosja), Lance-Pharm (Rosja), Moskwa Endocrine Roślin (Rosja), URSAPHARM Arzneimittel (Niemcy), Teva Pharmaceutical Industries (Izrael)

Zaktualizuj opis i zdjęcie: 11.03.2017

Ceny w aptekach: od 16 rubli.

Tymolol - beta-adrenoblocker do stosowania miejscowego, preparat przeciwjaskrowy.

Forma wydania i skład

Forma dawkowania - oka spadnie 0,25% i 0,5%: bezbarwny płyn (0,25%: 1 ml, 1,5 ml, 2 ml lub 5 ml probówce w zakraplacz pudełko kartonowe 1, 2, 5, 10, 50 lub 100 szt.; 5 ml i 10 ml fiolki do pudełka kartonowe 1, 5 i 50 jednostek wraz z kroplomierzem ;. 5 ml w szklanej fiolce lub ciemnym kolorze 10 ml fiolki w wiązce 1 tektury 5 do 50 jednostek,. 1 ml w przewodach rurowych rura-w blistrach kroplomierzem 2 jednostki w jednostce opakowaniowej karton 1 ;. 5 ml w fiolce z kroplomierzem zatyczkowej kartonowy wiązki 1 pc; 0,5%. : 1 ml, 1,5 ml, 2 ml lub 5 ml na kroplomierzem rury, tektury Urządzenie 1, 2, 5, 10, 50 lub 100 sztuk; TH. 10 ml butelki z kroplomierzem polimeru, tektury wiązki 1, 2, 5, 10, 50 lub 100 szt.; 1 ml w przewodach rurowych rura-kroplomierzem. w blistry 2 jednostki w jednostce opakowaniowej kartonowe 1, 5 ml w fiolce z nakrętką wkraplacza, w kartonie. 1 komputerze, 5 ml i 10 ml fiolki do pudełka kartonowe 1, 5 lub 50 fiolek wraz z zakraplaczem, 5 ml i 10 ml fiolki na pudełko kartonowe 1, 5 lub 50 sztuk)..

W 1 ml kropli znajduje się:

  • składnik aktywny: maleinian tymololu 3,4 mg (0,25%) lub 6,8 mg (0,5%), co odpowiada odpowiednio 2,5 mg lub 5 mg tymololu;
  • substancje pomocnicze: chlorek sodu, fosforan disodowy dodekahydrat, chlorek benzalkoniowy, monohydrat diwodorofosforanu sodu, wodorotlenek sodu, dihydrat wersenianu disodu, oczyszczona woda.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika

Tymolol jest nieselektywnym blokerem receptorów beta-adrenergicznych, który nie wykazuje aktywności sympatykomimetycznej. Przy stosowaniu miejscowym pomaga zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając wytwarzanie cieczy wodnistej i nieznaczny wzrost jej odpływu. Obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego nie wpływa na wielkość źrenicy i miejsca pobytu, w wyniku czego nie występuje pogorszenie ostrości wzroku lub pogorszenie jakości widzenia w nocy. Lek zaczyna działać 20 minut po wkropleniu, a maksymalny efekt terapeutyczny występuje po 1-2 godzinach. Czas stosowania tymololu wynosi 24 godziny.

Farmakokinetyka

Tymolol przenika przez rogówkę do tkanek oka z dużą szybkością. Po wejściu do wilgoci przedniej komory oka, maksymalne stężenie substancji w osoczu krwi jest rejestrowane po 1-2 godzinach. W niewielkiej ilości wchodzi do układu krwioobiegu, wchłaniany przez błony śluzowe dróg łzowych i nosa, a także przez zapalenie spojówek.

Maksymalny poziom tymololu w osoczu krwi wynosi około 0,824 ng / ml i pozostaje w granicach progu wykrywalności przez 12 godzin. U noworodków i małych dzieci jego maksymalne stężenie w osoczu krwi znacznie przewyższa u dorosłych. Okres półtrwania tymololu przy stosowaniu miejscowym wynosi 4,8 godziny. jest metabolizowany w dwojaki sposób, albo tworzące z etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu, tworząc łańcuch boczny etanol połączone z atomem azotu, morfolinowy lub podobnym łańcuchu bocznym z grupy karbonylowej związanej z azotem. W procesach metabolicznych bierze udział izoenzym CYP2D6. Substancja i jej metabolity są wydalane głównie z moczem, przy czym około 20% timololu jest wydalane w postaci niezmienionej.

Wskazania do stosowania

  • znaczny wzrost oftalmotu;
  • jaskra z otwartym kątem przesączania;
  • jaskra z zamkniętym kątem przesączania (w ramach terapii skojarzonej z miotikami);
  • jaskra wtórna, w tym błona naczyniowa, pourazowa, bezsuchowa.

