Brynzolamid + timolol (brynzolamid + timolol)

Opis jest aktualny 09.03.2015

  • Nazwa łacińska: Azarga
  • Kod ATX: S01ED51
  • Składnik aktywny: Brynzolamid + timolol (brynzolamid + timolol)
  • Producent: Alkon Pharmaceuticals (Rosja)

Skład

Preparat zawiera aktywne składniki: brenzolamid i timolol.

Dodatkowe składniki: mannitol, chlorek sodu, wersenian disodowy, oczyszczona woda, wodorotlenek sodowy 50% Chlorek benzalkoniowy, tyloksapol.

Forma wydania

Wyprodukowano Azarga w postaci kropli do oczu, zapakowana w 5 ml w butelkach z zakraplaczem.

Działanie farmakologiczne

Krople do oczu Azarga mają połączony efekt.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie tego leku powoduje, że substancje w jego składzie. W połączeniu efektywność każdego elementu jest znacznie zwiększona. Dla Brenzolamid charakterystyczna jest inhibicja anhydrazy węglanowej II, w wyniku której jony wodorowęglanowe zwalniają, co prowadzi do zmniejszenia transportu sodu i cieczy. Zmniejsza to wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego wewnątrz rzęskiego ciała oka, co pomaga zmniejszyć ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Nieselektywny bloker beta-adrenergiczny, tymolol, nie wykazuje aktywności sympatykomimetycznej. W tym przypadku lek nie wykazuje niepożądanych efektów na mięśniu sercowym, bez wywierania efektu stabilizacji błony. Miejscowe stosowanie kropli do oczu pomaga znacznie zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wilgoci i zwiększając jej wypływ.

Zastosowanie kropli prowadzi do przenikania głównych składników do krążenia ogólnoustrojowego. Połączenie z białkami osocza może wynosić 60%. W rezultacie metabolizm kilka metabolity. Wydalanie z organizmu następuje głównie przy pomocy nerek w postaci niezmienionej, a resztę w metabolitach.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do wyznaczenia kropli do oczu Azarga jest konieczność zmniejszenia wysokiego ciśnienia śródgałkowego w leczeniu:

  • jaskra z otwartym kątem przesączania;
  • nadciśnienie śródgałkowe,kiedy inna terapia nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany do:

  • astma oskrzelowa;
  • nadreaktywność oskrzeli;
  • bradykardia zatokowa;
  • przewlekła obturacyjna choroba płuc;
  • Blokada AV;
  • ciężka niewydolność serca;
  • wstrząs kardiogenny;
  • ciężki alergiczny nieżyt nosa;
  • niewydolność nerek;
  • jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;
  • jaskra o zamkniętym kącie;
  • laktacja, ciąża;
  • dzieci w wieku poniżej 18 lat;
  • nadwrażliwość na lek i środki jego grupy.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z nadczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, dławica Prinzmetala, zaburzenia krążenia.

Efekty uboczne

Podczas leczenia kroplami do oczu Azarga umożliwia rozwój lokalnych reakcji i ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Szczególnie często objawia się: niewyraźne widzenie, ból i podrażnienie, uczucie obcych ciał w oczach, dysgeusia, zapalenie rogówki, keratopatia, wada nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, powstawanie wad i osadów na rogówce, obrzęk rogówka, apatia, depresja i tak dalej.

Leczenie wymaga natychmiastowego spłukania oczu czystą wodą. Następnie wykonuje się leczenie objawowe i wspomagające. Jednocześnie konieczne jest kontrolowanie poziomu elektrolitów i pH w kompozycji krew.

Azarga, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Krople do oczu są do użytku lokalnego. Przed użyciem fiolkę należy dobrze wstrząsnąć. Lek podaje się codziennie, jedną kroplą po 2 w każdym worku spojówkowym.

Aby zmniejszyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zakropleniu, zaleca się, aby z łatwością przesunąć palcem w miejscu worków łez bliżej wewnętrznego kącika oka. To działanie zmniejsza ogólnoustrojową absorpcję leku.

W przypadku braku dawki należy kontynuować leczenie kolejną dawką zgodnie z ustalonym harmonogramem, nie przekraczając dawki. Po przejściu na leczenie Azargoy innym lekiem po jego odstawieniu, zacznij kapanie tego leku dopiero następnego dnia.

Przedawkowanie

Nie było przypadków przedawkowania.

Interakcja

W chwili obecnej nie badano interakcji kropli do oczu z lekiem Azarg i innymi lekami. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, aby nie zwiększać ogólnoustrojowych reakcji ubocznych.

Ponadto należy powstrzymać się od łączenia ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, w celu zapobiegania hamowaniu metabolizmu brenzolamidu.

Wzmocnić działanie hipotensyjne lub spowodować ciężką bradykardię można łączyć z blokerami kanału wapniowego, guanetydyna, leki przeciwarytmiczne, beta-blokery, niektóre glikozydy nasercowe i tak dalej.

Gdy krople nakłada się jednocześnie z innymi środkami okulistycznymi do stosowania miejscowego, należy zachować odstęp 15 minut.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Krople powinny być przechowywane w temperaturze pokojowej, poza zasięgiem dzieci.

Data wygaśnięcia

Analogi Azarga

Główne analogi to: Arutimol, Okumed, Oftan i Timothy.

Recenzje o Azarga

Praktycznie wszystkie recenzje dotyczące Azargue wskazują na wysoką skuteczność tego leku, który pozwala zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe i utrzymać ostrość wzroku. Jednak wielu pacjentów zgłasza rozwój działań niepożądanych, przez co zostali oni zmuszeni do zaprzestania leczenia.

Według pacjentów poddanych operacjom oka, w wyniku leczenia normalizowano ciśnienie wewnątrzgałkowe, ale niepożądane reakcje układowe rozpoczęły się, na przykład, bezsenność, a następnie ciśnienie stało się jeszcze niższe niż normalnie.

Ponadto istnieją doniesienia o lokalnych reakcjach w postaci podrażnienia oka. Chociaż niektórzy pacjenci starają się wytrzymać przez jakiś czas, ale stopniowo stan pogarsza się. Dlatego eksperci nie zalecają przeprowadzania takich eksperymentów, ponieważ może to spowodować uszkodzenie tkanki.

Ponadto użytkownicy są zdezorientowani stosunkowo wysokim kosztem leku. Z tego powodu czasami pacjenci, którym pomagają i są dobrze przystosowani do tych kropli, po prostu nie mogą sobie pozwolić na ich zakup z powodu nieuzasadnionej ceny.

Należy zauważyć, że jaskra jest dość złożoną chorobą wymagającą regularnego leczenia. Jeśli specjalista przepisał krople leku Azarga, ale pacjent nie może ich kupić, należy natychmiast poinformować lekarza, który może wyznaczyć odpowiedni zamiennik, ale tańszy pod względem kosztów.

Cena za Azargu, gdzie kupić

Kup krople Azarga na oczy mogą być wycenione na 850 rubli.

