Krople do oczu Brimonidine

Do niechirurgicznego leczenia jaskry, wspólnej choroby oczu, krople do oczu "Brimonidine" są często przepisywane. Lek jest miejscowo, zazwyczaj krople są dobrze tolerowane przez pacjentów. Ale ponieważ składniki aktywne mogą wchodzić w interakcje z innymi lekami, które są stosowane w połączeniu z „brimonidyną”, ważne jest, aby dokładnie zapoznać się z instrukcją i nie naruszają zaleceń producenta.

Ogólny opis

loading...

"Brimonidyna" to lek przeciwjaskrowy, który atakuje receptory alfa2-adrenergiczne. Aktywne substancje w postaci kropli do oczu wyróżniają się działaniem selektywnym - nie wpływa to na grupę receptorów alfa 1-adrenergicznych. Selektywne właściwości leku sprawiają, że jest on bezpieczniejszy i znacznie zmniejsza ryzyko wystąpienia działań niepożądanych z układu sercowo-naczyniowego i oddechowego.

Co jest w kompozycji

loading...

W aptekach krople do oczu są w postaci płynu o charakterystycznym żółtawozielonym odcieniu w przezroczystych plastikowych butelkach o objętości 5 ml.

Skład leku następujący po głównych składnikach:

  • Winian Brimonidine;
  • chlorek sodu;
  • alkohol poliwinylowy;
  • oczyszczona woda.

Winian Brimonidine jako główny drop substancji czynnej ma podwójne działanie: zmniejsza wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego i sprzyja jego wypływowi. W ten sposób zmniejsza się ciśnienie wewnątrz gałki ocznej. Bezpośrednio przyczyną jaskry tego leku nie można wyeliminować. Efekt po jego użyciu utrzymuje się przez pewien czas, zaleca się stosowanie go jako leku mono w celu skutecznego leczenia patologii.

Procesy metaboliczne są prowadzone w wątrobie, produkty rozpadu są głównie wydalane przez nerki wraz z moczem.

Kiedy i komu powinien zostać zastosowany środek zaradczy

loading...

Jako mono-lek "Brimonidine" jest przepisywany w następujących przypadkach

  • z jaskrą otwartego kąta;
  • zwiększone ciśnienie wewnątrz gałki ocznej.

Lek stosuje się również w złożonym leczeniu, jeśli monoterapia nie daje oczekiwanego rezultatu. Lek można łączyć z innymi lekami o różnych formach farmaceutycznych. Ale dawkowanie i schemat leczenia są ustalane tylko przez specjalistę po badaniu pacjenta.

Jak używać go poprawnie

loading...

Do każdego oka wstrzyknięto środek 1 kropli w odstępie co najmniej 12 godzin. Jeśli inne leki są przepisywane w postaci kropli, mogą być podawane tylko 15 minut po wkropleniu "Brimonidine". Czas trwania leczenia ustala lekarz.

Kiedy nie jest zalecane

loading...

Krople do oczu działają miejscowo i prawie nie są wchłaniane przez krew. Ale w niektórych przypadkach nie są one stosowane kategorycznie lub są używane z ostrożnością.

  • Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.
  • 2 Wiek dzieci.
  • Kobiety mają okres noszenia i karmienia dziecka.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania tych kropli z inhibitorami MAO i antydepresantami.

Zdarzenia niepożądane

loading...

Jeśli pacjent ma dobrą tolerancję składnika aktywnego, dawkowanie i reżim leczenia nie są naruszone, lek jest dobrze tolerowany. Czasami zdarzają się takie skutki uboczne:

  • bóle głowy, senność, zawroty głowy, w ciężkich przypadkach alergii lub przedawkowania - zwiększone ciśnienie krwi i omdlenia;
  • podrażnienie śluzówki, świąd, pieczenie, uczucie obcego obiektu pod powieką;
  • czasami - pogorszenie widzenia, utrata klarowności obrazu;
  • opuchlizna i zaczerwienienie powiek, zwiększone łzawienie, ból i wykwity w ciężkich przypadkach, światłowstręt;
  • wysychanie błony śluzowej jamy nosowo-gardłowej, zmiany w odczuwaniu smaku;
  • suchość w jamie ustnej, utrata apetytu, czasami zaburzenia przewodu pokarmowego;
  • szybkie zmęczenie, apatyczny nastrój, depresja.

Są krople w połączeniu z innymi lekami

loading...

Ten lek może wchodzić w interakcje z innymi lekami:

  • Przy jednoczesnym podawaniu leków wpływających na ośrodkowy układ nerwowy, wpływ kropli może być nieznacznie zwiększony.
  • W połączeniu z barbituranami, reakcje ośrodkowego układu nerwowego są tłumione.
  • Przy równoczesnym stosowaniu z glikozydami nasercowymi i lekami obniżającymi ciśnienie krwi mogą wystąpić nieprzewidywalne skutki uboczne.
  • Inhibitory MAO zwiększają ryzyko skutków ubocznych kropli.

Z tego powodu spada z wielką starannością stosowany w leczeniu jaskry u pacjentów leczonych lekami przeciwnadciśnieniowymi, cierpiących na niewydolność wieńcowa, choroba Raynauda, ​​zaburzenia krążenia mózgowego.

Co jeszcze trzeba wiedzieć

loading...

Jeśli pacjent nosi soczewki kontaktowe, należy je usunąć przed ich wprowadzeniem. Ponownie można używać soczewek nie wcześniej niż kwadrans po zabiegu.

Nie ma potrzeby wchodzenia za kierownicę po zaszczepieniu oczu tym produktem, a także w celu kontrolowania mechanizmów i urządzeń, które wymagają wysokich szybkości reakcji i zwiększonej koncentracji uwagi.

Nie zaleca się stosowania w okresie ciąży i laktacji, ponieważ w tym okresie nie przeprowadzono pełnych badań klinicznych nad wpływem leku na organizm kobiety. Koszt kropli - od 360 do 590 rubli, analogi - Brimon.

Brimonidyna

loading...

559 rubli. Dostępne w magazynie

Producent: ALLERGAN PHARMACEUTICALS Zakres cen: Dostępne

Instrukcje

loading...

Informacje ogólne

loading...

Brimonidyna to lek przeciwjaskrowy, który stymuluje receptory alfa2-adrenergiczne. Działa wybiórczo na tę grupę receptorów, nie wpływając na receptory alfa 1-adrenergiczne. Ten selektywny efekt znacznie zmniejsza działanie leku na układ sercowo-naczyniowy i na narządy oddechowe.

Krople do oczu Brimonidyna szybko zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, pomagając w zapobieganiu rozwojowi jaskry i nieprzyjemnych objawów.

Skład i forma wydania

loading...

Przezroczysta żółto-zielony cieczy tsveta.1 ml krople zawierające 2,0 mg winianu brymonidyny (substancja czynna) i składników dodatkowych: woda, alkohol poliwinylowy -14 mg chlorku sodu - 6,9mg, dwuwodny cytrynian sodu - 4,7mg monohydrat kwas cytrynowy 0,48 mg, chlorek benzalkoniowy 0,052 mg, kwas chlorowodorowy i wodorotlenek sodu do uzyskania pH 6,45.

Krople są wytwarzane w butelkach z polietylenu o objętości 5 ml.