Przeciwwskazania

  • nieżyt nosa;
  • choroby dystroficzne rogówki;
  • astma oskrzelowa;
  • bradykardia zatokowa;
  • ostra lub przewlekła postać niewydolności serca;
  • blokada przedsionkowo-komorowa II i III stopnia;
  • wstrząs kardiogenny;
  • okres karmienia piersią;
  • nadwrażliwość na składniki leku.

Zgodnie z instrukcjami, timolol należy zachować ostrożność u pacjentów z niedociśnieniem, bloku zatokowo-przedsionkowego, zastoinowej niewydolności serca, niewydolności naczyń mózgowych, hipoglikemia, cukrzyca, miastenia, nadczynności tarczycy, w ciężką przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, terapii skojarzonej z innymi beta-blokery, w dzieciństwie, zwłaszcza noworodków (ze względu na zawartość chlorku benzalkoniowego).

Stosowania kropli w czasie ciąży jest możliwe wtedy, gdy w opinii lekarza, efekt terapeutyczny dla matki nad potencjalnym ryzykiem dla płodu.

Instrukcja użytkowania Timolola: metoda i dawkowanie

Krople do oczu Tymolol jest przeznaczony do stosowania zewnętrznego poprzez wkraplanie do worka spojówkowego oka.

  • dzieci poniżej 10 roku życia, w tym noworodki: 0,25% roztwór - 1 kropla 2 razy dziennie;
  • pacjenci w wieku powyżej 10 lat: 0,25% roztwór - 1 kropla 2 razy dziennie. W przypadku braku wystarczającego efektu klinicznego stosuje się 0,5% roztwór - 1 kroplę 2 razy dziennie. Po normalizacji ciśnienia śródgałkowego, pacjent jest przenoszony do stosowania 0,25% roztworu w dawce podtrzymującej 1 kropla 1 raz dziennie.

Efekty uboczne

  • przez organ: pieczenie, swędzenie, zaczerwienienie skóry powiek i spojówek, zapalenie spojówek, łzawienie, światłowstręt, łzawienie zmniejszyło, obrzęk rogówki nabłonkowa, powiek, przemijający udar niedokrwienny ostrość wzroku; terapię długoterminową - zmniejszenie przezroczystości rogówki (punktowata powierzchowna keratopatia), opadanie powiek, zmniejszenie czułości rogówki; rzadko - diplopia;
  • ze strony układu sercowo-naczyniowego: zmniejszenie ciśnienia tętniczego krwi (BP), bradyarytmii, bradykardię, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, niewydolności serca, blok przedsionkowo-komorowy, ból w klatce piersiowej, przemijający napad niedokrwienny, niewydolność serca, zapaść;
  • od strony układu nerwowego: senność, zawroty głowy, bóle głowy, halucynacje, zmniejszona szybkość reakcji psychomotorycznych, parestezje, depresja;
  • ze strony układu rozrodczego: zmniejszona siła działania, naruszenie funkcji seksualnych;
  • ze strony układu oddechowego: przekrwienie błony śluzowej nosa, katar, uczucie duszności, skurcz oskrzeli, zadyszka, niewydolność płuc;
  • z przewodu pokarmowego: biegunka, nudności, wymioty;
  • inne: osłabienie mięśni, dzwonienie w uszach, pokrzywka.

Przedawkowanie

Przy miejscowym stosowaniu w dawkach terapeutycznych prawie nie występują przypadki przedawkowania.

Przy swobodnym przyjmowaniu ustnym występowanie takich objawów, jak bradykardia, obniżenie ciśnienia tętniczego, ból głowy, zawroty głowy, nudności, wymioty, skurcz oskrzeli są możliwe. W takim przypadku zalecana jest terapia objawowa. Do leczenia niedociśnienia tętniczego należy stosować dobutaminę, a w celu wyeliminowania skurczu oskrzeli lub ciężkiej bradykardii należy podać dożylnie izoprenalinę.

Instrukcje specjalne

Zacznij oceniać kliniczne działanie leku po około miesiącu leczenia. Leczeniu powinna towarzyszyć regularna (co najmniej 1 raz na 6 miesięcy) kontrola integralności rogówki, funkcji łez, pola widzenia.

Nie należy jednocześnie stosować dwóch beta-blokerów do zakrapiania do oczu.

W okresie leczenia nie zaleca się stosowania miękkich soczewek kontaktowych, ponieważ obecność chlorku benzalkoniowego w środku konserwującym może powodować adsorpcję na ich powierzchni. Sztywne soczewki kontaktowe muszą być usunięte przed każdym wkropleniem i założone po 15 minutach lub dłużej po zabiegu.

Długotrwałe stosowanie leku może osłabić działanie terapeutyczne leku.

Podczas przepisywania kropli do oczu tymololu może zaistnieć potrzeba korekty refrakcji.