Brynzolamid / tymolol

Spis treści

Łacińska nazwa [edycja]

Grupa farmakologiczna [edycja]

Cukrzyca w połączeniu

Charakterystyka substancji [edycja]

Połączony lek - zawiera inhibitor anhydrazy węglanowej i beta-blokerów

Farmakologia [edycja]

Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Ze względu na hamowaniu anhydrazy węglanowej II spowalniania powstawania jonów wodorowęglanu, a następnie poprzez redukcję sodem i transportu cieczy, co zmniejsza wewnątrzgałkowego płynnego produktu ciała rzęskowe oka. W rezultacie następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Tymolol - nieselektywny beta-bloker receptora adrenergicznego, nie aktywność sympatykomimetyczną, nie ma bezpośredniego wpływu na depresję mięśnia sercowego ma działanie stabilizujące błonę. Zastosowanie miejscowe zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wodnistej wilgoci i nieznaczny wzrost jej wypływu.

Połączone działanie leku Brinzolamide / Tymolol przekracza efekt każdej substancji osobno.

W przypadku stosowania miejscowego, brinzolamid i timolol przenikają do krwioobiegu układowego. Brynzolamid jest wchłaniany w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania głównie z anhydrazą węglanową II. Cmaks Brynzolamid w erytrocytach wynosi około 18,4 μM. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%.

Brynzolamid zachodzi metabolizm N-dealkilacja, O-dealkilowanie, utleniania i n-propylowy łańcuch boczny. Głównym metabolitem - N dezetilbrinzolamid w obecności brynzolamid wiąże się preferencyjnie anhydrazy węglanowej I i gromadzi się również w erytrocytach. Badania in vitro wykazały, że metabolizm brynzolamidu jest odpowiedzialny głównie izoenzym CYP3A4 i CYP2A6, CYP2B6 izoenzymów, CYP2C8 i CYP2C9. Brynzolamid pochodzi głównie nerki zmian - około 60%. Około 20% jest wydalana w postaci metabolitów: główny metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i śladowych stężeniach innych metabolitów (N-dezmetoksipropila i O-demetylo).

Cmaks tymolol w osoczu krwi wynosi około 0,824 ng / ml i jest utrzymywany do progu wykrywalności przez 12 godzin1/2 timolol wynosi 4,8 godziny po aplikacji miejscowej. Metabolizm tymololu występuje na dwa sposoby: z wytworzeniem etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu i etanolu, uzyskując azotu bocznego łańcucha morfolina i podobny łańcuch boczny z grupy karbonylowej związanej z azotem. Metabolizm tymolol dokonywane głównie izoenzymu CYP2D6. Tymolol, a otrzymane metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 20% tymololu jest wydalana bez zmian w pozostałej - w postaci metabolitów.

Aplikacja [edycja]

Zmniejszenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego z jaskrą z otwartym kątem przesączania i nadciśnieniem wewnątrzgałkowym

Krople do oczu Azarga: instrukcje użytkowania, Brinzolamid 10 mg + tymolol 5 mg jako maleinian tymololu 6,8 mg

Krople do oczu Azarga jest połączonym lekiem przeciwjaskrowym, przeznaczonym do jaskry z otwartym kątem przesączania, jak również do nadciśnienia śródgałkowego.

Numer rejestracyjny: LSR-003647 / th z 30 kwietnia 2010 r

Nazwa handlowa: Azarga

INN lub nazwa grupy: Brynzolamid + timolol

Nazwa chemiczna:

Brynzolamid: (I) - (+) - 1,1-ditlenek 4-etyloamino-2,3-dihydro-2- (3-metoksypropylo) -4H-tieno [3,2-e] -siazyno-6-sulfonoamidu

Timolol: (2S) -1 - [(1,1-dimetylopropylo) amino] -3 - [[4- (morfolin-4-ylo) -1,2,5-tiadiazol-3-ilo] oksy] -propan
2-ol, (2) -butenediowy

Postać dawkowania: krople do oczu

Zdjęcie butelki kropli do oczu aargas o pojemności 5 ml, na które wskazana jest kompozycja kropli

Krople do oczu Azarga: kompozycja

Skład kropli do oczu (na ml):

Substancje aktywne: Brynzolamid 10 mg, tymolol 5 mg w postaci maleinianu tymololu 6,8 mg.

Substancje pomocnicze: bchlorek alkiloniowy (jako 50% roztwór) 0,1 mg; disodu disodowego 0,1 mg; chlorek sodu 1,0 mg; tyloksapol 0,25 mg; mannitol 33 mg; Carbomer (974P) 4 mg; wodorotlenek sodu i / lub kwas chlorowodorowy zatężono w celu dostosowania pH; woda oczyszczona do 1,0 ml.

Opis

Homogeniczne zawieszenie o barwie białej lub prawie białej.

Grupa farmakoterapeutyczna: przeciwjaskrowy połączony (inhibitor anhydrazy węglanowej + beta-adrenoblocker)

Kod ATX: S01ED51

Właściwości farmakologiczne

Faomanizm

Azarga zawiera dwie substancje czynne: brynzolamid i maleinian tymololu, które zmniejszają zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, głównie ze względu na zmniejszenie wydzielania płynu wewnątrzgałkowego, ale na różne sposoby. Połączone działanie brynzolamid i timololu większe niż działanie samej substancji każdego zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej. Hamowanie anhydrazy węglanowej z rzęskami w ciele gałki ocznej zmniejsza się
Połączone działanie brynzolamidu i tymololu przekracza wpływ każdej substancji osobno w celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej. Hamowania anhydrazy węglanowej w ciała rzęskowego gałki ocznej zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego, przypuszczalnie na skutek spowolnić powstawanie jonów wodorowęglanu, a następnie poprzez redukcję sodem i transportu płynów.
Tymolol jest nieselektywnym blokerem receptorów p-adrenergicznych bez aktywności sympatykomimetycznej, nie wykazuje bezpośredniego działania depresyjnego na mięśniu sercowym, nie wykazuje działania wzmacniającego memeranawię. Wiele badań wykazało, że przy stosowaniu miejscowym tymolol zmniejsza tworzenie się płynu wewnątrzgałkowego i nieznacznie zwiększa jego odpływ.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania miejscowego, brinzolamid i timolol przenikają do krwioobiegu układowego.
Maksymalne stężenie brynzolamidu Stax w erytrocytach wynosi około 18,4 pM.
W stanie równowagi, po Preparat Azarga Średnie maksymalne stężenie w osoczu Cmax tymololu i AUC0-124 tymololu leku wynosiła 0,824 ± 0,453 ng / ml i 4,71 ± 4,29ng h / ml, a średni Cmax uzyskuje się timolol w 0 ° C, 79 ± 0,45 h. Dystrybucja
Brynzolamid umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (około 60%) i akumuluje się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania anhydrazy węglanowej II i, w mniejszym stopniu, anhydrazy węglanowej. Jego aktywny metabolit N-dezetylobenzenamid gromadzi się również w erytrocytach, gdzie wiąże się głównie z anhydrazą węglanową. Ze względu na powinowactwo brynzolamidu i jego metabolitu do erytrocytów i anhydrazy węglanowej tkanek ich stężenie w osoczu jest niskie.