Działanie farmakologiczne

Lek działa podwójnie: zmniejsza wydzielanie płynu śródgałkowego, a także zwiększa jego wypływ, dzięki czemu skutecznie zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Metabolizm jest prowadzony głównie przez wątrobę, lek jest usuwany wraz z jego związkami przez nerki.

Wskazania

loading...

Brymonidyny jest stosowany w monoterapii, do leczenia jaskry z otwartym kątem lub zwiększonego ciśnienia śródgałkowego, a także w ramach terapii skojarzonej z innymi lekami, nie wpływając na monoterapię.

Przeciwwskazania

Krople do oczu Brimonidyna przeciwwskazana w identyfikacji nadwrażliwości na jeden ze składników leku, w dzieciństwie, w czasie ciąży i laktacji. Ponadto nie można ich stosować w połączeniu z inhibitorami MAO i antydepresantami.

Efekt uboczny

Z układu sercowo-naczyniowego:

Czasami (więcej niż 1: 1000, ale mniej niż 1: 10 000) występują arytmie;

Bardzo rzadko (mniej niż 1: 10000) to zmiana ciśnienia.

Z centralnego układu nerwowego:

Bardzo często (więcej niż 1:10) - bóle głowy, senność;

Często (mniej niż 1:10 i więcej 1: 100) - zawroty głowy, zaburzenia smaku;

Bardzo rzadko - omdlenia.

Z boku oczu:

Bardzo często - podrażnienie, uczucie obcego ciała, swędzenie, pieczenie, zapalenie spojówek, niewyraźne widzenie;

Często - ból oczu, łzawienie, wyciek z oka, obrzęk i zaczerwienienie powiek, obrzęk śluzówki, światłowstręt, erozja rogówki, zespół suchego oka, bladość błon śluzowych, zaburzenia widzenia;

Bardzo rzadko - zapalenie tęczówki, zwężenie źrenicy.

Ze strony układu oddechowego:

Często - objawy zapalenia nosogardzieli;

Czasami - suchość błony śluzowej nosa;

Rzadko - trudności z oddychaniem.

Ze strony układu pokarmowego:

Bardzo często - suchość w ustach;

Często - objawy zmian przewodu żołądkowo-jelitowego.

Bardzo często zmęczenie;

Często - zespół asteniczny: zmęczenie, zaburzenia snu, apatia do życia, utrata apetytu.

Od strony odporności:

  • Czasami - reakcje alergiczne.

Przedawkowanie

Przypadkowe podanie doustne może spowodować przedawkowanie ogólnoustrojowe. Dwa przypadki przedawkowania zarejestrowano po dorosłych brimonidine w 9-10 kropli. Jeden z nich miał wysokie ciśnienie krwi, inny - po 8 godzinach stwierdzono spadek ciśnienia, po dniu ich stan powrócił do normy.

Poważne działania niepożądane mogą wystąpić w przypadku spożycia doustnego w okresie dzieciństwa.

Interakcje z innymi produktami leczniczymi

W połączeniu ze środkami, które tłumią centralny układ nerwowy, możliwe jest zwiększenie ich działania.

Jednoczesne stosowanie brimonidyny i barbituranów może zwiększyć hamowanie ośrodkowego układu nerwowego.

Ponieważ brymonidyna może obniżać ciśnienie krwi, należy zachować ostrożność podczas stosowania glikozydów nasercowych i leków przeciwnadciśnieniowych.

Inhibitory MAO mogą nasilać niepożądane działania uboczne brimonidyny.

Specjalne instrukcje i środki ostrożności

Krople do oczu należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężką lub niestabilną chorobą układu krążenia, depresja, mózgowego przepływu krwi, niewydolności wieńcowej, niewydolności zespołem Raynauda, ​​stany hipotensyjne, Choroba Bürgera.

Ważne jest, aby ograniczyć interakcję miękkich soczewek kontaktowych i kropli, przed ich użyciem usunąć je i ponownie uszyć dopiero po 15 minutach. Możliwe odbarwienie soczewek kontaktowych.

Badania kliniczne dotyczące wpływu leków na kobiety w ciąży i karmiące piersią nie były, więc należy wykluczyć stosowanie brimonidyny w tych okresach.

Brimonidyna może powodować senność, zmęczenie i zaburzenia widzenia, więc może wpływać na zarządzanie pojazdami i precyzyjne mechanizmy.

Koszt leku waha się od 340 do 600 rubli.

Brimonidyna jest stosowana w chorobach:

loading...

Metoda aplikacji

loading...

Krople do oczu Brimonidynę zaszczepia się 1 kroplą w każdym oku 2 razy dziennie, obserwując odstępy czasu między podaniami po 12 godzinach.

Jeśli okulista przepisał więcej niż 1 rodzaj kropli, wówczas każdy z nich powinien być stosowany w odstępach 15-minutowych.

Brimonodin (brimo) - instrukcje użytkowania

loading...

Brimonidyna - roztwór kropli do oczu w celu zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. W okulistyce roztwór stosuje się w leczeniu jaskry z otwartym kątem przesączania i wysokiej oftalmotropiny.

Skład i forma wydania

loading...

Brimonidyna - roztwór kropli do oka jest przezroczysty żółtawy, zawiera:

  • Składnik czynny: winian Brimonidine - 2 mg;
  • Dodatkowe substancje: cytrynian sodu, chlorek benzalkoniowy, kwas cytrynowy, chlorek sodu, alkohol poliwinylowy, kwas chlorowodorowy, woda.

Pakowanie: plastikowe butelki po 5 ml w kartonowym pudełku z instrukcjami.

Właściwości farmakologiczne

loading...

Substancją czynną jest roztwór kropli do oczu, winian brimonidyny jest agonistą receptorów α2-adrenergicznych. W wyniku jego selektywnego działania zmniejsza się wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego, a jednocześnie poprawia się jego wypływ naczyniowo-woreczkowy, co prowadzi do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego. Działanie roztworu Brimonidine nie powoduje rozszerzenia źrenic i zwężenia naczyń krwionośnych i ma niewielki wpływ na układ sercowo-naczyniowy.

Przy miejscowym stosowaniu leku jego działanie terapeutyczne rozpoczyna się szybko i osiąga maksimum w około 2 godziny. Czas trwania działania nie przekracza 12 godzin.

Wskazania do stosowania

loading...

Zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe (IOP) z otwartym kątem przesączania i nadciśnienia ocznego u chorych z nietolerancją beta-blokerów i niewystarczającego efektu terapeutycznego stosowania innych środków przeciwjaskrowych.

Dawkowanie i administracja

loading...

Standardowa dawka roztworu Brimonidine to 1 kropla leku do chorego oka, co 12 godzin (dwa razy dziennie).

Dostosowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku nie jest wymagane.

Aby uniknąć ryzyka wchłaniania ogólnoustrojowego, zaleca się, aby wewnętrzny kącik oka został naciśnięty natychmiast po wkropleniu kropli.

Przeciwwskazania

  • Indywidualna nadwrażliwość.
  • Pacjent ma mniej niż 18 lat.
  • Dopuszczenie inhibitorów MAO, trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych.
  • Karmienie piersią.

Ostrożnie, roztwór podaje się pacjentom z depresją, zaburzeniami krążenia mózgowego i wieńcowego, niedociśnieniem ortostatycznym.

Kobiety podczas ciąży Brimonidyna jest przepisywana tylko w razie nagłej potrzeby, z odpowiednią oceną uszkodzenia płodu.