Podczas równoczesnego stosowania leków przeciwnadciśnieniowych i psychoaktywnych glikokortykosteroidy (GCS), tymolol należy stosować z zachowaniem ostrożności.

Przeciwwskazane jednoczesne stosowanie leków przeciwpsychotycznych (neuroleptyków) i anksjolitycznych (uspokajających).

Przy planowej interwencji chirurgicznej w znieczuleniu ogólnym, podanie leku należy przerwać na 2 dni przed operacją.

Ponieważ przez pewien czas po zakropleniu szybkość reakcji psychomotorycznych i ostrości wzroku może się zmniejszyć, podczas leczenia pacjent powinien zachować ostrożność podczas obsługiwania pojazdów, innych mechanizmów lub wykonywania potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji.

Interakcje leków

Przy równoczesnym stosowaniu timololu:

  • beta-adrenoblockery o charakterze układowym, adrenalina, pilokarpina powodują zwiększenie jej działania;
  • rezerpina może sprzyjać rozwojowi niedociśnienia tętniczego lub ciężkiej bradykardii, dlatego przy takim połączeniu konieczny jest staranny nadzór medyczny;
  • blokery kanałów wapniowych, glikozydy nasercowe mogą powodować niedociśnienie tętnicze, zaburzenia przewodzenia AV, ostry niewydolność lewej komory;
  • środki zwiotczające mięśnie wzmacniają ich działanie;
  • miejscowe środki znieczulające zwiększają ryzyko ich negatywnego wpływu na układ sercowo-naczyniowy;
  • Etanol może powodować gwałtowny spadek ciśnienia krwi.

Analogi

Tymolol analogi są Kuzimolol, Arutimol, Unitimolol, Oftan timolol, Glaumol, Iotim, Normatin, Okumed, Niolol, Okura, Oftimol.

Warunki przechowywania

Trzymaj z dala od dzieci.

Przechowywać w temperaturze do 25 ° C w miejscu chronionym przed wilgocią i światłem.

Okres trwałości - 3 lata.

Warunki urlopu od aptek

Zostaje wydany na receptę.

Recenzje o Timolol

Recenzje Timolol pokazują, że niedrogi lek dobrze obniża ciśnienie w oku (szczególnie w przypadku jaskry) i eliminuje ból w oczach, zapobiegając pogorszeniu widzenia.

Jednak istnieją również negatywne opinie na temat tych kropli do oczu. Pacjenci wspominają o pewnych nieprzyjemnych skutkach ubocznych, a także o rozwoju zespołu uzależniającego (lek pomaga gorzej z upływem czasu).

Cena tymololu w aptekach

Przybliżona cena dla tiomololu 0,25% wynosi 25-27 rubli (butelka zawiera 5 ml). Kup krople 0,5% może wynosić średnio 26-32 rubli (na butelkę 5 ml).

Tymolol upuszcza gl. 0,5% 10 ml

Tymolol spada 0,5% 10 ml

Tymolol acos drops chap. 0,5% 5 ml n1

Tymolol spada 0,5% 5 ml

Tymolowe krople do oczu 0,5% 5 ml nerek

O. Tymolol upuszcza gl. 0,5% 5 ml n1

O, Tymolol spada 0,5% 5 ml

Edukacja: pierwszy Moskiewski Państwowy Uniwersytet Medyczny im. I.M. Sechenov, specjalność "Biznes medyczny".

Informacje na temat preparatu są uogólnione, mają charakter informacyjny i nie zastępują oficjalnych instrukcji. Samo leczenie jest niebezpieczne dla zdrowia!

Ludzka krew "przepływa" przez naczynia pod ogromnym ciśnieniem i, jeśli ich integralność jest naruszona, jest zdolna do strzelania w odległości do 10 metrów.

Lek na kaszel "Terpinkod" jest jednym z liderów sprzedaży, wcale nie ze względu na właściwości lecznicze.

Kiedyś ziewanie wzbogaca ciało tlenem. Jednak ta opinia została odrzucona. Naukowcy udowodnili, że ziewanie, osoba chłodzi mózg i poprawia jego działanie.

Większość kobiet może czerpać więcej przyjemności z kontemplowania swojego pięknego ciała w lustrze niż z seksu. Tak więc, kobiety, dążyć do harmonii.

Żołądek mężczyzny dobrze radzi sobie z ciałami obcymi i bez interwencji medycznej. Wiadomo, że sok żołądkowy może rozpuszczać nawet monety.

Nawet jeśli serce człowieka nie bije, mógł jeszcze żyć przez długi okres czasu, który pokazał nam norweski rybak Ian Revsdal. Jego "motor" zatrzymał się na 4 godziny po tym, jak rybak zgubił się i zasnął na śniegu.

Gdyby twoja wątroba przestała działać, śmierć nastąpiłaby w ciągu 24 godzin.