Brynzolamid zachodzi metabolizm N-dealkilacja, O-dealkilowanie, utleniania i n-propylowy łańcuch boczny. Głównym metabolitem - N dezetilbrinzolamid w obecności brynzolamid wiąże anhydrazy węglanowej I i gromadzi się również w erytrocytach. W badaniach in vitro wykazano, że metabolizm brynzolamidu jest odpowiedzialny głównie izoenzym CYP3A4 i CYP2A6, CYP2B6 izoenzymów i CYR2S8 GYP2C9.

Metabolizm tymololu zachodzi na dwa sposoby: z utworzeniem łańcucha bocznego etanoloaminy na pierścieniu tiadiazolu i utworzeniem bocznego łańcucha etanolu w azocie morfoliny i podobnego łańcucha bocznego z grupą karbonylową przyłączoną do azotu. Metabolizm timololu jest prowadzony głównie przez GYP2D6.

Brynzolamid jest wydalany głównie w moczu i kale w ilościach porównawczych, odpowiednio 32% i 29%. Około 20% wydalane jest w postaci metabolitów z moczem. W moczu znajdują się głównie brynzolamid i N-dezetylobenzenamid, a także resztkowe ilości (

Zmniejszenie zwiększonego ciśnienia wewnątrz-przełykowego w jaskrze z otwartym kątem przesączania i nadciśnieniem wewnątrzgałkowym u pacjentów, u których monoterapia była niewystarczająca do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Azarga: przeciwwskazania

Indywidualna nadwrażliwość na składniki leku, sulfonamidy lub inne P-adrenolityki.

Choroby układu oddechowego dróg oddechowych, w tzw. astma oskrzelowa, historia astmy oskrzelowej, przewlekła obturacyjna choroba płuc o ciężkim przebiegu.

Bradykardia zatokowa, zespół osłabienia węzła zatokowego, blok zatokowo-przedsionkowy, blokada przedsionkowo-komorowa stopnia II-III, ciężka niewydolność serca lub wstrząs kardiogenny.

Alergiczny nieżyt nosa o ciężkim przebiegu. Kwasica hiperchloremiczna. Ciężka niewydolność nerek.

Ciąża, laktacja, dzieci poniżej 18 lat.

Instrukcje specjalne

Brynzolamid i tymolol mogą ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu.
Tymolol stosowany miejscowo może powodować takie same niepożądane reakcje z układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, jak również inne niepożądane reakcje, takie jak układowe p-blokery.
Reakcje nadwrażliwości, charakterystyczne dla wszystkich pochodnych sulfonamidów, mogą rozwijać się z użyciem Azarga w wyniku ogólnoustrojowego wchłaniania. W przypadku ciężkich działań niepożądanych lub reakcji nadwrażliwości należy przerwać przyjmowanie leku.

Choroba serca

U pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowe (na przykład, choroby wieńcowej serca, dusznicy Prinzmetala, niewydolności serca), niedociśnienie, leczenie p-bloker należy krytycznie ocenić i rozważyć możliwość leczenia z innymi substancjami czynnymi. Należy ściśle monitorować pod kątem objawów choroby i nasilenie działań niepożądanych u pacjentów cierpiących z powodu chorób sercowo-naczyniowych.

Zaburzenia naczyniowe

Należy zachować ostrożność u pacjentów z ciężkim upośledzeniem / upośledzonym krążeniem obwodowym (choroba Raynauda lub ciężki zespół Reynauda).

P-blokery mogą maskować objawy nadczynności tarczycy.

Doniesiono, że p-adrenobbloki zwiększają osłabienie mięśni, co obserwuje się przy pewnych objawach myasthenia gravis (na przykład, podwójne widzenie, opadanie powieki i ogólne osłabienie).

Zaburzenia układu oddechowego

Zgłaszano reakcje układu oddechowego, w tym zgon ze skurczem oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową po przyjęciu p-adrenobblerów do stosowania miejscowego.

U pacjentów z tendencją do spontanicznej hipoglikemii lub pacjentów z nietrwałym przebiegiem cukrzycy należy zachować ostrożność stosując p-adrenolityki, ponieważ leki te mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Naruszenie równowagi kwasowo-zasadowej

Opisano rozwój naruszenia równowagi kwasowo-zasadowej za pomocą doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej. U pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek lek należy stosować ostrożnie, w związku z możliwym ryzykiem kwasicy metabolicznej. Koncentracja uwagi Inhibitory węglowodanu stosowane doustnie mogą wpływać na zdolność wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi i / lub koordynacji ruchowej u pacjentów w podeszłym wieku. Zjawiska te można zaobserwować, ponieważ Brynzolamid przenika układowy krwioobieg po zastosowaniu zewnętrznym.

Reakcje anafilaktyczne

Inhibitory anhydrazy węglanowej stosowane doustnie mogą wpływać na zdolność do angażowania się w czynności wymagające zwiększonej uwagi i / lub koordynacji ruchowej u pacjentów w podeszłym wieku. Zjawiska te można zaobserwować, ponieważ Brynzolamid przenika układowy krwioobieg po zastosowaniu zewnętrznym.

Pacjenci z ciężkim atopowe lub anafilaktyczne reakcje historii różnych alergenów, przyjmujących (B-blokery mogą być bardziej wrażliwe na działanie tych alergenów, jak również mogą być oporne na konwencjonalne dawki epinefryny do leczenia reakcji anafilaktycznej.

Oderwanie naczyniówki

Opisujemy przypadki oderwania naczyniówki oka za pomocą leków, które zapobiegają tworzeniu płynu wewnątrzgałkowego (np. Tymololu, acetazolamidu) po operacjach filtrowania.

Etap (3-blokery złożone leki okulistyczne mogą blokować działanie układowe (3-agonistów, na przykład, epinefryna. Anestezjolog musi być powiadomiony pacjenta otrzymującego tymolol.

Przy stosowaniu pacjentów lek AZARGA którzy biorą systemu (b-blokery, konieczne jest, aby rozważyć możliwość wzajemnego Enhancing farmakologiczne działanie leków w stosunku do znanych efektów ogólnoustrojowych (3-blokery, jak również przeciwko degradacji ciśnienia wewnątrzgałkowego.
Konieczna jest uważna obserwacja takich pacjentów.
Wspólne stosowanie dwóch (3-adrenoblokatorov lokalnego działania nie jest zalecane.
Istnieje możliwość zwiększenia efektów ogólnoustrojowych wynikających z hamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów przyjmujących doustne inhibitory anhydrazy węglanowej i preparatu Azarga. Nie zaleca się równoczesnego podawania Azarga i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.
Skutki wynikające ze śladów ingiiriwalnych karboangihydrazów u pacjentów przyjmujących doustne inhibitory anhydrazy węglanowej i preparatu Azarga. Nie zaleca się równoczesnego podawania Azarga i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Wpływ narządu wzroku

Nie badano wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z zaburzeniami rogówki (szczególnie u pacjentów z małą liczbą komórek śródbłonka). U pacjentów noszących soczewki kontaktowe konieczne jest uważne monitorowanie ich stanu rogówkowego za pomocą brynzolamidu, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na hydratację rogówki. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z zaburzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub dystrofią rogówki.