Efekty uboczne

  • Przekrwione oczy, przemijające pieczenie lub kłucie w podrażnienie oczu oczu (reakcje alergiczne, zapalenie spojówek), powiek, niewyraźne widzenie, światłowstręt, obrzęk spojówki, nadżerka rogówki, barwienie rogówki, niewyraźne widzenie, suchość oka, zapalenie tęczówki, zmęczenie, skurcze (bardzo rzadko ).
  • Suchość w jamie ustnej i nosie, zmiany smaku, osłabienie mięśni, omdlenia, bezsenność.
  • Zwiększony puls, tachykardia, arytmia, bóle głowy, senność, duszność, depresja.

Nasi lekarze, którzy zachowają wizję jaskry:

Główny lekarz kliniki, chirurg okulistyczny. Specjalizuje się w leczeniu chirurgicznym.
Czytaj więcej >>>

Okulista zajmuje się diagnozą choroby i pooperacyjnym leczeniem pacjentów.
Czytaj więcej >>>

Laser chirurg, główna linia robocza - nowoczesne laserowe metody leczenia jaskry.
Czytaj więcej >>>

Przedawkowanie

Podczas stosowania roztworu Brimonidine zgodnie z instrukcjami przedawkowanie jest mało prawdopodobne.

Przypadkowe podanie leku do środka może prowadzić do wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, które wymagają zastosowania leczenia objawowego.

Interakcje leków

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z substancjami obniżającymi ośrodkowy układ nerwowy (barbiturany, opiaty, alkohol, środki uspokajające, znieczulające).

Ostrożnie, krople do oczu, roztwór podawano twórców preparaty, w stanie wpływać na procesy przemiany materii i wychwyt zwrotny neuronalny tych amin (rezerpina, chlorpromazyna, metylofenidat) oraz środków przeciw nadciśnieniu, glikozydy nasercowe, blokery alfa.

Instrukcje specjalne

Podczas leczenia roztworem Brimonidine pacjenci muszą regularnie monitorować poziom IOP.

Stosowanie roztworu kropli do oczu może powodować rozwój skutków ubocznych układu nerwowego, a także pogorszenie wzroku. Dlatego w okresie leczenia lekami lepiej jest odmówić pracy z potencjalnie niebezpiecznymi mechanizmami ruchowymi, a nie prowadzić.

Przechowywać roztwór brimonidyny w ciemnym miejscu, w temperaturze pokojowej. Nie dawajcie dzieciom.

Okres trwałości - 2 lata. Okres ważności roztworu po otwarciu fiolki wynosi 28 dni.

Zwróć uwagę na nasz specjalny roczny program konserwacji dla pacjentów ze zdiagnozowaną jaskrą, która pozwoli Ci nie tylko zaoszczędzić i poprawić wzrok, ale także znacznie zaoszczędzić!
Wysoko wykwalifikowani specjaliści, nowoczesny sprzęt i indywidualne podejście (bez żmudnych kolejek) czekają na Ciebie w Moskiewskiej Klinice Okulistycznej.
WIEM SZCZEGÓŁY PROGRAMU >>>

Brimonidyna (brimo) (krople do oczu dla jaskry)

Brimonidyna jest alfa-blokerem. Zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe u pacjentów z podwyższonym do gałki ocznej i jaskrą z otwartym kątem, zmniejszając wytwarzanie wodnej cieczy wodnistej i niewielki wzrost wypływu przez uveoscleral ścieżki.

Skład i forma wydania

Brimonidyna jest lekiem o działaniu antyglobulinowym. Jest uwalniany w postaci kropli do oczu o pojemności 5 ml w plastikowych butelkach z zakrętką. Substancję czynną reprezentuje winian brimonidyny (2 mg na 1 litr). Substancje pomocnicze to cytrynian sodu, kwas cytrynowy, chlorek sodu, wodorotlenek sodu, alkohol poliwinylowy, woda do wstrzykiwań, chlorek benzalkoniowy.

Działanie farmakologiczne

Brimonidyna jest sympatykomimetyczna, co prowadzi do obniżenia poziomu ciśnienia wewnątrzgałkowego. Jest bardziej selektywny dla receptorów alfa2-adrenergicznych. Z tego powodu dochodzi do zahamowania syntezy płynu wewnątrzgałkowego i do pewnego stopnia polepszenia odpływu naczyniowo-naczyniowego cieczy wodnistej. Maksymalne działanie hipotensyjne obserwuje się 2 godziny po wkropleniu brimonidyny. Okres półtrwania substancji czynnej wynosi trzy godziny.

Wskazania

Krople do oczu brymonidyny jest przewidziany do stabilizacji ciśnienia śródgałkowego w otwartym kątem jaskry i nadciśnienia ocznego. Za pomocą lek może być w monoterapii (jeśli beta-blokery są przeciwwskazane w jakichkolwiek przyczyn), a jako dodatkowy lek, jeśli nie pozwala na zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego w leczeniu innych grup przeciwjaskrowe leków.

Metoda aplikacji

Dorośli pacjenci przepisują 1 kroplę brimonidyny dwa razy na dobę. U osób w podeszłym wieku dostosowanie dawki nie jest przeprowadzane. Aby zmniejszyć działanie układowe leku, konieczne jest naciśnięcie wewnętrznego kącika oka przez minutę po wkropleniu.

Przeciwwskazania

Nie możesz przepisać Brimonidiny:

  • Z nadwrażliwością na jakikolwiek składnik;
  • Noworodki i pacjenci w wieku poniżej 18 lat;
  • Przy jednoczesnym stosowaniu inhibitorów MAO, a także innych leków przeciwdepresyjnych, które stymulują uwalnianie norepinefryny.

W przypadku kobiet w ciąży odbiór jest możliwy tylko przy bezwarunkowej potencjalnej korzyści dla matki. W okresie leczenia laktację należy przerwać.

Efekty uboczne

Po zastosowaniu brimonidyny mogą wystąpić różne działania niepożądane. Najczęściej obserwuje się pieczenie i zaczerwienienie oczu, suchość w jamie ustnej, senność, osłabienie, niewyraźne widzenie. Kilka zawrotów głowy, zaburzenia smaku, zaburzenia widzenia, osłabienie pojawiają się rzadziej.

Rzadko przy leczeniu brymonidyną, depresją, arytmią, dusznością, zapaleniem tęczówki, omdleniem, zmianami ciśnienia ogólnoustrojowego, rozwija się zwężenie źrenic.

Przedawkowanie

Nie ma dowodów na przedawkowanie brymonidyny.

Interakcje

Brimonidyna może wchodzić w interakcje z lekami, które hamują ośrodkowy układ nerwowy (barbiturany, leki uspokajające, opiaty, środki znieczulające, alkohol). Ostrożność wymaga leczenia pacjentów przyjmujących leki wpływające na metabolizm amin (rezerpinę, metylofenidat, chloropromazynę). Należy również zachować ostrożność Brimonidine z użyciem leków przeciwnadciśnieniowych, glikozydów nasercowych, alfa-adrenoblockerów.

Instrukcje specjalne

Brymonidynę z dokładnością należy stosować u pacjentów z upośledzonym krążeniem wieńcowym i mózgowym, depresją, niedociśnieniem ortostatycznym. W procesie leczenia ważne jest regularne monitorowanie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Unikaj zarządzania ruchem i pracuj z niebezpiecznymi mechanizmami podczas okresu leczenia, ponieważ może wystąpić chwilowa ostrość wzroku.