W Wielkiej Brytanii istnieje prawo, według którego chirurg może odmówić wykonania operacji pacjentowi, jeśli pali lub ma nadwagę. Osoba musi zrezygnować ze złych nawyków, a być może nie będzie potrzebowała operacji.

Wiele leków początkowo sprzedawano jako leki. Heroina, na przykład, została pierwotnie wprowadzona na rynek jako lekarstwo na kaszel dziecka. A kokaina została zalecona przez lekarzy jako środek znieczulający i jako środek zwiększający wytrzymałość.

Najwyższą temperaturę ciała odnotowano w Willie Jones (USA), który wszedł do szpitala w temperaturze 46,5 ° C.

Próchnica jest najczęstszą chorobą zakaźną na świecie, z którą nawet grypa nie może konkurować.

Nasze nerki są w stanie oczyścić trzy litry krwi w ciągu jednej minuty.

Próbując wydostać pacjenta, lekarze często posuwają się za daleko. Tak, na przykład, pewien Charles Jensen w okresie od 1954 do 1994 gg. przetrwało ponad 900 operacji usunięcia nowotworów.

Podczas pracy nasz mózg zużywa ilość energii równą 10-watowej żarówce. Tak więc obraz żarówki nad głową w momencie interesującej myśli nie jest tak daleki od prawdy.

Najrzadszą chorobą jest choroba Kuru. Reprezentowani są tylko przedstawiciele plemienia Fores w Nowej Gwinei. Pacjent umiera ze śmiechu. Uważa się, że przyczyną choroby jest spożywanie ludzkiego mózgu.

Rozpoznanie przepukliny krążka międzykręgowego zwykle powoduje strach i odrętwienie u prostej osoby, a na horyzoncie natychmiast pojawia się pomysł, że operacja ma być wykonana. B.

TIMOLOL

Krople do oczu 0,25% przezroczysty, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: disodowy dodekahydrat fosforan, diwodorofosforan sodowy, monohydrat fosforanu, dihydrat wersenianu disodu, chlorek sodu, chlorek benzalkoniowy, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.

5 ml - plastikowe butelki z zakrętką (1) - pakuje karton.

Krople do oczu 0,5% przezroczysty, bezbarwny.

Substancje pomocnicze: disodowy dodekahydrat fosforan, diwodorofosforan sodowy, monohydrat fosforanu, dihydrat wersenianu disodu, chlorek sodu, chlorek benzalkoniowy, wodorotlenek sodu, woda oczyszczona.

5 ml - plastikowe butelki z zakrętką (1) - pakuje karton.

Bezwietrzny jest nieselektywnym beta-blokerem. Zastosowanie miejscowe zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wodnistej wilgoci i nieznaczny wzrost jej wypływu. Efekt objawia się 20 minut po wkropleniu, maksymalny efekt - po 1-2 godzinach, czas działania wynosi 24 godziny.

Zasysanie i dystrybucja

Maleinian maleinolu szybko przenika przez rogówkę do tkanek oka. W niewielkiej ilości wchodzi do układu krążenia we krwi poprzez wchłanianie przez spojówkę, błony śluzowe nosa i dróg łzowych.

Metabolizm i wydalanie

Wydalanie metabolitów przez nerki.

Farmakokinetyka w szczególnych przypadkach klinicznych

U noworodków i małych dzieci stężenie substancji czynnej jest znacznie wyższe niż w Cmaks w osoczu dorosłym.

- jaskra wtórna (w tym błona naczyniowa, bezsoczewka, pourazowa);

- gwałtowny wzrost oftalmotu;

- Jaskra z zamkniętym kątem przesączania (w połączeniu z miotikami).

- Blokada AV II i III stopnia;

Ostra i przewlekła niewydolność serca;

- Choroby dystroficzne rogówki;

- Nadwrażliwość na składniki leku.

C ostrożność Stosowanie u pacjentów z POChP jest ciężka, zatokowo-blokada, niedociśnienie tętnicze, niewydolność naczyń mózgowych, zastoinowa niewydolność serca, cukrzyca, hipoglikemia, nadczynność tarczycy, ciężka, a mianowanie innych beta-blokerów, a także u dzieci, zwłaszcza w okresie noworodkowym (od preparat zawiera chlorek benzalkoniowy).

Noworodki i dzieci do 10 roku życia wkroplono do worka spojówkowego 1 kroplą 0,25% roztworu 2 razy / dobę.

Dorośli i dzieci w wieku powyżej 10 lat wkroplono do worka spojówkowego 1 kroplą 0,25% roztworu 2 razy / dobę. Przy niewystarczającej wydajności - 1 kropla 0,5% roztworu 2 razy / dobę. Przy normalizacji ciśnienia wewnątrzgałkowego, dawka podtrzymująca leku wynosi 1 kroplę 0,25% roztworu 1 raz dziennie.