Chlorek benzalkoniowy, który jest częścią preparatu Azarga, może powodować podrażnienie oczu, a także zmianę koloru miękkich soczewek kontaktowych. Unikaj kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi. Przed użyciem leku, soczewki kontaktowe powinny zostać usunięte i umieszczone ponownie nie wcześniej niż 15 minut po podaniu leku. Preparat Azarga preparat zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować punktowego rogówki i (lub) wrzód rogówki toksyczne. Przy długotrwałym stosowaniu leku należy dokładnie monitorować stan pacjentów.

Upośledzona funkcja wątroby

Należy zachować ostrożność podczas przygotowywania preparatu Azarga u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Krople do oczu Azarga: tańsze analogi

Krople do oczu Azarga: dawkowanie i sposób podawania

Fiolkę przed użyciem wstrząśnij. 1 kropla worka spojówkowego oka 2 razy dziennie.
Po obróbce w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia niepożądanych systemowych pobrchnyh zalecanych lekki nacisk palcem w obszarze występów worek łzowy w wewnętrznym rogu oka i-2 minuty prsle wkropleniu preparata- Zmniejsza to ogólnoustrojowe wchłanianie leku.
W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować od kolejnej dawki zgodnie z harmonogramem.
Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli worka spojówkowego oka 2 razy dziennie.
W sluchao zastąpić żadnych leków jaskry do leku AZARGA należy rozpocząć stosowanie leku AZARGA następnego dnia po odwołaniu poprzedniego leku.
Nie należy dotykać końcówki butelki kroplówki żadną powierzchnią, aby uniknąć zanieczyszczenia zakraplacza i jego zawartości.
Po każdym użyciu butelka musi być zamknięta.

Azarga: efekt uboczny

Przegląd profilu bezpieczeństwa

Najczęściej zgłaszanymi działaniami niepożądanymi w badaniach klinicznych były
niewyraźne widzenie, podrażnienie oka, ból oka, które wystąpiło u około 2-7% pacjentów.
Poniżej przedstawiono niepożądane reakcje odnotowane podczas badań klinicznych Azarga i jej poszczególnych składników - brynzolamidu i tymololu.

Niepożądane reakcje są wymienione przy użyciu następujących oznaczeń częstotliwości: bardzo często (1/10), często (1/100 do

Często: niewyraźne widzenie, ból w oku, podrażnienie oka.

Rzadko: erozja rogówki, punktowe zapalenie rogówki, wysięk w komorze przedniej, światłowstręt, zespół „suchego oka”, wydzielina z oka, swędzenie oczu, uczucie ciała obcego w oku, zaczerwienienie oczu, twardówki przekrwienie, zwiększone łzawienie, przekrwienia spojówek, powiek rumień.

Częstotliwość nieznana: zwiększenie wydobycia z tarczy nerwu wzrokowego, naczyniówki po odłączeniu filtruyuschey.operatsii, zapalenie rogówki, keratopatia, ubytki nabłonka rogówki, zaburzenia nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, osadów w oku, barwienie rogówki, obrzęk rogówki, zmniejszenie czułości rogówki, zapalenie spojówek, podwójne widzenie, zmniejszenie kontrastu widzenie, zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, skrzydlika, dyskomfort w oku, „na sucho” zapalenie rogówki, twardówki hipoestezja oko pigmentacji, podspojówkowa torbiel, asstroystvo widzenia, obrzęk oka, alergiczne schorzenia oczu madarosis powiek, obrzęk powiek, opadanie powiek, zapalenie powiek, edukacji astenopia.

Zaburzenia słuchu i zaburzenia labiryntu

Częstotliwość nieznana: zawroty głowy, dzwonienie w uszach

Choroba serca

Częstotliwość nieznana: zatrzymanie akcji serca, niewydolność serca, przewlekła niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy, zespół niewydolności sercowo-oddechowa, dławica piersiowa, bradykardia, nieregularne bicie serca, zaburzenia rytmu serca, kołatanie serca, tachykardia, zwiększona częstość akcji serca, ból w klatce piersiowej, obrzęki.

Zaburzenia naczyniowe

Rzadko: obniżenie ciśnienia krwi

Częstotliwość nieznana: niedociśnienie, nadciśnienie tętnicze, podwyższone ciśnienie krwi, zjawisko Reynauda, ​​zimne dłonie i stopy.

Zaburzenia układu oddechowego klatki piersiowej i narządów śródpiersia

Częstotliwość nieznana: skurcz oskrzeli (głównie u pacjentów z - choroby bronchospastic w historii), duszność, astma, krwawienie z nosa, nadreaktywności oskrzeli, podrażnienie gardła, przekrwienie błony śluzowej nosa, duszności w górnych drogach oddechowych, zespół kroplówki z nozdrzy, kichanie, nosa uczucie suchości, bólem faringolaringitnaya, wodnisty wyciek z nosa.

Zaburzenia w przewodzie żołądkowo-jelitowym

Częstotliwość nieznana: wymioty, bóle w górnej części brzucha, polosti1 ból brzucha, biegunka, suchość w ustach, nudności, zapalenie przełyku, niestrawności, dyskomfort w jamie brzusznej, uczucie dyskomfortu w żołądku, zwiększona ruchliwość, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, niedoczulica i parestezje ustnej, wzdęcia.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych

Częstotliwość jest nieznana: naruszenie funkcji wątroby.

Zaburzenia ze strony skóry i tkanek podskórnych

Częstotliwość nieznana: pokrzywka, wysypka makulo-grudkowa, uogólniony świąd, skóra zaostrzenia, zapalenie skóry, łysienie, wysypka psoriazoformnaya lub zaostrzenie łuszczycy, wysypka, rumień.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej

Częstotliwość nieznana: bóle mięśni, skurcze mięśni, bóle stawów, bóle pleców, bóle kończyn.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych

Częstotliwość nieznana: ból w nerce, pollakiuria.

Naruszenie genitaliów i gruczołu sutkowego

Częstotliwość nieznana: zaburzenia erekcji, dysfunkcje seksualne, obniżone libido.

Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu podania

Częstotliwość nieznana: ból w klatce piersiowej, zmęczenie, astenia, złe samopoczucie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej, zaburzenia czucia, uczucie lęku, drażliwość, obrzęki obwodowe, pozostałości leków.

Dane laboratoryjne i instrumentalne

Częstotliwość jest nieznana: wzrost stężenia potasu we krwi, wzrost dehydrogenazy mleczanowej we krwi.

Opis indywidualnych działań niepożądanych

Dysgeusia (gorzki lub nietypowy smak w jamie ustnej po wkropleniu) jest często zgłaszaną ogólnoustrojową niepożądaną reakcją związaną ze stosowaniem Azarga podczas badań klinicznych. Jest to prawdopodobnie spowodowane brynzolamidem i jest spowodowane penetracją kropli do nosa i gardła przez kanał łzowy. Zamknięcie przewodów łzowych lub ostrożne zamknięcie powiek po wkropleniu może pomóc zmniejszyć ten efekt (patrz punkt "Sposób podawania i dawka").