Brimonidyna (brymonidyna)

Spis treści

Wzór strukturalny

Rosyjska nazwa

Łacińska nazwa substancji Brimonidine

Nazwa chemiczna

5-Bromo-N- (4,5-1H-imidazol-2-ilo) chinoksaliny-6-amina (w postaci L-winianu)

Wzór brutto

Grupa farmakologiczna substancji Brimonidine

Klasyfikacja Nosologiczna (ICD-10)

Kod CAS

Charakterystyka substancji Brimonidine

Winian Brimonidine - proszek o barwie białej do lekko żółtawej, rozpuszczalny w wodzie. Masa cząsteczkowa wynosi 422,24.

Farmakologia

Brimonidyna jest wysoce selektywnym agonistą alfa2-receptory adrenergiczne: jego powinowactwo do alfa2-receptory adrenergiczne są 1000 razy większe niż powinowactwo do alfa1-receptory adrenergiczne.

W przypadku zastosowania w postaci kropli do oczu w dawce 0,15-0,2% zmniejszenie maksymalnego ciśnienia wewnątrzgałkowego osiągnięte w ciągu 2 godzin. Działanie hipotensyjne brimonidyna zapewnia zmniejszenie powstawanie i wzrost wypływu płynu śródgałkowego przez uveoscleral ścieżki.

Nakładanie na skórę twarzy (w postaci żelu do użytku zewnętrznego) wysoce selektywnego agonisty alfa2-receptory adrenergiczne prowadzą do zmniejszenia rumienia z powodu bezpośredniego zwężenia naczyń skóry.

Po wkropleniu 0,15-0,2% krople do oczu Cmaks Brimonidyna w osoczu krwi osiąga się po 0,5-2,5 godz., T1/2 wynosi około 2 godziny. Wchłanianie ogólnoustrojowe brimonidyny spowolniło się. Metabolizowany głównie w wątrobie. Brimonidyna i jej metabolity są wydalane przez nerki.

Absorpcja. W badaniu farmakokinetycznym 14% zdrowych ochotników (4 mężczyzn i 10 kobiet) stosowało roztwór miejscowy brimonidiny o stężeniu 0,15% raz, lokalnie, jedną kroplę w jednym oku. Cmaks w osoczu i AUC 0-inf (73 ± 19) pg / ml i (375 ± 89) pg · h / ml, odpowiednio. Tmaks - (1,7 ± 0,7) h. Ogólnoustrojowy okres półtrwania wynosił około 2,1 godziny.

Metabolizm. Brimonidyna jest metabolizowana głównie w wątrobie. Dane dotyczące metabolizmu in vitro, uzyskane za pomocą mikrosomalnych frakcji części ludzkiej i wątroby wykazują, że brimonidyna jest poddawana rozległemu metabolizmowi w wątrobie.

Wydalanie. Wydalanie przez nerki jest głównym sposobem eliminacji brimonidyny i jej metabolitów. Około 87% podanej doustnie dawki znakowanej radioaktywnie brimonidyny było wydalane przez 120 godzin, z 74% radioaktywności wykrytej w moczu.

Żel do użytku zewnętrznego

Odsysanie. Wchłanianie brimonidyny w postaci żelu do użytku zewnętrznego badano w badaniu klinicznym u 24 dorosłych pacjentów z rumieniem twarzy z trądzikiem różowatym. Przy codziennym pojedynczym stosowaniu na skórę twarzy przez 29 dni, nie obserwowano gromadzenia się brymonidyny w osoczu krwi.

Absorpcja. Wchłanianie brimonidyny w postaci żelu do stosowania zewnętrznego oceniano w badaniu klinicznym u 24 dorosłych pacjentów z rumieniem twarzy z trądzikiem różowatym. Wszyscy pacjenci raz dziennie nakładali 1 g żelu na całą twarz przez 29 dni. Ocenę farmakokinetyczną wykonano 1, 15 i 29 dnia. Wartości Cmaks w osoczu i AUC były najwyższe w 15. dniu, a średnie wartości Cmaks i AUC były odpowiednio (± odchylenie standardowe) (46 ± 62) pg / ml i (417 ± 264) pg · h / ml. Ekspozycja na system była nieco niższa w 29 dniu, co wskazuje na brak dalszej kumulacji.

Metabolizm. Brimonidyna jest aktywnie metabolizowana w wątrobie.

Wydalanie. Brimonidyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Zastosowanie brimonidyny

Krople do oczu: jaskra z otwartym kątem przesączania; nadciśnienie płucne (w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami obniżającymi IOP).

Żel do użytku zewnętrznego: leczenie rumienia twarzy z trądzikiem różowatym.

Przeciwwskazania

Krople do oczu: nadwrażliwość na brymonidynę; jednoczesna terapia inhibitorami MAO i tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi; dzieci poniżej 2 roku życia, o niskiej masie ciała (do 20 kg); okres laktacji.

Żel do użytku zewnętrznego: nadwrażliwość na brymonidynę; równocześnie z inhibitorami MAO (np selegiliny lub moklobemid), trójpierścieniowe (imipramina) i tetracykliczne (maprotylina, mianseryna, mirtazapiny) przeciwdepresyjnymi wpływających noradrenergiczne transmisji; dzieci poniżej 18 roku życia (bezpieczeństwo i skuteczność dla tej grupy wiekowej nie ustalono).

Ograniczenia dotyczące użytkowania

Krople do oczu: u pacjentów z nerkami (Cl kreatyniny poniżej 40 ml / min) i niewydolnością wątroby. U pacjentów z hipotonią, niewydolności serca i niewydolności naczyń mózgowych, depresja, zespół Raynauda, ​​Choroba Bürgera brimonidyną może nasilać ciężkość chorób spowodowanych niewydolnością naczyń. Chociaż 0,2% brimonidynę w badaniach klinicznych ma minimalny wpływ na ciśnienie krwi i tętno u pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia, a także u pacjentów z niestabilną i niekontrolowane przez choroby, należy zachować ostrożność. Dzieci w wieku od 2 do 7 lat.

Żel do użytku zewnętrznego: ciąża; upośledzona czynność wątroby i nerek.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Krople do oczu. W badaniach przedklinicznych nie stwierdzono wpływu na funkcje rozrodcze. Jednakże ustalono, że brymonidyna przenika przez barierę łożyskową i jest zawarta w niewielkiej ilości w osoczu krwi płodu. Uszkodzenie płodu nie zostało ustalone. Kontrolowane badania u kobiet w ciąży nie były prowadzone. Podczas ciąży brimonidyną krople do oczu należy stosować z dużą ostrożnością, tylko w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki jest znacznie większe niż potencjalne ryzyko dla płodu.

W badaniach na zwierzętach ustalono, że winian brimonidyny przenika do mleka matki. Przez cały okres stosowania leku należy przerwać karmienie piersią.

Żel do użytku zewnętrznego. Dane dotyczące stosowania brymonidyny u kobiet w ciąży są ograniczone lub nie występują. Badania toksyczności reprodukcyjnej u zwierząt nie wykazały żadnych bezpośrednich ani pośrednich szkodliwych skutków działania leku. Jako środek ostrożności zaleca się unikanie stosowania żelu podczas ciąży.