Od strony narządu wzroku: powieka zaczerwienienie skóry, pieczenie i swędzenie oczu, przekrwienie spojówek, łzawienie lub zmniejszyć łzawienie, światłowstręt, obrzęk rogówki nabłonka krótkoterminowe zaburzenia ostrości widzenia, zapalenie powiek, zapalenie spojówek; długotrwałe - powierzchowna keratopatia punktowe (zmniejszenie przezroczystości rogówki), zmniejszenie czułości rogówki, opadanie powiek; rzadko - diplopia.

Z układu pokarmowego: nudności, wymioty, biegunka.

Z układu oddechowego: nieżyt nosa, przekrwienie błony śluzowej nosa, krwawienie z nosa, duszność, skurcz oskrzeli, niewydolność płuc.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: bóle głowy, zawroty głowy, senność, halucynacje, spowolnienie tempa reakcji psychomotorycznych, depresja, parestezje.

Z układu sercowo-naczyniowego: obniżenie ciśnienia tętniczego, bradykardia, bradyarytmii, zmniejszenie kurczliwości mięśnia sercowego, blok przedsionkowo-komorowy, niewydolność serca, niewydolność serca, przejściowy atak niedokrwienny, zapaść, ból w klatce piersiowej.

Ze strony układu rozrodczego: naruszenie funkcji seksualnych, zmniejszona siła działania.

Inne: dzwonienie w uszach, osłabienie mięśni, pokrzywka.

W przypadku stosowania miejscowego w zalecanej dawce nie odnotowano objawów przedawkowania.

W razie przypadkowego połknięcia, następujące objawy: nudności, wymioty, zawroty głowy, ból głowy, obniżone ciśnienie krwi, skurcz oskrzeli, bradykardia.

Leczenie: prowadzić terapię objawową. Aby wyeliminować ciężką bradykardię lub skurcz oskrzeli - w / w izoprenalinie, w leczeniu niedociśnienia tętniczego - dobutaminy.

Przy równoczesnym stosowaniu z tymololem, epinefryną, pilokarpiną, układowe beta-blokery zwiększają jego działanie.

Przy równoczesnym stosowaniu tymololu z rezerpiną, możliwe jest wystąpienie ciężkiej bradykardii lub niedociśnienia tętniczego (połączenie wymaga starannego nadzoru lekarskiego).

Przy równoczesnym stosowaniu tymololu z blokerami kanałów wapniowych lub glikozydami nasercowymi mogą rozwinąć się zaburzenia przewodzenia AV, ostra niewydolność lewej komory lub niedociśnienie tętnicze.

Jednoczesne stosowanie tymololu nasila działanie leków zwiotczających mięśnie (lek należy odstawić na 48 godzin przed proponowanym ogólnym znieczuleniem za pomocą obwodowych środków zwiotczających mięśnie).

Podczas stosowania znieczulenia miejscowego należy rozważyć możliwość zwiększenia ryzyka ich niepożądanego działania na układ sercowo-naczyniowy.

Podczas leczenia nie zaleca się stosowania tymololu w etanolu, aby uniknąć gwałtownego spadku ciśnienia krwi.

Kontrola skuteczności leku powinna być przeprowadzona około 3-4 tygodni po rozpoczęciu leczenia. W okresie leczenia, co najmniej raz na 6 miesięcy, należy monitorować funkcję łzawienia, integralność rogówki i pole widzenia.

Preparat zawiera środek konserwujący z chlorku benzalkoniowego, który może być adsorbowany na powierzchni miękkich soczewek kontaktowych. W związku z tym w okresie leczenia nie zaleca się stosowania miękkich soczewek kontaktowych. Sztywne soczewki kontaktowe należy usunąć przed wkropleniem i nosić nie wcześniej niż 15 minut po zabiegu.

Przy przedłużonym stosowaniu tymololu, działanie leku może być osłabione.

Przy przenoszeniu pacjenta na terapię tymololem może być konieczna korekcja załamania.

48 godzin przed zbliżającą się operacją z użyciem znieczulenia ogólnego lek należy odstawić.

Nie przejmuj się dwoma beta-blokerami w tym samym czasie.

Ostrożnie należy podać tymolol jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi, GKS i lekami psychoaktywnymi.

Nie można go stosować jednocześnie z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami) i lekami przeciwlękowymi (środkami uspokajającymi).

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Podczas okresu leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej koncentracji uwagi, szybkości reakcji psychomotorycznych i dobrego widzenia (w ciągu 30 minut po wkropleniu leku do oka).

Stosowanie leku w czasie ciąży jest możliwe tylko wtedy, gdy zamierzona korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu.

Jeśli musisz zażywać lek podczas laktacji, powinieneś zdecydować, czy przerwać karmienie piersią.

Lek należy przechowywać w zamkniętym oryginalnym opakowaniu w miejscu niedostępnym dla dzieci, wysuszyć, chronić przed światłem w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C Okres trwałości - 3 lata.