Lek Azarga zawiera brenzolamid, który jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i ma systemową absorpcję. Efekty związane z przewodu żołądkowo-jelitowego, układu nerwowego, krwi i układu limfatycznego, nerek i dróg moczowych, metabolizmu i odżywiania, w zasadzie połączone ze stosowaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej. Podobne reakcje niepożądane, charakterystyczne dla doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej, można również zaobserwować, gdy są stosowane lokalnie.
Przy stosowaniu miejscowym tymolol przenika do krwiobiegu układowego, co może powodować niepożądane reakcje podobne do tych, które występują przy ogólnoustrojowym podawaniu p-blokerów. Wymienione niepożądane obejmują reakcje, które występują podczas używania innych (3-blokery, w postaci kropli do oczu dodatkowe działania niepożądane związane z zastosowaniem poszczególnych aktywnych składników, które mogą ewentualnie występować w Traktowanie AZARGA opisanego powyżej częstotliwość ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowo poniżej., niż w przypadku podawania ogólnoustrojowego: Informacje dotyczące zmniejszania wchłaniania ogólnoustrojowego, patrz "Sposób podawania i dawka".

Przedawkowanie

Mogą wystąpić objawy przedawkowania p-adrenoblockera w razie przypadkowego spożycia bradykardii, niedociśnienia, niewydolności serca i skurczu oskrzeli.
W wyniku działania brynzolamidu mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój stanu kwasicy i zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego. Konieczne jest monitorowanie poziomu elektrolitów w surowicy (w szczególności zawartości potasu) i pH krwi. Hemodializa nie jest skuteczna.

Interakcje z innymi lekami

Lek Azarga zawiera brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, który po zastosowaniu zewnętrznym; może być wchłaniany ogólnoustrojowo. Opisano przypadki zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej w wyniku zastosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Możliwość wystąpienia takich zaburzeń należy również rozważyć u pacjentów stosujących Azarga.
Nie zaleca się równoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, ponieważ istnieje możliwość nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.
Dla brinzolamid przemiany odpowiadają izoenzymów cytochromu P-450: CYP3A4 (w większości), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9.

Ostrożnie przepisać leki, które hamują izozym CYP3A4, takie jak ketokonazol, ipgrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, ze względu na możliwość hamowania metabolizmu brinzolamid izoenzym CYP3A4. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania inhibitora-wizoenzymu CYP3A4. Jednakże akumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna, ponieważ jest wydalana przez nerki. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu p-4'50.
może nastąpić amplifikacja ogólnoustrojowe 3-blokery (zmniejszenie częstości akcji serca, skurczowe, depresja), podczas gdy inhibitory CYP2D6 aplikacji (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) i timololu.

Jest przyrost możliwości działanie obniżające ciśnienie krwi i / lub rozwój ciężkiego bradykardię jednoczesnym użyciu kwasu p-blokery, do podawania miejscowego z kanału wapniowego do podawania doustnego, guanetydyna, p-blokerami, I przeciwarytmiczne leki (w tym amiodaron), glikozydy naparstnicy parasympatomimetyczne. p-blokery mogą ograniczyć reakcję adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Należy zachować ostrożność podczas przepisywania leku, pacjentów z atopią lub anafilaksją w historii (patrz punkt "Szczegółowe instrukcje").

W pewnych przypadkach, w wyniku jednoczesnego stosowania P-blokery do stosowania miejscowego i adrenaliny (adrenalinę) może rozwijać rozszerzenie źrenic.
Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działanie ogólnoustrojowych p-blokerów może być zwiększony, jeśli tymolol jest podawany pacjentowi, który już otrzymał układowy bloker p-blocker. Tacy pacjenci powinni być dokładnie obserwowani.
Nie zaleca się stosowania dwóch lokalnych akcji p-adrenoblockerów.
W przypadku stosowania z innymi miejscowymi preparatami oftalmicznymi, odstęp pomiędzy ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Lek Azarga ma niewielki wpływ na zdolność kierowania i kontrolowania mechanizmów.
Jeśli pacjent ma chwilowo niewyraźne widzenie po użyciu leku, nie zaleca się prowadzenia samochodu i wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi i reakcji przed wyzdrowieniem. Inhibitory karboanhydrazy mogą osłabić zdolność wykonywania zadań wymagających koncentracji uwagi i / lub koordynacji ruchów.

Forma wydania

Krople do oczu. 5 ml w plastikowym buteleczku «Droptainer ™». Na 1 butelkę z instrukcją użycia w paczce tektury.

Zdjęcie butelki kropli do oczu azarga 5 ml

Warunki przechowywania

W temperaturze od 2 do 30 ° C w miejscu niedostępnym dla dzieci.

Zdjęcie butelki kropli do oczu Azarga, na których wskazano warunki przechowywania

Data wygaśnięcia

2 lata.
Nie używać po upływie daty ważności wydrukowanej na opakowaniu.
Użyj, w ciągu 4 tygodni po otwarciu fiolki.

Zdjęcie butelki kropli do oczu z azarga pokazujące datę produkcji, serie i do jakich danych krople są ważne

Pozostaw warunki

Zdjęcie butelki krople do oczu z azarg, która pokazuje cenę

Producent: «С.а. Alcon-Couvrer NV ",
B-2870 Puurs, Belgia.
Właściciel rejestracji na terytorium Federacji Rosyjskiej LLC "Alnon Pharmaceutics"
Adres firmy LLC "Alcon Pharmaceuticals" i akceptacja roszczeń:
109004, Moskwa, ul. Nikoloyamskaya, 54 Phone (495) 961-13-33

Krople do oczu Azarga abstract (instrukcje użytkowania) na zdjęciach

Instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 1

Instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 2

Instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 3

Instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 4

Instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 5

Instrukcja do stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 6

Instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 7

Instrukcja do stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 8

Instrukcja do stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 8

Instrukcja do stosowania kropli do oczu azarga 5 ml, część 8

Krople do oczu Azarga: recenzje na temat leku

Podobał mi się ten narkotyk, ponieważ bardzo pomaga mi w chorobie. Krople szybko zmniejszają ciśnienie bezpośrednio w jaskrze z otwartym kątem przesączania. Ta choroba mam dużo czasu. A gdy zacząłem przyjmować takie krople, stało się dla mnie znacznie łatwiejsze. Dobre i szczególnie niedrogie narzędzie.

Eva Zlatova, Kstovo

Po pierwsze, od jaskry, wziąłem Okumeda, ale miałem uczucie pieczenia od niego. Mój lekarz polecił mi kupić Azarga. Kroplę 1 kroplę w każdym oku, a następnie nacisnąłem worki łez, aby krople szybko działały. Zajęło to 2 dni, ale trzeciego dnia było też uczucie pieczenia, tak, że nie mogłem po prostu otworzyć oczu. Musiałem zabrać mojego męża do szpitala. Lekarz powiedział, że ten lek nie odpowiada mi, a Timopticus przepisał. Teraz akceptuję to, czekam na trzeci dzień, dzięki Bogu, nie spowodował on skutków ubocznych, w przeciwieństwie do tych kropli.

Anastasia Volkova, Moskwa

Nie podobało mi się lekarstwo Azarga. Wydaje się, że pomaga, ale mimo to pozytywne działanie przychodzi bardzo długo. Jeśli chodzi o mnie, łatwiej kupić droższe krople, więc z pewnością pomogły one szybko.