Nie wiadomo, czy brymonidyna i jej metabolity przenikają do mleka matki. W związku z tym niemożliwe jest wykluczenie ryzyka dla noworodków i niemowląt. Brimonidyna w postaci żelu do użytku zewnętrznego nie powinna być używana podczas karmienia piersią.

Kategoria działania FDA - B.

Odpowiednich i dobrze kontrolowanych badań brimonidyny co 0,1 lub 0,15% roztworze oftalmicznym lub w postaci żelu w ciąży nie przeprowadzono. W badaniach na zwierzętach ustalono, że brymonidyna przenika przez łożysko i wchodzi do krążenia płodowego w ograniczonym zakresie. Brimonidyna jak 0,1 lub 0,15% roztworze ocznym albo w postaci żelu do stosowania podczas ciąży jedynie wówczas, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenia dla płodu.

Nie wiadomo, czy winian brymonidyny do mleka matki, choć w badaniach na zwierzętach wykazano, że winian brymonidyny do mleka matki. Ze względu na możliwość wystąpienia poważnych działań niepożądanych u niemowląt w trakcie nakładania kobiet brimonidyny w postaci roztworu oftalmicznego 0,1 lub 0,15% lub miejscowego żelu przerwać piersią lub zrezygnować z nakładania żelu, biorąc pod uwagę wartość leczenia dla matki.

Skutki uboczne Brimonidine

Najbardziej powszechnie obserwowane działania niepożądane ze strony narządu wzroku jest alergiczne zapalenie spojówek, przekrwienia spojówek, błony śluzowej i swędzenie skóry powieki. Najbardziej niekorzystne reakcje mają przejściowy charakter i natężenie światła (nie wymagające przerwania leczenia). Według badań klinicznych objawów reakcji alergicznych w oczach wystąpił w 12,7% przypadków (powodując przerwania leczenia w 11,5% przypadków), natomiast większość pacjentów oni manifestują 3-6 miesięcy stosowania brimonidyną (według aktualnej informacji na temat doświadczenie stosowania brymonidyny w stężeniu 0,2%).

Częstość występowania zdarzeń niepożądanych obserwowanych podczas badania oceniono następująco: bardzo często (> 10%); często (> 1% i 0,1% oraz 0,01% i 1/10); często (> 1/100 do 1/1000 do 1/10000 do 20 kg (25%).

Staranne monitorowanie i monitorowanie stanu pacjentów w wieku od 2 do 7 lat (szczególnie przy masie ciała do 20 kg) jest konieczne ze względu na dużą częstość występowania i nasilenie senności.

Bezpieczeństwo i skuteczność u dzieci w wieku poniżej 2 lat nie zostały ustalone.

Stosowanie w pediatrii

W dobrze kontrolowanych badań klinicznych u pacjentów z jaskrą (w wieku od 2 do 7 lat), najczęściej obserwowanych działań niepożądanych przy użyciu roztwór oftalmiczny 0,2% i winianu brymonidyny trzy razy dziennie były codziennie senność (50-83% u osób w wieku 2 do 6 lat) i zmniejszona żywotność. U dzieci w wieku 7 lat (> 20 kg) senność występowała rzadziej (25%). Około 16% dzieci, które stosowały oftalmiczny roztwór winianu brymonidyny, zostali wykluczeni z badania z powodu senność.

Zastosowanie u osób starszych. Osoby w podeszłym wieku nie zauważyły ​​żadnej różnicy w bezpieczeństwie ani skuteczności w porównaniu z innymi dorosłymi pacjentami. Cmaks i T1/2 Brimonidyna była podobna u osób w wieku podeszłym (65 lat i starszych) i młodszych dorosłych, co wskazuje na brak znaczącego wpływu wieku na wchłanianie ogólnoustrojowe i na wydalanie brymonidyny.

W przypadku wystąpienia reakcji alergicznych należy przerwać leczenie i skonsultować się z lekarzem.

Możliwe zwiększenie IOP w przypadku wystąpienia opóźnionych reakcji nadwrażliwości.

Zgłaszane przypadki bakteryjnego zapalenia rogówki przy użyciu fiolek wielodawkowych leki okulistyczne do stosowania miejscowego, pacjentów zakażonych, które w większości przypadków miały jednocześnie choroby rogówki lub jednoczesną utratą nabłonka rogówki i spojówki.

W przypadku nieprawidłowego obchodzenia się z produktem lub kontaktu końcówki butelki z kroplomierzem z okiem lub otaczającymi strukturami preparaty oftalmiczne mogą ulec zakażeniu bakteriami powodującymi infekcje oka. Używanie zainfekowanego roztworu może doprowadzić do poważnego uszkodzenia oka, a następnie do utraty wzroku.

Jeśli została przeniesiona okulistyczne operacji lub nie było jednoczesne choroby oczu (np uraz lub infekcja), należy natychmiast skonsultować się z lekarzem w sprawie dalszego stosowania wielodawkowej fiolki-kroplomierzem.

Wpływ na zdolność do zarządzania pojazdami i mechanizmami. U niektórych pacjentów stosowanie brymonidyny w postaci kropli do oczu może towarzyszyć epizodom osłabienia i senności. W takim przypadku, jeżeli praca jest związana z pacjentem w potencjalnie niebezpiecznych czynności, kierowania pojazdem mechanicznym, konieczne jest, aby ostrzec z wyprzedzeniem o możliwym spadku koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych i zalecić powstrzymanie się od takich działań.

Żel do użytku zewnętrznego

Żel nie powinien być nakładany na podrażnioną skórę ani otwarte rany na okolice oczu. W przypadku silnego podrażnienia lub alergii przerwać leczenie.

Po aplikacji należy umyć ręce. Brimonidyna w postaci żelu może być stosowana w połączeniu z innymi lekami stosowanymi w leczeniu stanów zapalnych trądziku różowatego. Można je nakładać na skórę dopiero po wyschnięciu żelu, a nie jednocześnie z nim. Po nałożeniu i wysuszeniu żelu można użyć kosmetyków.

Rumień i przekrwienie. Działanie brimonidyny w postaci żelu zaczyna ustępować kilka godzin po aplikacji. Niektórzy pacjenci opisali wznowienie rumienia i przemijające przekrwienie w cięższej postaci niż przed leczeniem. Większość przypadków rumienia wystąpiła w ciągu pierwszych 2 tygodni po rozpoczęciu leczenia.

U niektórych pacjentów wystąpiło przejściowe przekrwienie. Czas wystąpienia przekrwienia po nałożeniu żelu wahał się od 30 minut do kilku godzin.

W większości przypadków po odstawieniu leku wystąpił rumień i przekrwienie.

W przypadku nasilenia się rumienia należy przerwać stosowanie żelu. Objawy mogą łagodzić objawy, takie jak chłodzenie, przyjmowanie NLPZ i leków przeciwhistaminowych.

Po wznowieniu stosowania brimonidyny w postaci żelu dochodziło do nawrotów zaostrzeń rumienia i przekrwienia. Jednakże, jeśli to konieczne, leczenie można wznowić po przywróceniu funkcji bariery skórnej, rozpoczynając od pilotażowego nanoszenia żelu na niewielki obszar twarzy nie mniej niż 1 dzień przed pełnym wznowieniem leczenia całej skóry twarzy.

Rumień. Jak wynika z raportów po wprowadzeniu do obrotu, niektórzy pacjenci zgłaszali wznowienie rumienia obejmującego obszary twarzy, które wcześniej nie zostały dotknięte, a także obszary skóry poza leczeniem (np. Obszar szyi i dekoltu).