Po otwarciu fiolki lek należy przechowywać nie dłużej niż 4 tygodnie.

Timolol: instrukcje użytkowania

Skład

substancja czynna: tymolol (w postaci maleinianu tymololu) 2,5 mg / ml lub 5,0 mg / ml;

substancje pomocnicze: dwuwodzian fosforanu disodu, dwuwodorofosforan sodu dwuwodny, chlorek sodu, wersenian disodu, chlorek benzalkoniowy, woda do wstrzykiwań.

Opis

przejrzysty, bezbarwny roztwór.

Działanie farmakologiczne

Tymolol jest nieselektywnym blokerem beta-adrenergicznym. Nie ma wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i stabilizującej błonę.

Przy miejscowym stosowaniu w postaci kropli do oczu, tymolol zmniejsza zarówno normalne, jak i zwiększone ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się płynu wewnątrzgałkowego. Nie wpływa na wielkość ucznia i zakwaterowanie.

Farmakokinetyka

Po miejscowym zastosowaniu maleinianu tymololu szybko przenika przez rogówkę. Po wkropleniu kropli do oczu maksymalne stężenie tymololu w cieczy wodnistej oka obserwuje się po 1-2 godzinach.

80% tymololu, stosowanego w postaci kropli do oczu, dostaje się do układu krążenia we krwi poprzez wchłanianie przez naczynia spojówki, błonę śluzową nosa i przewód łzowy. Wydalanie metabolitów tymololu odbywa się głównie przez nerki.

U noworodków i małych dzieci stężenie timololu jako substancji czynnej znacznie przekracza jego maksymalne stężenie (C.mah) w osoczu krwi osób dorosłych.

Wskazania do stosowania

Przewlekła jaskra z otwartym kątem przesączania; jaskra wtórna (naczyniowa, bezsoczewkowa, pourazowa); ostry wzrost oftalmotu; jako dodatkowy środek stosowany do obniżenia ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze z zamkniętym kątem przesączania (w połączeniu z miotikami).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub pomocniczą. Choroby układu oddechowego dróg oddechowych lub astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba dróg oddechowych w wywiadzie.

Bradykardia zatokowa, zespół osłabienia węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blokada przedsionkowo-komorowa drugiego lub trzeciego stopnia, nie kontrolowany przez rozrusznik serca. Ciężka niewydolność serca, wstrząs kardiogenny.

Reakcje alergiczne z uogólnionymi wysypkami skórnymi, ciężkim atroficznym zapaleniem błony śluzowej nosa, dystroficznymi chorobami rogówki.

Dzieci poniżej 18 lat.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania tymololu u kobiet w ciąży. Nie używać w czasie ciąży, chyba że jest to naprawdę konieczne. Aby zmniejszyć efekt systemu, patrz rozdział "Sposób podawania i sposób dawkowania".

Badania epidemiologiczne nie wykazały wpływu beta-adrenolityków na rozwój wrodzonych wad rozwojowych u płodu (działanie teratogenne), ale wykazały opóźnienie wzrostu wewnątrzmacicznego po podaniu doustnym. Objawy i objawy blokady beta (bradykardia, niedociśnienie, zespół zaburzeń oddechowych, hipoglikemia) obserwowano u noworodków, jeśli przed porodem zastosowano leki beta-adrenolityczne. Konieczne jest staranne monitorowanie noworodków w pierwszych dniach życia, jeśli Timolol był stosowany przed porodem.

Beta-adrenolityki przenikają do mleka kobiecego. Jednak jest mało prawdopodobne, aby tymolol w wystarczających ilościach był obecny w mleku matki, aby wywołać rozwój klinicznych objawów beta-blokady u noworodków. Zmniejszenie wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt "Sposób podawania i sposób dawkowania".

Dawkowanie i administracja

Lek stosuje się w postaci zakroplenia w dolnym worku spojówkowym chorego oka. Leczenie rozpoczyna się od 0,25% roztworu (1 kropla 1-2 razy / dzień), przy niewystarczającej skuteczności należy zastosować 0,5% roztwór (1 kropla 1-2 razy / dzień). Jeśli ciśnienie wewnątrzgałkowe przy normalnym użyciu zostanie znormalizowane, należy ograniczyć dawkę do 1 raz dziennie po pierwszej kropli rano.

Leczenie zwykle prowadzi się przez długi czas. Czas trwania leczenia zależy od przebiegu choroby i jest ustalany przez lekarza. Przerwa w stosowaniu leku lub zmiana dawki jest przeprowadzana tylko zgodnie z zaleceniem lekarza prowadzącego.

Zaleca się zamknięcie kanału nosowo-łzowego lub zamknięcie powieki na 2 minuty, aby ograniczyć ogólnoustrojową absorpcję leku. W rezultacie zmniejsza się ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a aktywność lokalna wzrasta.

Zalecenia dotyczące stosowania fiolek z zakrętkami: Przed użyciem leku zdejmij aluminiową nasadkę z butelki, usuń gumowy korek i zamknij butelkę za pomocą zakraplacza, wcześniej uwolnionego z opakowania. Następnie zdejmij zatyczkę z zakraplacza, obróć butelkę, ociekaj wymaganą liczbę kropli leku. Po nałożeniu butelki wróć do pozycji pionowej i załóż zatyczkę na zakraplaczu.

Zalecenia dotyczące korzystania z zakraplaczy rurowych: Przed użyciem leku zdejmij zakrętkę ochronną z zakraplacza, użyj nożyczek, aby odciąć membranę szyi, nie uszkadzając gwintowanej części. Obróć korpus kroplówki z gardłem lekarstwa w dół i delikatnym ruchem wciśnij korpus zakraplacza, używając go jako pipety. Po zastosowaniu zaleconego przez lekarza wizytującego lub określonego w instrukcji stosowania dawki leku, korpusu zakraplacza, obróć część gwintowaną do góry i zakręć ochronną nasadkę.

Efekt uboczny

Przy stosowaniu miejscowym beta-blokery okulistyczne są wchłaniane do krwioobiegu, co może prowadzić do powstawania niepożądanych reakcji niepożądanych, na przykład w przypadku podawania ogólnoustrojowego. Ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowym jest mniejsze niż w przypadku stosowania ogólnoustrojowego.

Poniższe reakcje niepożądane odzwierciedlają efekt klasyczny charakterystyczny dla całej grupy beta-blokerów do stosowania miejscowego.

Od układu odpornościowego: układowe reakcje alergiczne, w tym obrzęk, ule, miejscowa i uogólniona wysypka, swędzenie, reakcje anafilaktyczne.

Od strony metabolizmu: hipoglikemia.

Od strony psychiki: bezsenność, depresja, koszmary nocne, utrata pamięci.

Od układu nerwowego: omdlenia, powikłania naczyniowo-mózgowe, niedokrwienie mózgu, nasilone objawy przedmiotowe i podmiotowe miastenii rzekomej (asteniczne porażenie opuszkowe), zawroty głowy, parestezje, bóle głowy.

Ze strony narządów wzroku: objawy podrażnienia oczu (pieczenie, mrowienie, swędzenie, łzawienie, zaczerwienienie), zapalenie powiek, zapalenie rogówki, zmniejszenie ostrości widzenia i odłączenie naczyniówki oka po operacji filtracji (zob. rozdział „Środki”), zmniejszenie czułości rogówki, suchość oczu, erozja rogówka, opadanie powieki, podwójne widzenie.

Z układu sercowo-naczyniowego: bradykardia, ból w klatce piersiowej, kołatanie serca, obrzęki, zaburzenia rytmu serca, zastoinowa niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze, objaw Raynauda, ​​zimne dłonie i stopy.

Z układu oddechowego: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z skurczem oskrzeli w wywiadzie), duszność, kaszel.

Z układu pokarmowego: perwersja smaku, nudności, niestrawność, biegunka, suchość w jamie ustnej, bóle brzucha, wymioty.

Ze skóry i tkanki podskórnej: łysienie, wysypka łuszczycopodobna, zaostrzenie łuszczycy, wysypka skórna.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: mialgia.

Ze strony układu rozrodczego: dysfunkcje seksualne, obniżone libido.

Przedawkowanie

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono specjalnych badań nad interakcjami z innymi lekami.

Ewentualnie dodatkowy efekt, powodując niedociśnienia i / lub ciężkie bradykardia jeśli roztwór beta-blokery do miejscowego stosowania, w połączeniu z doustnych postaci blokery kanałów wapniowych (antagoniści jonów wapnia), beta-adrenergicznych blokerów, leków przeciwarytmicznych (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy, parasympatomimetyki, guanetydyna.

doniesienia o zwiększone ryzyko systemicznych skutków ubocznych (obniżenie częstości akcji serca, depresja) uzyskano w wyniku jednoczesnego stosowania tymololu z inhibitorami P450, CYP2D6 (na przykład, chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna).

Były doniesienia o rozwoju rozszerzenia źrenic (rozszerzonych źrenic) we wspólnym stosowaniu epinefryny (epinefryny) i kropli do oczu zawierających beta-blokery.

Środki ostrożności

Podobnie jak w przypadku innych miejscowych leków, krople oftalmiczne zawierające tymolol są wchłaniane ogólnoustrojowo. Beta-blokery miejscowego stosowania powodują rozwój niepożądanych reakcji ubocznych z układu sercowo-naczyniowego, płucnego i innych, a także w układowym stosowaniu beta-blokerów. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu kropli do oczu jest mniejsza niż przy układowym stosowaniu beta-blokerów. Zmniejszenie wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz punkt "Sposób podawania i sposób dawkowania".

U pacjentów z chorobami układu sercowo-naczyniowego (np choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala, niewydolność serca), niskie ciśnienie krwi potrzebę mianowania beta-adrenolityki powinny być dokładnie analizowane i alternatywnych leków powinny być brane pod uwagę. Stymulacja układu współczulnego może być potrzebne w celu utrzymania przepływu krwi u pacjentów z zaburzeniami kurczliwości mięśnia sercowego i jego hamowanie może spowodować niewydolność serca dekompensacji. Pacjenci z chorobami układu krążenia powinni być obserwowani pod kątem nasilenia objawów tych chorób i działań niepożądanych.

Ze względu na negatywny wpływ na czas wzbudzenia, beta-blokery należy podawać ostrożnie pacjentom z pierwszym stopniem blokady serca.

Pacjenci z zaburzeniami krążenia obwodowego / chorobami obwodowymi (ciężka choroba Raynauda lub zespół Raynauda) powinni być traktowani z ostrożnością.

Zakłócenia funkcji oddechowych

Istnieją doniesienia o rozwoju reakcji oddechowych, w tym śmierci z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową, z zastosowaniem kropli do oczu zawierających beta-blokery.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tymololu u pacjentów z łagodną i umiarkowaną przewlekłą obturacyjną chorobą płuc oraz pod warunkiem, że potencjalne korzyści przewyższają ryzyko.

Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do rozwoju spontanicznej hipoglikemii lub u pacjentów z niestabilną cukrzycą, ponieważ beta-blokery mogą maskować objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii.

Beta-blokery mogą maskować objawy nadczynności tarczycy.

Oftalmiczne beta-adrenolityki mogą powodować suchość oczu. Pacjenci z chorobami rogówki powinni być traktowani z ostrożnością.

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znany efekt ogólnoustrojowy beta-blokerów może być nasilony, gdy pacjent stosuje już systemowe beta-blokery. Odpowiedź na te leki powinna być dokładnie monitorowana. Nie zaleca się stosowania dwóch beta-blokerów do stosowania miejscowego (patrz punkt "Interakcje z innymi lekami").

Biorąc lokalnych beta-blokery, pacjentów, którzy mają historię lub atopowe ciężkich reakcji anafilaktycznej na różne alergeny może być bardziej reaktywny na wielokrotne podawanie alergenów i nie reaguje na typową dawką adrenaliny w leczeniu anafilaksji.

Oderwanie naczyniówki

Opisano przypadki oderwania naczyniów oka za pomocą leków, które zapobiegają tworzeniu płynu wewnątrzgałkowego (np. Tymololu, acetazolamidu) po operacjach filtrowania.

Beta-blokery okulistyczne mogą blokować ogólnoustrojowe działanie beta-agonistów, na przykład adrenaliny. Należy poinformować anestezjologa, jeśli pacjent otrzymuje tymolol.

W przypadku stosowania tymololu należy monitorować funkcję łzawienia, integralność rogówki i pola widzenia, należy wykonać kontrolę ciśnienia śródgałkowego (3-4 tygodnie po rozpoczęciu leczenia).

Tymolol zawiera środek konserwujący chlorek benzalkoniowy, który może powodować podrażnienie oczu, wchłaniany przez miękkie soczewki kontaktowe, powodując zmianę ich barwy i niekorzystnie wpływając na tkanki oka. Soczewki kontaktowe należy usunąć przed użyciem leku i, jeśli to konieczne, założyć je ponownie nie wcześniej niż 15 minut po wkropleniu.

Przy tłumaczeniu pacjentów do leczenia tymololem może być konieczna korekta zmian refrakcyjnych spowodowanych wcześniej stosowanymi miotikami.

Zastosowanie w pediatrii. Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku Tymolol u dzieci w wieku poniżej 18 lat są nieobecne.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów. Podczas leczenia, zaburzeń widzenia, zawrotów głowy, zmęczenia, obniżania ciśnienia krwi, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i wykonywania innych potencjalnie niebezpiecznych czynności wymagających zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. Po zastosowaniu leku możliwe są chwilowe zaburzenia widzenia, nie zaleca się prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami ruchomymi przed przywróceniem widzenia.

Forma wydania

5 ml w neutralnych szklanych butelkach. Butelkę wraz z zakraplaczem i instrukcją do użytku medycznego umieszcza się w paczce.

1 ml na zakraplacz. Na 2 probówkach zakraplacza wraz z instrukcją na temat aplikacji medycznych umieść w paczce.

Warunki przechowywania

W ciemnym miejscu w temperaturze nie wyższej niż 25 ° C.

Otwarta fiolka powinna być przechowywana w ciemnym miejscu w temperaturze od 15 ° C do 25 ° C przez 4 tygodnie.