Alina Ivanova, Novocherkassk

Dla mojego ojca, który cierpi na jaskrę, takie krople stanowią nie do pokonania barierę. W końcu żyje na jednej emeryturze, ale koszt jej spadku jest drogi. Nie może sobie na nie pozwolić. Okresowo je im kupuję, pomagają, ale ceny są pogryzione.

Polina Gareva, Pushkino

Od kropli miałem proces alergiczny. Przyjmowałem instrukcje, czytałem nawet o nich na różnych forach. Są tak wspaniałe w jaskrze z otwartym kątem przesączania. Więc kupiłem siebie. Ale był alergia, byłem tak gorący w oczach, myślałem, że te krople po prostu zjedzą moje oczy. Zatrzymałam ich kapanie.

Anastasia Winnova, Nowouchybyshevsk

Poddałem operację na moich oczach, ale czasami moje ciśnienie wewnątrzgałkowe zaczyna wzrastać. Krople pomagają mi zmniejszyć tę presję. Zgadza się, gdy tylko je zakopiesz, od razu czujesz, że twoje oczy wracają, by tak rzec, wracać do normy. Poza tym mój wzrok zaczął trochę odzyskiwać krople. Poprzednio, gdy patrzyłem daleko, wszystko było zamazane, ale teraz wszystko widzę wyraźnie.

Maserat Khaninov, Moskwa

Mój dziadek miał wysokie ciśnienie wewnątrzgałkowe. Zaczął kupować mu te drogie krople. Pomagali dobrze. Ale od dziadka Asagi czasami dochodzi do bezsenności, chociaż nie obchodzi go, że nie śpi w nocy, jest na emeryturze. Dlatego nadal kapie dalej.

Ilona Postova, Kaspiysk

Wielokrotnie kupowane krople dla jej siostry. Ma jaskrę, przyjmuje ją przez 5 lat, tylko boi się iść na chirurgię. Efekt jest pozytywny. Ale jest też strona negatywna - koszt. W naszym mieście krople są bardzo drogie, trzeba je masowo kupować przez Internet. Dlatego kupujemy za przyzwoitą ilość pieniędzy co sześć miesięcy. Jest jeszcze taniej niż nasza apteka.

Irina Alenova, Vladimir

W kompleksowym leczeniu nadciśnienia śródgałkowego lekarz przepisał krople Azarga. Szybko eliminuje wszystkie najpoważniejsze oznaki dolegliwości. Pomaga i znormalizuje ciśnienie wewnątrzgałkowe. Lek jest szczęśliwy, ale z jakiegoś powodu można go stosować tylko w złożonym leczeniu. Jeśli po prostu weźmiesz takie krople, lekarz powiedział, że mi nie pomogą. Wszystkie zabiegi z nadciśnieniem śródgałkowym kosztowały mnie bardzo drogo. Niektóre z tych kropli kosztują 800 rubli, ale moja pensja to tylko 15 tysięcy, więc plus kolejna maść i pigułki - to kolejne 1500 tysięcy rubli. Drogie teraz leczenie, cóż, co robić!

Krople do oczu brynzolamidu

Brynzolamid - oczna składnik aktywny środek stanowi krople do oczu, stosowanych w celu ograniczenia nadciśnienia ocznego i otwarte leczenia jaskry kąta. Ten nowy środek, reprezentowany przez krystaliczny biały proszek, który opóźnia działanie ludzkiego enzymu - anhydrazy węglanowej.

Lekarze najczęściej piją u swoich pacjentów przeciwzastrzykowe krople leku Asopt, które zawierają tę substancję jako główny składnik aktywny. Ponieważ jedną z substancji czynnych Brinzolamidu są krople połączonego działania - Azarga, drugim aktywnym składnikiem jest tymolol.

Do leków, które zawierają brynzolamid jako główny składnik, często dodaje się:

  • Chlorek sodu;
  • Mannitol;
  • Woda;
  • Kwas chlorowodorowy;
  • Chlorek benzalkoniowy;
  • Tyloxapol i inne składniki.

Brynzolamid przez wprowadzenie do krwiobiegu erytrocytów skutecznie paraliżuje działania anhydrazy węglanowej, które znajduje się w rzęskowego (rzęskowy) organizmu, w wyniku nadmiernej produkcji zmniejszonym płynu wewnątrz oka, które prowadzi do zmniejszenia ciśnienia, że ​​pochodzi z moczu.

Przypisywanie kropli brinzolamidem rano i wieczorem, ewentualnie w ciągu jednego dnia w uszkodzonym oku. Jeśli potrzebujesz przejścia z jednego leku na drugi, musisz zastosować nowy lek dopiero dzień po anulowaniu wcześniej używanych kropli.

Sama substancja nie ma negatywnego wpływu. Jeśli pacjent jest wrażliwy, mogą wystąpić następujące reakcje na oku:

  • mgła, podwojenie, pieczenie, suszenie, wrażenie obecności ciała obcego;
  • objawy zapalenia powiek, zapalenie spojówek;
  • nudności, zły smak w jamie ustnej, ból głowy, czasami klatka piersiowa i nerki, nadciśnienie;
  • reakcje alergiczne;
  • stwierdzano ciężkie powikłania, a nawet zgon.

Zapalenie powiek na oko

Ważne! Jeśli odczuwasz jakiekolwiek negatywne skutki stosowania kropli do oczu z brynzolamidem, natychmiast przestań go używać i skonsultuj się ze specjalistą.

Niektóre przypadki interakcji nie były jeszcze badane, dlatego nie zaleca się stosowania innych leków z brynzolamidem:

  • Kiedy rozwija się jaskra okluzyjna;
  • w ciąży, karmienie piersią;
  • dzieci.

Pojawienie się jaskry z zamkniętym kątem przesączania

Zachowując ostrożność, należy stosować leki z tą substancją, gdy:

  • zespół suchego oka;
  • choroby rogówki;
  • niektóre rodzaje jaskry (pseudoeksfoliacja, pigmentacja), ścisłe kontrolowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego;
  • używanie soczewek kontaktowych.

Cena leków zawierających brynzolamid wynosi około sześciuset do ośmiuset rubli.

Substancja ma następujące analogi, które lekarz może czasami wyznaczyć:

Analogicznie do działania jest lek Arutimol.

Brynzolamid jest krystalicznym białym proszkiem, który działa jako inhibitor anhydrazy węglanowej. Rozpuszczalny w metanolu i etanolu, nierozpuszczalny w wodzie. Jest stosowany w okulistyce w leczeniu nadciśnienia oftalmicznego (okulotropowego) i jaskry otwartego kąta. Jest to część niektórych leków zmniejszających IOP (mono-lek Azopt, połączony preparat Azorga).

Brynzolamid - nierozpuszczalny biały krystaliczny proszek: (4R) -4- (etyloamino) -3,4-dihydro-2- (3-metoksypropylo) -2-tieno-1,2-tiazyno-6-sulfonamidu 1,1- dwutlenek.

Wyprodukowany w postaci białej zawiesiny i przejrzystych kropli do oczu.