Blada i nadmierna biel. Po wprowadzeniu do obrotu zgłaszano, że u niektórych pacjentów obserwowano bladą lub nadmierną białość w miejscu podania żelu lub poza nim po leczeniu brimonidyną w postaci żelu.

Zalecana dawka i częstotliwość stosowania powinny być ściśle przestrzegane: raz dziennie, z bardzo cienką warstwą.

Unikaj zwiększania maksymalnej dawki dziennej i / lub częstości stosowania, ponieważ bezpieczeństwo zwiększonych dawek dobowych lub powtarzane codzienne stosowanie nie zostało ustalone.

Jednoczesne stosowanie receptorów alfa-adrenergicznych z układowymi agonistami może nasilać działania niepożądane tej klasy leków u pacjentów z:

- ciężkie lub niekontrolowane lub niestabilne choroby sercowo-naczyniowe;

- depresja, niewydolność krążenia mózgowego lub wieńcowego, choroba Raynauda, ​​niedociśnienie ortostatyczne, zatkanie zapalenia zakrzepicy, twardziny skóry lub zespołu Sjogrena.

Wpływ na zdolność kierowania pojazdami i mechanizmami. Lek ma niewielki wpływ lub nie ma żadnego wpływu na zdolność prowadzenia pojazdów lub angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczne działania, które wymagają zwiększonej uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych.

Brimonidyna

Nazwa handlowa
Monopreparations: Alfagan (Allergan), Luxfen (Elfa). Preparaty łączone: Kombigan (Allergan).

Nazwa chemiczna: 2,3-dihydroksysursztynian 5-bromo-N- (4,5-dihydro-1H-imidazol-2-ilo) -6-chinoksalaminy
Formuła molekularna: C15H16BrN5O6
Masa molowa: 442.22
Numer CAS: 70359-46-5
Rozpuszczalność: Rozpuszczalny w wodzie, metanolu i DMSO.

Forma wydania, skład
Alphagaine - krople do oczu, 1,5 mg winianu brymonidyny w zakraplaczu 5,0, 10,0 lub 15,0 ml. Przezroczysty zielonkawo-żółty roztwór.

Luxphen - krople do oczu, 2,0 mg winianu brymonidyny w kroplomierzu 5,0 ml. Przezroczysty zielonkawo-żółty roztwór. Combigan (patrz: timolol).

Substancje pomocnicze (w 1 ml)
Alfagan - Purite® (środek konserwujący), karboksymetyloceluloza, boran sodu, kwas borowy, chlorek sodu, chlorek potasu, chlorek wapnia, chlorek magnezu, oczyszczoną wodę, kwas gidrohlornaya i / lub wodorotlenek sodu.

Luxphen - chlorek benzalkoniowy, alkohol poliwinylowy, chlorek sodu, cytrynian sodu odwodniony, monohydrat kwasu cytrynowego, kwas chlorowodorowy i / lub wodorotlenek sodu, woda oczyszczona. Combigan (patrz: timolol).

Działanie farmakologiczne
Brimonidyna jest selektywnym α2-adrenomimetykiem. Lokalne stosowanie leku zmniejsza IOP, mając minimalny wpływ na układ sercowo-naczyniowy i oddechowy, nie prowadzi do rozszerzenia źrenic i zwężenia naczyń. Hipotensyjne działanie Brinzolamidu osiąga się poprzez zmniejszenie wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego i zwiększenie wypływu poza obrębem twardówki. Maksymalny efekt występuje 2 godziny po wkropleniu.

Farmakokinetyka
Maksymalne stężenie w osoczu krwi osiąga się w ciągu 0,5-2,5 godziny. Okres półtrwania wynosi około 2 godziny. Przy długotrwałym stosowaniu obserwuje się niewielką kumulację leku w osoczu krwi. Białka osocza wiążą około około 29% brimonidyny w miejscowym podaniu.

Ponadto, lek odwracalnie wiąże się z melaniną w strukturach oka. Po dwóch tygodniach wkraplania stężenie brimonidyny w tęczówce, ciele rzęskowym i siatkówce było 3-17 razy większe, w porównaniu z początkowym, po pojedynczym wkropleniu. Długoterminowe konsekwencje tego nie są jasne, chociaż nie wystąpiły działania niepożądane związane z kumulacją leku wśród osób przyjmujących go w ciągu roku.

Metabolizm przeprowadza się w wątrobie. Brimonidyna i jej metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 87% leku do spożycia doustnego jest wydalane w ciągu 120 godzin, z czego 74% znajduje się w moczu.

Schemat dawkowania
Zastosuj jedną kroplę 3 razy dziennie na chore oko.

Wskazania do stosowania
Zmniejszenie podwyższonego IOP w nadciśnieniu ocznym i jaskrze z otwartym kątem przesączania. Stosuje się go w monoterapii u pacjentów, którzy są przeciwwskazani do stosowania β-blokerów, a także jako dodatkowy środek przeciwnadciśnieniowy w przypadkach, gdy nie uzyskano docelowego ciśnienia za pomocą innych leków.

Badania kliniczne
Podczas stosowania brimonidyny, spadek IOP wynosi około 2-6 mm Hg.

Badania wykazały skuteczność kombinacji leku z miejscowymi formami β-blokerów, a także efekt addytywny z równoczesnym odbiorem z trawoprostem i latanoprostem.

Przeciwwskazania
Brymonidyny jest przeciwwskazane nadwrażliwości modyfikacje, dzieci (do 2 lat), u pacjentów przyjmujących środki przeciwdepresyjne i inhibitory oksydazy zerwania noradrenergicznego transmisji (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i mianseryna).

Środki ostrożności i ostrzeżenia
Pomimo minimalnego wpływu brimonidyny na ciśnienie krwi wymagane jest zwiększenie monitorowania pacjentów z niestabilnymi lub niewyrównanymi chorobami układu sercowo-naczyniowego.

Lek może nasilać objawy związane z niewydolnością krążenia. Należy zachować ostrożność podczas przepisywania depresji, zjawiska Reynauda, ​​niedociśnienia ortostatycznego, zaniku zapalenia zakrzepicy.

Zastosowanie brimonidyny u pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby został w niewystarczającym stopniu.

kategoria ryzyka leków w ciąży przez FDA - B. brymonidyny miał żadnych skutków teratogennych w doświadczeniach na zwierzętach, jednak spowodowało straty wstępnie implantacji zarodka i spowolnić rozwój potomstwa w okresie poporodowym.

Adekwatne i dobrze kontrolowanych badań u kobiet w ciąży została przeprowadzona, jednak ze względu na doświadczeniach na zwierzętach wiadomo, że lek przenika przez łożysko i do krwiobiegu płodu w ograniczonej ilości. Biorąc pod uwagę fakt, że wyniki badań dotyczących wpływu leku na układ rozrodczy u zwierząt nie zawsze pokrywają się z tymi, od osoby, stosowanie brimonidyną ciąży jest uzasadnione tylko w przypadku przekroczenia korzyści dla matki jego wniosku o potencjalnym ryzyku dla płodu.

Eksperymenty na zwierzętach wykazały, że brymonidyna przenika do mleka matki. Nie było podobnych badań na ludziach. W związku z możliwością wystąpienia niepożądanych reakcji u dziecka, decyzja o przerwaniu naturalnego żywienia lub jego kontynuacji jest podejmowana z uwzględnieniem potrzeby leczenia tym lekiem u matki.

Brimonidyna jest przeciwwskazana u dzieci w wieku poniżej 2 lat, ponieważ nie był badany pod kątem bezpieczeństwa stosowania w tym wieku. Najczęściej u pacjentów w wieku 2-7 lat z 3-krotnym wkropleniem 0,2% roztworu leku obserwowano senność (50-83%) i zmniejszoną uwagę. W starszej grupie dzieci ważących więcej niż 20 kg senność była obserwowana znacznie rzadziej (25%). Około 16% pacjentów z brymonidyną zostało anulowanych z powodu rozwoju tego efektu. W związku z powyższym, dzieci powyżej 2 lat, szczególnie w wieku 2-7 lat i / lub o masie ciała poniżej 20 kg, powinny zachować ostrożność w przepisywaniu leku z powodu wysokiej częstotliwości i nasilenia działań niepożądanych.

Lek nie wykazywał działania rakotwórczego, mutagennego, nie wpływał na rozmnażanie i płodność w doświadczeniach na zwierzętach.

Brimonidyna może powodować zmęczenie i / lub senność, niewyraźne widzenie i zaburzenia percepcji wzrokowej, szczególnie w warunkach słabego oświetlenia. Zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdu, dopóki objawy opisane powyżej nie znikną.

Efekty uboczne
Według różnych danych, najczęściej spożycie brimonidyny powoduje suchość w ustach, zaczerwienienie, pieczenie i swędzenie oczu, podwyższone ciśnienie krwi, folliculozę spojówek, zaburzenia widzenia (5-25% przypadków). Zwykle są przejściowe i nie wymagają wycofania leku.

Reakcje alergiczne obserwowano u 12,7% pacjentów, co doprowadziło do anulowania leku w 11,5% przypadków. W zdecydowanej większości rozwinął się on w okresie 3-9 miesięcy od początku leczenia.

Około 1-4% przypadków zaobserwowano: zaburzenia smaku, osłabienie, zapalenia powiek, zapalenia powiek, niewyraźne widzenie, zapalenie oskrzeli, zaćma, obrzęk spojówki, giposfagma spojówek, kaszel, zawroty głowy, niestrawność, duszność, łzawienie, wyciek z, suchość oczu i ból oka, podrażnienie oka, obrzęk i zaczerwienienie powiek, zmęczenie, objawy grypopodobne, uczucie ciała obcego, zaburzenia przewodu pokarmowego, bóle głowy, hipercholesterolemia, niedociśnienie, skłonność do przeziębień i chorób układu oddechowego, bezsenność, zapalenie rogówki, zapalenie gardła, światłowstręt, nieżyt nosa, zapalenie zatok, omnolentnost, punktowata powierzchowna keratopatia, łzawienie, ubytki pola, szkliste oderwanie DST pogorszenie ostrości widzenia.

W mniej niż 1% przypadków pojawiły się nadżerki rogówki, jęczmień, suchy nos i zaburzenia smaku.

Z doświadczenia z brimonidyny w praktyce okulistycznej grawitacyjnie, częstość występowania i możliwe ścisłe powiązanie z przyjmowania preparatu są następujące działania niepożądane: bradykardia, depresja, nadwrażliwość, zapalenie tęczówki, zapalenie rogówki i spojówki, skurcze, objawy nudności, skórne (rumień, świąd, wiek, wysypka, rozszerzenie naczyń krwionośnych), omdlenia, tachykardia. Dzieci obserwowano również bezdech, bradykardię, śpiączkę, niedociśnienie tętnicze, hipotermia, hipotonia, senność, bladość, depresja oddechowa i senność.

Interakcje leków
Brimonidyna może obniżać ciśnienie krwi, zwiększając działanie leków hipotensyjnych i / lub glikozydów nasercowych.

Chociaż specyficzne oddziaływanie między lekiem i hamująco na ośrodkowy układ nerwowy, brimonidyna (alkoholu, barbituranów, opioidów, środków uspokajających, środków znieczulających), które zidentyfikowano, współdzielenie może zwiększyć ostatni efekt.

Jak wiadomo, tricykliczne leki przeciwdepresyjne mogą zmniejszać działanie przeciwnadciśnieniowe klonidyny. Pomimo braku wystarczających danych dotyczących jednoczesnego stosowania leków z tej grupy, a brimonidyną mogą zmniejszać hipotensyjne działanie wywierane na najnowszej IOP. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO), może teoretycznie wpływać na metabolizm brimonidyny, co może prowadzić do zwiększenia skutków ubocznych, takich jak obniżenie układowego ciśnienia tętniczego krwi. Chociaż nie ma danych na temat zmiany poziomu katecholaminy we krwi po otrzymaniu brymonidyna, należy zachować ostrożność, aby wykorzystać ją w chorych otrzymujących trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, inhibitory MAO, jak chlorpromazyna, metylofenidat, rezerpina, które zakłócają metabolizm i absorpcję w krwi aminy obiegowej.

Podejście to wymaga ostrożności termin lub zmiany dawki dla jednoczesnego odbioru, niezależnie od postaci farmaceutycznych preparatów, które mogą mieć wpływ na działanie receptora alfa-adrenergicznego (na przykład, agoniści i antagoniści receptorów adrenergicznych).

Przedawkowanie
Jest bardzo ograniczone informacje na temat przedawkowania brimonidyny, wyrażone w postaci niedociśnienia u dorosłych z przypadkowych użyć go do jedzenia. Rozwój bezdech, bradykardię, śpiączkę, niedociśnienie tętnicze, hipotermia, hipotonia, senność, bladość, depresji oddechowej i senność możliwego przedawkowania leku, gdy stosowane miejscowo lub przypadkowego połknięcia u dzieci. Leczenie objawowe trwa zwykle 6-24 godzin.

Leczenie obejmuje terapię wspomagającą i objawową, w razie konieczności zapewnia się sztuczne wspomaganie oddychania.

Ostatnia aktualizacja tej strony: 14 lipca 2017 r

Inne leki przeciwjaskrowe

Krople do oczu Brimonidine

Krople do oczu Brimonidine są lekiem zaprojektowanym do zwalczania jaskry. Ze względu na swoje właściwości, skutecznie pobudza receptory adrenergiczne alfa-2, efekt próbki, czyli alfa 1-adrenergicznych nie jest naruszona.

Krople do oczu Brimonidine

Ta właściwość pozwala zmniejszyć szkodliwy wpływ na układ sercowo-naczyniowy i na narządy oddechowe.

Forma wydania i skład

Brimonidyna wytwarza krople do oczu w postaci żółto-zielonego koloru. W 1 ml kropli do oczu może znaleźć 2,0 mg winianu brymonidyny i inne elementy pomocnicze, takie jak alkohol winylowy, -14 mg monohydrat - 0,48 mg Chlorek sodu 6,9 mg - dwuwodny cytrynian natriya- 4,7 mg, chlorek benzalkoniowy - 0,052, wodorotlenek sodu do uzyskania pH 6,45.

Objętość uwolnionych kropelek wynosi 5 ml, co jest obecnie uważane za optymalne.

Działanie

Krople do oczu Brimonidine są lekiem o podwójnym działaniu:

  1. Wydzielanie płynu wewnątrzgałkowego jest zmniejszone.
  2. Spływa płyn z oka.

W rezultacie okazuje się, że ciśnienie wewnątrzgałkowe jest znacznie zmniejszone, co jest przyczyną wielu poważnych chorób.

Wskazania do przyjęcia

Lek ten może być stosowany jako monoterapia w trakcie leczenia otwartej jaskry lub zbyt dużego nacisku, który może pojawić się w oku każdej osoby. Brimonidyna może być stosowana w połączeniu z innymi lekami, oczywiście, jeśli lekarz ją zaleci.

Instrukcja kropli do oczu Brimonidine

Chcę tylko zwrócić twoją uwagę na to, że lek może być stosowany tylko w leczeniu jaskry, nie może leczyć innych chorób.

Zastosuj jedną kroplę dwa razy dziennie, a odstęp między 12-godzinnym stosowaniem powinien być przestrzegany. Oznacza to, że pożądane jest, aby pochować je rano i wieczorem, przedawkowanie może zaszkodzić, czytaj więcej na ten temat.

Zwróć uwagę! Jeśli przyjmujesz brymonidynę i inne krople, pamiętaj o odstępie, powinno to być co najmniej 15 minut. Optymalny czas oczekiwania 15-25 minut.

Teraz Brimonidynę cena w aptekach utrzymuje się na wysokim poziomie, w zależności od regionu (i sumieniu farmacja) może wahać się od 340 do 670 rubli. Ale wyjaśnij koszty po prostu - lek zawsze pokazuje doskonałą wydajność.

Przeciwwskazania do stosowania

W przypadku uczulenia na jeden ze składników - zabrania się go używać. Preparat ten nie powinien być również stosowany przez dzieci, kobiety w ciąży i podczas karmienia.

Pamiętaj! Lek nie jest możliwy, jeśli bierze się inhibitory MAO i różne leki przeciwdepresyjne.

Efekty uboczne

Lek można nazwać dość specyficznym, ponieważ wpływa on na kilka grup. Zidentyfikujemy każdą z nich i pokażemy szkodliwe skutki, jakie może wyrządzić Brimonidyna.

Układ sercowo-naczyniowy

  • Czasami może wystąpić arytmia.
  • Rzadko zmiany ciśnienia.

Układ nerwowy

  • Bardzo często występują bóle głowy i senność.
  • Często dochodzi do załamania smaku, a nawet zawrotów głowy.
  • Bardzo rzadko dochodzi do omdlenia.

Oczy

  1. Bardzo często pojawia się swędzenie, widzenie staje się zbyt niejasne. Może również występować uczucie obcego ciała.
  2. Często zdarza się, ból oka, obrzęk błon śluzowych, suchego oka, niewyraźnego widzenia, wyciek z rogówki oka, obrzęk śluzowaty może wystąpić światłowstręt, a nawet erozji rogówki.
  3. Bardzo rzadko źrenica zwęża się, a tęczówka oka ulega stanom zapalnym.

Pamiętaj! Brimonidyna może powodować reakcje alergiczne.

Luxphen, krople oczu. 0,2% 5 ml nr 1

  • Bez sortowania
  • Rosnąca cena
  • Cena malejąca
  • Alfabetycznie (AZ)
  • Alfabetycznie (ZA)

Łacińska nazwa

Forma wydania

Luxphen. Krople do oczu 0,2%.

Działanie farmakologiczne

Preparat przeciwko jaskrze. Brimonidyna jest selektywnym agonistą?2-receptory adrenergiczne.

Podczas wkraplania 0,2% roztworu brimonidyny, spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego wynosi 10-12 mm Hg. Maksymalny efekt obserwuje się po 2 godzinach, czas działania wynosi 12 godzin.

Brimonidyna ma podwójny mechanizm działania: obniża ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając syntezę płynu wewnątrzgałkowego i poprawiając wypływ naczyniówkowo-modzeli.

Zasysanie i dystrybucja

Po wkropleniu kropli do oczu Cmaks lek w osoczu krwi osiąga się przez 0,5-2,5 h. Wiązanie z białkami krwi przy zastosowaniu miejscowym wynosi 29%. Wchłanianie ogólnoustrojowe brimonidyny jest spowolnione. Po zastosowaniu leku 2 razy / dobę przez 10 dni stężenie brimonidyny w osoczu pozostaje niskie (średnio 0,06 ng / ml).

Metabolizm i dystrybucja

Lek jest metabolizowany głównie w wątrobie. Brimonidyna i jej metabolity są wydalane przez nerki. T1/2 to około 2 godziny.

Wskazania

Jaskra z otwartym kątem przesączania, nadciśnienie oczne (w monoterapii iw połączeniu z innymi lekami obniżającymi ciśnienie wewnątrzgałkowe).

Przeciwwskazania

  • Nadwrażliwość na składniki leku;
  • jednoczesna terapia inhibitorami monoaminooksydazy (MAO) i tricyklicznymi lekami przeciwdepresyjnymi;
  • wiek dzieci do 2 lat;
  • okres laktacji.

Ostrożnie: kiedy jest stosowany przez pacjentów z ciężką, niestabilną i niekontrolowany postaci choroby sercowo-naczyniowej, w niewydolności wieńcowej lub mózgowej, depresja, hipotonia ortostatyczna, choroba Raynauda, ​​Choroba Bürgera; jeśli czynność wątroby lub nerek jest osłabiona; dzieci w wieku od 2 do 18 lat.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Nie przeprowadzono badań dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania brimonidyny u kobiet w ciąży i karmiących piersią. W badaniach na zwierzętach miejscowe stosowanie brimonidyny nie prowadziło do zaburzenia rozwoju wewnątrzmacicznego. Nie ma dokładnych danych na temat przenikania brymonidyny do mleka kobiet po zastosowaniu miejscowym. Jednak ryzyka nie można całkowicie wykluczyć. Stosowanie brimonidyny u kobiet w ciąży jest dopuszczalne tylko w przypadkach, w których spodziewana korzyść dla matki przekracza potencjalne ryzyko dla płodu lub dziecka.

Podczas karmienia piersią należy przerwać karmienie piersią na czas leczenia.

Instrukcje specjalne

Przed użyciem leku należy zdjąć soczewki kontaktowe. Przedział czasowy pomiędzy stosowaniem leku a ponowną instalacją soczewek kontaktowych powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i innych mechanizmy, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi

Lek może powodować zmęczenie lub senność, zmniejszone widzenie, więc podczas leczenia lekiem należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i obsługi mechanizmów ruchomych.

Skład

1 ml kropli do oczu zawiera:

Substancja czynna: Brimonidine winian 2,0 mg.

Substancje pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (w przeliczeniu na 100% substancji) - 0,052 mg, alkohol poliwinylowy - 14,0 mg chlorku sodu - 6,90 mg dwuwodny cytrynian sodu, - 4,70 mg monohydratu kwasu cytrynowego - 0,48 mg Kwas chlorowodorowy - do pH 6,45, wodorotlenek sodu - do pH 6,45, woda - do 1 ml.

Dawkowanie i administracja

Zakopaj 1 kroplę leku 2 razy dziennie.

Czas trwania leczenia określa lekarz.

Efekty uboczne

Częstość występowania działań niepożądanych jest klasyfikowana w następujący sposób:

  • bardzo często (> 1/10);
  • często (od> 1/100 do 1/1000 do 1/10 000 do