Brynzolamid - substancja z grupy inhibitorów anhydrazy węglanowej, odwracalnych reakcji z katalizatorem, w dwutlenku węgla z wodą, odwadnianie kwasu węglowego. Jako enzym zawiera kilka izoenzymów, z którym ma najwyższą aktywność anhydrazy węglanowej II (głównie wykrywa erytrocytów). Efekt zmniejszenia IOP, przy użyciu brynzolamidu, osiąga się przez zmniejszenie wytwarzania wilgoci wewnątrzgałkowej za pomocą procesów rzęskowych. Prawdopodobnie wynika to z wolniejszego tworzenia jonów wodorowęglanowych i następującego po tym spowolnienia transportu sodu, transportu płynów.

W przypadku stosowania miejscowego substancja może być aktywnie absorbowana przez układowy krwioobieg. Wydalane przez nerki. Efekt hipotensyjny może trwać do 7 dni.

Może być przepisany jako monoterapia w przypadku braku efektu stosowania β-blokerów lub przeciwwskazań do ich stosowania, jest wskazany w terapii skojarzonej z analogami prostaglandyn.

W standardowej dawce brynzolamidu 1 kroplę leku nakłada się na chore oko 2-3 razy dziennie. Po przejściu z jednego leku przeciwjaskrowego na inny, brynzolamid rozpoczyna się następnego dnia po dniu wycofania poprzedniego leku. W przypadku pominięcia następnego wkraplania, leczenie jest kontynuowane przez wykopanie kolejnej dawki, która jest wykonywana o określonej godzinie.

Brynzolamid leki stosować ostrożnie osób stosujących soczewki kontaktowe, cierpi na zespół suchego oka, choroby rogówki, oraz u pacjentów z jaskrą i pseudoeksfoliacyjną pigmentowy pod ścisłą kontrolą ciśnienia wewnątrzgałkowego. W czasie ciąży może być stosowany w przypadkach, w których oczekiwany wynik terapeutyczny jest wyższy niż potencjalne ryzyko dla płodu. Na czas leczenia brynzolamidem należy przerwać karmienie piersią.

Przypadków przedawkowania brenzolamidu nie opisano. W przypadku połknięcia może wystąpić: naruszenie równowagi elektrolitowej, naruszenie centralnego układu nerwowego, kwasica, która wymaga leczenia objawowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na poziom elektrolitów (potas), a także pH krwi.

Jest to możliwe, w celu zwiększenia działania układowe wywołane przez zahamowanie anhydrazy węglanowej, u osobników otrzymujących inhibitory anhydrazy węglanowej miejscowo i doustnie (nie brynzolamid zalecany do zastosowania w postaci kropli doustnych równocześnie z inhibitorami anhydrazy węglanowej).

Brynzolamid wchłanianie ogólnoustrojowe może powodować działania niepożądane, które są wspólne dla sulfonamidy: zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka, agranulocytoza, piorunująca martwicy wątroby, niedokrwistość aplastyczna i innych chorób układu krążenia.

Po miejscowym zastosowaniu brynzolamidu może wystąpić czasowe rozmycie widzenia i inne zaburzenia. Konieczne jest wzięcie pod uwagę, gdy jest to konieczne do prowadzenia samochodu lub pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami.

Przed lokalną aplikacją brynzolamidu należy zdjąć soczewki kontaktowe. Zwróć je z powrotem, jest dozwolone tylko 15 minut po wkropleniu.

Konieczne jest przestrzeganie 10-minutowej przerwy między wkropleniem brynzolamidu i innymi środkami okulistycznymi.

Asopt

Azarga

Xalacom

Fotile

Udostępnij nowe informacje w:

Rosyjska nazwa

Asopt krople do oczu 1% 5 ml fl-cap. (Brynzolamid) 610 - 620 rubli.

Brinzolamidum (rodzaj. Brinzolamidum)

Enzymy i antypreparaty
Produkty oftalmiczne

H40.0 Podejrzewa się jaskrę
H40.1 Pierwotna jaskra z otwartym kątem przesączania

Inhibitor anhydrazy węglanowej. Biały proszek, nierozpuszczalny w wodzie, łatwo rozpuszczalny w metanolu, rozpuszczalny w etanolu. Masa cząsteczkowa 383,5.

Działanie farmakologiczne - lek przeciwjaskrowy.

Selektywnie hamuje aktywność anhydrazy węglanowej II (KA-II). Carboangiadraza (CA) to enzym biorący udział w procesie hydratacji dwutlenku węgla i odwodnienia kwasu węglowego. W ludzkim ciele ten enzym jest reprezentowany przez różne formy izoenzymatyczne, z których najbardziej aktywna jest anhydraza węglanowa II, pierwotnie występująca w krwinkach czerwonych, a następnie w komórkach innych tkanek, w tym w tkankach oka. Zahamowanie anhydrazy węglanowej ciała rzęskowego oka prowadzi do zmniejszenia wydzielania płynu wewnątrz gałki ocznej (głównie poprzez zmniejszenie tworzenia się jonów wodorowęglanowych, a następnie zmniejszenie transportu sodu i płynu) i obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Wyniki obu badań klinicznych brynzolamid trzy miesiące zawiesiny ocznej 1% wykazało, że u pacjentów z oka wkroplenie po 3 razy dziennie było znaczne obniżenie ciśnienia wewnątrzgałkowego (4-5 mm Hg).

Po wkropleniu do worka spojówkowego brynzolamid wchłaniana do układu krążenia i jest w znacznym stopniu gromadzą się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania się z CA-II. T1 / 2 Brinzolamid z krwi wynosi około 111 dni. Ciało ludzkie jest utworzona metabolit (N-dezetil-brynzolamid), który jest również odkłada się w krwinkach czerwonych i w obecności brynzolamid działa głównie na anhydrazy węglanowej I. a brynzolamid plazmowego i jego metabolitu określonego w minimalnych stężeniach co w większości przypadków jest poniżej granicy wykrywalności metodą ilościowej (mniej niż 10 ng / ml). Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%. Brynzolamid jest wydalany głównie z moczem w postaci niezmienionej. W moczu wykazało również dezetil N-brynzolamid i małych ilości N- i O-dezmetoksipropila dezmetilirovannogo metabolitu.

Badanie farmakokinetyki do podawania doustnego przeprowadzono u zdrowych ochotników, którzy otrzymywali 1 mg brynzolamidu (w kapsułkach) 2 razy dziennie przez 32 tygodnie. Przy takim schemacie dawkowania ilość otrzymanej substancji jest bliższa wartości otrzymywanej przez pacjentów po zaszczepieniu brenzolamidu (w postaci 1% zawiesiny oftalmicznej) 3 razy dziennie w obu oczach przez długi czas. To badanie symuluje działanie ogólnoustrojowe, które występuje przy długotrwałym miejscowym stosowaniu brenzolamidu. Aby ocenić ogólnoustrojowe zahamowanie anhydrazy węglanowej, zmierzono aktywność CA w erytrocytach. Nasycenie brynzolamidem KA-II w erytrocytach nastąpiło w ciągu 4 tygodni (stężenie substancji w erytrocytach wynosiło około 20 μM). N-dietylo-brynzolamid gromadził się również w erytrocytach, stężenie równowagi (w zakresie 6-30 μM) osiągnięto w ciągu 20-28 tygodni. Tłumienie aktywności KA-II w stabilnym stężeniu wynosiło około 70-75%, czyli poniżej poziomu, który może prowadzić do niepożądanego wpływu na czynność nerek lub na układ oddechowy u zdrowych ludzi.

Rakotwórczość, mutagenność, wpływ na płodność

Informacje na temat rakotwórczości brynzolamidu nie są dostępne. W wielu testach nie stwierdzono aktywności mutagennej, w tym in vivo test mikronuklearny na myszach, in vivo test wymiany siostrzanych chromatyd, test Amesa (używając E. coli). W tym samym czasie in vitro test na komórkach chłoniaka myszy był ujemny pod nieobecność aktywacji, ale dodatni w obecności aktywacji mikrosomalnej.

W badaniach wpływu na reprodukcji brynzolamid szczurów nie niekorzystnego wpływu na płodność lub zdolności reprodukcyjne u samców i samic, w dawkach do 18 mg / kg / dzień (375 krotności zalecanej dawki u ludzi z zastosowaniem okulistycznym).

Podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe u pacjentów z nadciśnieniem ocznym lub jaskrą z otwartym kątem przesączania.

Wiek dzieci (nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci).

Jeśli ciąża jest możliwa, spodziewany efekt terapii przekracza potencjalne ryzyko dla płodu (nie przeprowadzono odpowiednich i ściśle kontrolowanych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u kobiet w ciąży).

Kategoria działania FDA - C.

Efekty teratogenne. W badaniach na działanie toksyczne brynzolamid podczas ciąży u królików drogą doustną w dawkach 1, 3 i 6 mg / kg / dzień (20, 62 i 125 razy większych od zalecanych do stosowania okulistycznego do ludzi), wykazano, że w dawce 6 mg / kg / dzień, toksyczność dla samic i wzrost liczby zmian płodowych. U szczurów, masa ciała spadła z owoców samic leczonych podczas ciąży brynzolamid do wewnątrz, w dawkach 18 mg / kg / dzień (375 razy większych od zalecanych dawkach do stosowania do oczu dla ludzi). Zmniejszenie masy ciała u płodów była proporcjonalna do zmniejszenia przyrostu masy ciała u kobiet, bez wyraźnego wpływu na rozwój narządów lub tkanek. Wykazano, że doustne podawanie znakowanych brynzolamid węgla ciężarnych szczurów 14C-brynzolamid przechodzi przez łożysko i w tkankach i krwi płodu.

Brynzolamid Przy podawaniu doustnie w dawce 15 mg / kg / dzień (312-krotności zalecanej dawki u ludzi z zastosowaniem okulistycznym) karmiących samic szczurów nie zaobserwowano żadnych skutków inne niż zmniejszenie masy ciała u dzieci. Jednak stężenia brynzolamidu 14C w mleku były niższe niż stężenia we krwi i osoczu.

Nie wiadomo, czy brynzolamid wchodzi do mleka kobiet karmiących piersią. Biorąc pod uwagę, że wiele leków do mleka matki i może powodować co brynzolamid poważne skutki uboczne u dzieci, które są karmione piersią, matki karmiące powinny przerwać albo karmienia lub stosowania brynzolamidu.

Z układu nerwowego i narządów zmysłów: 5-10% - niewyraźne widzenie; 1-5% - zapalenie powiek, zapalenie skóry, suchość oka, uczucie obecności ciała obcego w oku, ból, zaczerwienienie, wydzielina z oczu, uczucie dyskomfortu w oczach, zapalenie rogówki, ból i swędzenie oczu; mniej niż 1% - zapalenie spojówek, podwójne widzenie, zawroty głowy, osłabienie wzroku, rogówki, keratopatia, pierwsze oznaki powiek (uczucie przyklejania do powiek lub krawędzi skorupy powiek), łzawienie.

Ze strony układu oddechowego: 1-5% - nieżyt nosa, duszność, zapalenie gardła.

Ze strony układu pokarmowego: 5-10% - gorzki, kwaśny lub niezwykły smak w ustach; mniej niż 1% - biegunka, suchość w ustach, niestrawność, nudności.

Inne: mniej niż 1% - reakcje alergiczne, pokrzywka, łysienie, ból w klatce piersiowej, nadciśnienie, ból nerek.

Istnieje możliwość wzmocnienia znanych skutków ogólnoustrojowych związanych z hamowaniem anhydrazy węglanowej, u pacjentów otrzymujących inhibitory anhydrazy węglanowej miejscowo i do wewnątrz (nie zaleca się stosować jednocześnie jako formy brynzolamid wkroplenie doustne i inhibitory anhydrazy węglanowej).

Brak danych dotyczących przedawkowania u ludzi przy miejscowym stosowaniu brenzolamidu. Po spożyciu mogą wystąpić następujące objawy objawy: naruszenie równowagi elektrolitowej, kwasica, zaburzenia układu nerwowego. Leczenie: konieczne jest monitorowanie poziomu elektrolitów (zwłaszcza potasu) we krwi i monitorowanie pH krwi.

Wkropienie. Wkroplić 1 kroplę do worka spojówkowego chorego oka (lub oczu) 2 razy dziennie. Przy jednoczesnym użyciu innych lokalnych funduszy okulistycznych, przerwa między wkropleniami powinna wynosić co najmniej 10-15 minut.

Brynzolamid jest sulfonamidem i chociaż stosowany miejscowo, jest wchłaniany układowo. W związku z tym, podczas stosowania brynzolamidu w postaci kropli do oczu, mogą wystąpić reakcje uboczne, charakterystyczne dla sulfonamidów. Rzadko, ale może być zgonów z powodu poważnych reakcji sulfonamidów, w tym zespół Stevensa - Johnsona, toksycznej martwicy naskórka, piorunującą gepatonekroz, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, i innych zaburzeń hematopoetycznych.. Uczulenie na sulfanilamidy może wystąpić po wielokrotnym użyciu niezależnie od drogi podania. Jeśli wystąpią poważne działania niepożądane lub wystąpi nadwrażliwość, należy przerwać stosowanie leku.

W rzadkich przypadkach odnotowano zmiany w kwasowo-zasadowej i równowagi elektrolitycznej z doustnym inhibitor anhydrazy węglanowej, z wysokimi dawkami salicylany. Zatem, w leczeniu brynzolamid rozważyć możliwość ich wzajemnego oddziaływania lek-lek pacjenta.

Efekt przedłużonego działania brynzolamid na nabłonku rogówki, nie jest w pełni docenione. U pacjentów z ostrą jaskry zamykającego się kąta, oprócz środka do leczenia nadciśnienia ocznego, potrzebne są dodatkowe środki lecznicze. nie badano stosowania 1% brinzolamid zawiesiny ocznej u pacjentów z zaostrzeniem jaskry zamykającego się kąta.

Cechy stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / min) nie są określone. Ponieważ brynzolamid (i jego metabolit) jest wydalany głównie przez nerki, nie jest zalecany do tej patologii.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność stosując brynzolamid (nie przeprowadzono wystarczających badań klinicznych).

Należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i pracy z maszynami (ze względu na możliwość chwilowego zatarcia widzenia po wkropleniu).

Przed użyciem leku soczewki kontaktowe powinny zostać usunięte i zużyte nie wcześniej niż 15 minut po wkropleniu.

Udostępniaj nowe informacje znajomym i znajomym w: