Azarga

Opis jest aktualny 09.03.2015

• Nazwa łacińska: Azarga
• Kod ATX: S01ED51
• Składnik aktywny: Brynzolamid + timolol (brynzolamid + timolol)
• Producent: Alkon Pharmaceuticals (Rosja)

Skład

Preparat zawiera aktywne składniki: brenzolamid i timolol.

Dodatkowe składniki: mannitol, chlorek sodu, wersenian disodowy, oczyszczona woda, wodorotlenek sodowy 50% Chlorek benzalkoniowy, tyloksapol.

Forma wydania

Wyprodukowano Azarga w postaci kropli do oczu, zapakowana w 5 ml w butelkach z zakraplaczem.

Działanie farmakologiczne

Krople do oczu Azarga mają połączony efekt.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie tego leku powoduje, że substancje w jego składzie. W połączeniu efektywność każdego elementu jest znacznie zwiększona. Dla Brenzolamid charakterystyczna jest inhibicja anhydrazy węglanowej II, w wyniku której jony wodorowęglanowe zwalniają, co prowadzi do zmniejszenia transportu sodu i cieczy. Zmniejsza to wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego wewnątrz rzęskiego ciała oka, co pomaga zmniejszyć ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Nieselektywny bloker beta-adrenergiczny, tymolol, nie wykazuje aktywności sympatykomimetycznej. W tym przypadku lek nie wykazuje niepożądanych efektów na mięśniu sercowym, bez wywierania efektu stabilizacji błony. Miejscowe stosowanie kropli do oczu pomaga znacznie zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wilgoci i zwiększając jej wypływ.

Zastosowanie kropli prowadzi do przenikania głównych składników do krążenia ogólnoustrojowego. Połączenie z białkami osocza może wynosić 60%. W rezultacie metabolizm kilka metabolity. Wydalanie z organizmu następuje głównie przy pomocy nerek w postaci niezmienionej, a resztę w metabolitach.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do wyznaczenia kropli do oczu Azarga jest konieczność zmniejszenia wysokiego ciśnienia śródgałkowego w leczeniu:

• jaskra z otwartym kątem przesączania;
• nadciśnienie śródgałkowe,kiedy inna terapia nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany do:

• astma oskrzelowa;
• nadreaktywność oskrzeli;
• bradykardia zatokowa;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• Blokada AV;
• ciężka niewydolność serca;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężki alergiczny nieżyt nosa;
• niewydolność nerek;
• jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;
• jaskra o zamkniętym kącie;
• laktacja, ciąża;
• dzieci w wieku poniżej 18 lat;
• nadwrażliwość na lek i środki jego grupy.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z nadczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, dławica Prinzmetala, zaburzenia krążenia.

Efekty uboczne

Podczas leczenia kroplami do oczu Azarga umożliwia rozwój lokalnych reakcji i ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Szczególnie często objawia się: niewyraźne widzenie, ból i podrażnienie, uczucie obcych ciał w oczach, dysgeusia, zapalenie rogówki, keratopatia, wada nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, powstawanie wad i osadów na rogówce, obrzęk rogówka, apatia, depresja i tak dalej.

Leczenie wymaga natychmiastowego spłukania oczu czystą wodą. Następnie wykonuje się leczenie objawowe i wspomagające. Jednocześnie konieczne jest kontrolowanie poziomu elektrolitów i pH w kompozycji krew.

Azarga, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Krople do oczu są do użytku lokalnego. Przed użyciem fiolkę należy dobrze wstrząsnąć. Lek podaje się codziennie, jedną kroplą po 2 w każdym worku spojówkowym.

Aby zmniejszyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zakropleniu, zaleca się, aby z łatwością przesunąć palcem w miejscu worków łez bliżej wewnętrznego kącika oka. To działanie zmniejsza ogólnoustrojową absorpcję leku.

W przypadku braku dawki należy kontynuować leczenie kolejną dawką zgodnie z ustalonym harmonogramem, nie przekraczając dawki. Po przejściu na leczenie Azargoy innym lekiem po jego odstawieniu, zacznij kapanie tego leku dopiero następnego dnia.

Przedawkowanie

Nie było przypadków przedawkowania.

Interakcja

W chwili obecnej nie badano interakcji kropli do oczu z lekiem Azarg i innymi lekami. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, aby nie zwiększać ogólnoustrojowych reakcji ubocznych.

Ponadto należy powstrzymać się od łączenia ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, w celu zapobiegania hamowaniu metabolizmu brenzolamidu.

Wzmocnić działanie hipotensyjne lub spowodować ciężką bradykardię można łączyć z blokerami kanału wapniowego, guanetydyna, leki przeciwarytmiczne, beta-blokery, niektóre glikozydy nasercowe i tak dalej.

Gdy krople nakłada się jednocześnie z innymi środkami okulistycznymi do stosowania miejscowego, należy zachować odstęp 15 minut.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Krople powinny być przechowywane w temperaturze pokojowej, poza zasięgiem dzieci.

Data wygaśnięcia

Analogi Azarga

Główne analogi to: Arutimol, Okumed, Oftan i Timothy.

Recenzje o Azarga

Praktycznie wszystkie recenzje dotyczące Azargue wskazują na wysoką skuteczność tego leku, który pozwala zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe i utrzymać ostrość wzroku. Jednak wielu pacjentów zgłasza rozwój działań niepożądanych, przez co zostali oni zmuszeni do zaprzestania leczenia.

Według pacjentów poddanych operacjom oka, w wyniku leczenia normalizowano ciśnienie wewnątrzgałkowe, ale niepożądane reakcje układowe rozpoczęły się, na przykład, bezsenność, a następnie ciśnienie stało się jeszcze niższe niż normalnie.

Ponadto istnieją doniesienia o lokalnych reakcjach w postaci podrażnienia oka. Chociaż niektórzy pacjenci starają się wytrzymać przez jakiś czas, ale stopniowo stan pogarsza się. Dlatego eksperci nie zalecają przeprowadzania takich eksperymentów, ponieważ może to spowodować uszkodzenie tkanki.

Ponadto użytkownicy są zdezorientowani stosunkowo wysokim kosztem leku. Z tego powodu czasami pacjenci, którym pomagają i są dobrze przystosowani do tych kropli, po prostu nie mogą sobie pozwolić na ich zakup z powodu nieuzasadnionej ceny.

Należy zauważyć, że jaskra jest dość złożoną chorobą wymagającą regularnego leczenia. Jeśli specjalista przepisał krople leku Azarga, ale pacjent nie może ich kupić, należy natychmiast poinformować lekarza, który może wyznaczyć odpowiedni zamiennik, ale tańszy pod względem kosztów.

Cena za Azargu, gdzie kupić

Kup krople Azarga na oczy mogą być wycenione na 850 rubli.

Azarga

Instrukcja użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Azarga jest połączonym środkiem przeciwjaskrowym zawierającym inhibitor anhydrazy węglanowej II i nieselektywny bloker beta-adrenergiczny.

Forma wydania i skład

Postać dawkowania - krople do oczu: jednorodna zawiesina lub prawie biały biały (5 ml probówki z tworzywa sztucznego, kroplomierz «Droptainer ™», stos karton 1 fiolkę).

W 1 ml kropli znajduje się:

• Składniki aktywne: brynzolamid - 10 mg; tymolol (w postaci maleinianu) - 5 mg;
• Składniki pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (50% roztwór), chlorek sodu, wodorotlenek sodu, edetonian disodowy, tyloksapol, mannitol, woda oczyszczona.

Wskazania do stosowania

Azarga jest stosowana w celu zmniejszenia wzrostu ciśnienia śródgałkowego z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym i jaskrą otwartego kąta w przypadku niepowodzenia monoterapii.

Przeciwwskazania

• Jaskra z zamkniętym kątem;
• Alergiczny nieżyt nosa o ciężkim przebiegu;
• Nadreaktywność oskrzeli;
• Przewlekła obturacyjna choroba płuc o ciężkim przebiegu;
• Astma oskrzelowa (historia, w tym);
• Wstrząs kardiogenny;
• Ciężka niewydolność serca;
• Blokada przedsionkowo-komorowa II-III stopnia;
• Bradykardia zatokowa;
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / minutę);
• Kwasica hiperchloremiczna;
• Wiek do 18 lat;
• Ciąża i laktacja;
• Jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;
• Nadwrażliwość na składniki Azarga, sulfonamidy lub beta-blokery.

Względny (stosowanie spada z ostrożnością):

• Nadczynność tarczycy;
• Angina of princemetal;
• Niedociśnienie tętnicze i choroby sercowo-naczyniowe;
• Naruszenie centralnego i obwodowego krążenia krwi;
• Jaskra pseudoeksfoliacji;
• Jaskra pigmentowa;
• Skłonność do hipoglikemii;
• Cukrzyca, zwłaszcza nietrwały kurs;
• Miastenia gravis;
• Naruszenie równowagi kwasowo-zasadowej;
• Niewydolność wątroby;
• Atopowe lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na różne alergeny w wywiadzie.

Dawkowanie i administracja

Azarga jest stosowana miejscowo. Wstrząśnij butelką przed użyciem.

Lek przepisuje się 1 kroplę worka spojówkowego oka 2 razy dziennie.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych efektów ubocznych po wkropleniu zaleca się przez 1-2 minuty lekko nacisnąć palcem na powierzchni projekcyjnej woreczka łzowego na wewnętrznym kącie oka (pomaga zmniejszyć układowe wchłanianie leku).

W przypadku braku kolejnego wkroplenia konieczne jest kontynuowanie stosowania leku z następnej dawki zgodnie z harmonogramem. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dziennej.

W przypadku wcześniejszego zastosowania innego leku przeciwjaskrowego, Azargu należy rozpocząć następnego dnia po zniesieniu poprzedniego środka zaradczego.

Efekty uboczne

Efekty uboczne stopniowanie z ciał i na następujących systemach skalę często - o> 1/100 do 1/1000 do 1 rzadko - bezsenność 1, częstotliwość jest nieznana - 1: bóle głowy, depresja 1, 1,2 zawroty głowy, zaburzenia naczyniowo-mózgowe 2 niedokrwienie mózgu 2, omdlenia 2 2 utrata pamięci, zyskują cechy i objawy miastenii 2 koszmary 2,3, 2,3 parestezje, nerwowość nocy 3, apatia, 3, 3, zaburzenia pamięci, amnezja 3, senność 3, depresyjny nastrój 3 3 niedoczulica, drżenie 3 brak smaku 3, 3 zaburzenia silnika, zmniejszone libido, 3;

1 Działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu Azarga.

2 Działania niepożądane, które wystąpiły podczas monoterapii tymololem.

3 Działania niepożądane występujące w monoterapii brenzolamidem.

Instrukcje specjalne

Nawet przy stosowaniu miejscowym tymolol może powodować takie same działania niepożądane z układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, jak również układowe beta-adrenoblockery. Z tego względu stan pacjenta należy monitorować przed przepisaniem i podczas stosowania. Istnieją przypadki ciężkich zaburzeń sercowo-naczyniowych i oddechowych, w tym zgonu z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową i zgonem z powodu niewydolności serca.

Przed planowaną operacją z zastosowaniem znieczulenia ogólnego przez 48 godzin konieczne jest zaprzestanie stosowania Azarga, t. timolol, podobnie jak wszystkie beta-blokery, może zmniejszyć wrażliwość mięśnia sercowego na stymulację współczulną niezbędną do pracy serca.

Zawarty w preparacie (jako środek konserwujący) chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu i zmianę koloru miękkich soczewek kontaktowych. Konieczne jest usunięcie soczewki przed wkropleniem i zainstalowanie jej z powrotem nie wcześniej niż 15 minut.

Chlorek benzalkoniowy może powodować keratopatię punktowego i / lub toksyczne wrzodziejące zapalenie rogówki i brynzolamid - naruszać nawilżenie rogówki, więc długotrwałe leczenie jest niezbędne w celu monitorowania ogólnego stanu zdrowia pacjenta, w tym jego stanu rogówki. Nadzór specjalny jest wymagane u pacjentów z cukrzycą, anomalii i dystrofii rogówki.

Należy zachować ostrożność po zaszczepieniu: nie należy dotykać zakraplacza do oczu i innych powierzchni, aby uniknąć zanieczyszczenia leku. Po każdym użyciu musisz zamknąć butelkę.

W związku z możliwym zmniejszeniem jasności widzenia natychmiast po wkropleniu zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdu i wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających zwiększonej uwagi.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność do koncentracji u osób starszych. Efekt ten należy wziąć pod uwagę przy wyznaczaniu Azarga, ponieważ jego składniki (w tym inhibitor brynzolamidu anhydrazy węglanowej) wchodzą do krążenia ogólnoustrojowego.

Interakcje leków

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji Azarga z innymi lekami.

Nie należy jednocześnie podawać doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. istnieje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Ostrożnością powinny być jednocześnie stosowane leki hamujące izoenzym CYP3A4, takie jak rytonawir, klotrimazol, trolleandomycyna, itrakonazol i ketokonazol.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6 (np. Chinidyny lub cymetydyny), działanie systemowe tymololu może wzrosnąć (zmniejszenie częstości akcji serca).

Istnieje prawdopodobieństwo zwiększonego efektu obniżającego ciśnienie krwi i / lub rozwój bradykardii podczas jednoczesnego stosowania Azargi doustnych blokery kanału wapniowego, leków przeciwarytmicznych, beta-blokery, glikozydy nasercowe, parasympatykomimetyki, guanetydyny.

Tymolol może maskować objawy hipoglikemii i nasilać hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych.

Po ostrym wycofaniu klonidyny, tymolol może pomóc w zwiększeniu nadciśnienia.

Jeśli chcesz korzystać z innych lokalnych funduszy okulistycznych między instilljatsiyami należy przestrzegać co najmniej 15-minutowych odstępach czasu.

Analogi

Analogami Azargi są: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci z zachowaniem trybu temperatury 2-30 ºС.

Okres ważności - 2 lata, po pierwszym otwarciu fiolki - 4 tygodnie.

Azarga

Formy uwolnienia

Recenzje lekarzy na temat aszarge

Doskonała wydajność, dobrze zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, wygodną wielokrotność aplikacji - dwa razy dziennie.

Stosunkowo wysokie koszty, nie wszyscy starsi pacjenci mogą sobie pozwolić na ten lek.

Jednym z głównych leków z wyboru w leczeniu jaskry w mojej praktyce, biorąc pod uwagę wysoką skuteczność i minimalne skutki uboczne.

Dobry lek, gdy wymagane jest połączenie brenzolamidu i beta-blokerów.

Oczywiście nie jest to defekt samego "Azarga", ale Brinzolomide, w przeciwieństwie do dorzolamidu, może być używany nie więcej niż 2 razy dziennie.

Pomaga pacjentom, którzy mają problemy z pamięcią, ponieważ ustalona kombinacja nadal ma zgodność wyższą niż dwa oddzielne preparaty mono.

Komentarze pacjentów na temat Azargues

Moja matka ma otwartą jaskrę. Były już 3 operacje: soczewka została zmieniona i 2 razy lek został podany, gdy pojawił się obrzęk. Wizja spadła na 7 lat, teraz 10%. I prawie cały ten czas kapała "Azargu" (na początku "Xalatan"). Lepiej się nie stało, tylko był kaszel, chociaż płuca są czyste i testy są normalne. Jedyną rzeczą, no cóż, "Azarga" usuwa ciśnienie w oku, chociaż są inne krople, które są tańsze, co również obniża ciśnienie.

Ostatnio moja babcia przepisała te krople dla oczu. Jedyną wadą tych kropli jest to, że mają wysoką cenę, ale dla medycyny tej jakości pieniądze nie są niczym. Kupiliśmy krople i zaczęliśmy kapać, po 2 tygodniach zaczerwieniły się oczy, a moja babcia zaczęła lepiej widzieć. Nadal jest bardzo duży plus, nie ma efektów ubocznych, co sprawia, że ​​lek jest tak bezpieczny, jak to tylko możliwe!

Przepisali te krople, a pierwszą rzeczą, o której chcę wspomnieć, jest to, że jest to stosunkowo wysoka cena. Ale w zasadzie krople są dobre: ​​natychmiast usuń ciśnienie śródgałkowe i w oczach pojawiło się pewne rozmycie. Po wkropleniu występuje swędzenie i dyskomfort, ale wszystko mija po kilku minutach. Nie zauważyła żadnych skutków ubocznych, co było bardzo satysfakcjonujące. Są one wydawane na receptę, więc musisz skonsultować się z lekarzem.

Cena za krople jest wystarczająco wysoka, sprzedawana tylko na receptę. Mój dziadek miał wysokie ciśnienie w oku. Poszliśmy z nim do okulisty, ponieważ skarżył się na częste zmęczenie w jego oczach, jego wzrok padał. Powiedziano mu, że pierwotną przyczyną jest takie samo ciśnienie w oku, które miał ponad normę. Zaaplikowaliśmy krople do oczu, lekarz przepisał receptę. Może być przechowywany po 4 tygodniach. Przez te 4 tygodnie w zasadzie kapaliśmy wszystkie krople. Były niezbędne w określonym czasie, aby ściekać codziennie. Tak nam powiedział lekarz. Kiedy przyszli sprawdzić się w szpitalu, lekarz zauważył pozytywny trend. A mój dziadek powiedział, że czuł się lepiej.

Instrukcje użytkowania

Działanie farmakologiczne

Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Ze względu na hamowaniu anhydrazy węglanowej II spowalniania powstawania jonów wodorowęglanu, a następnie poprzez redukcję sodem i transportu cieczy, co zmniejsza wewnątrzgałkowego płynnego produktu ciała rzęskowe oka. W rezultacie następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Tymolol - nieselektywny beta-bloker receptora adrenergicznego, nie aktywność sympatykomimetyczną, nie ma bezpośredniego wpływu na depresję mięśnia sercowego ma działanie stabilizujące błonę. Zastosowanie miejscowe zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wodnistej wilgoci i nieznaczny wzrost jej wypływu.

Połączone działanie brynzolamidu i tymololu przekracza wpływ każdej substancji osobno.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania miejscowego, brinzolamid i timolol przenikają do krwioobiegu układowego. Brynzolamid jest wchłaniany w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania głównie z anhydrazą węglanową II. C_maks Brynzolamid w erytrocytach wynosi około 18,4 μM. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%.

Brynzolamid zachodzi metabolizm N-dealkilacja, O-dealkilowanie, utleniania i n-propylowy łańcuch boczny. Głównym metabolitem - N dezetilbrinzolamid w obecności brynzolamid wiąże się preferencyjnie anhydrazy węglanowej I i gromadzi się również w erytrocytach. Badania in vitro wykazały, że metabolizm brynzolamidu jest odpowiedzialny głównie izoenzym CYP3A4 i CYP2A6, CYP2B6 izoenzymów, CYP2C8 i CYP2C9. Brynzolamid pochodzi głównie nerki zmian - około 60%. Około 20% jest wydalana w postaci metabolitów: główny metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i śladowych stężeniach innych metabolitów (N-dezmetoksipropila i O-demetylo).

C_maks tymolol w osoczu krwi wynosi około 0,824 ng / ml i jest utrzymywany do progu wykrywalności przez 12 godzin_1/2 Tymolol 4,8 godziny po zastosowaniu miejscowym Azargi. Metabolizm tymololu występuje na dwa sposoby: z wytworzeniem etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu i etanolu, uzyskując azotu bocznego łańcucha morfolina i podobny łańcuch boczny z grupy karbonylowej związanej z azotem. Metabolizm tymolol dokonywane głównie izoenzymu CYP2D6. Tymolol, a otrzymane metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 20% tymololu jest wydalana bez zmian w pozostałej - w postaci metabolitów.

Forma wydania, skład i opakowanie

Substancje pomocnicze: mannitol, wersenian disodu, chlorek sodu, woda oczyszczona, chlorek benzalkoniowy 50%, wodorotlenek sodu, tyloksapol.

5 ml - butelka z zakraplaczem (1) upuszczanka wykonana z polietylenu o małej gęstości - opakowania z tektury.

Schemat dawkowania

Lokalnie. Fiolkę przed użyciem wstrząśnij.

1 kropla worka spojówkowego oka 2 razy / dobę.

Po obróbce w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych efektów ubocznych zaleca się niewielki nacisk palcem w obszarze worka łzowego występ na wewnętrznym kącie oka przez 1-2 minut, po zainstalowaniu leku - zmniejsza się absorpcja leku.

W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować od kolejnej dawki zgodnie z harmonogramem. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli worka spojówkowego oka 2 razy / dobę.

Jeśli zastąpisz lek przeciwjaskrowy Azarga, powinieneś zacząć używać Azarga dzień po zaprzestaniu poprzedniego leku.

Interakcje leków

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Nie zaleca się równoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, t. istnieje możliwość nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Dla brinzolamid metabolizmu cytochromu P450 odpowiedzialne są: CYP3A4 (w większości), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Ostrożnie przepisać leki, które hamują izozym CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, ze względu na możliwość hamowania metabolizmu brinzolamid. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania inhibitorów izoenzymu CYP3A4. Jednakże akumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna. jest wydalany przez nerki. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P450.

Istnieje prawdopodobieństwo zwiększonego efektu obniżającego ciśnienie krwi i / lub rozwój bradykardii podczas jednoczesnego stosowania tymololu z kanału wapniowego do podawania doustnego, guanetydyna, beta-blokery, leki antyarytmiczne, glikozydy nasercowe i parasympatomimetyczne.

Rozwój nadciśnienia tętniczego po ostrym zniesieniu klonidyny można wzmocnić, przyjmując równocześnie beta-blokery.

Zwiększenie działania układowego beta-blokerów (zmniejszenie częstości akcji serca) może rozwinąć się przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6 (chinidyny, cymetydyny) i tymololu.

Beta-adrenolityki mogą nasilać hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych. Beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii.

W przypadku stosowania z innymi miejscowymi preparatami oftalmicznymi, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Efekt uboczny

Reakcje lokalne: 1-10% przypadków - zaburzenia widzenia, ból oka, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego; 0,1-1% przypadków - erozji rogówki, punktowata rogówki, zespół suchego oka, wydzielina z oczu, świąd oczu, zapalenie powiek, alergiczne zapalenie spojówek, wysięk w komorze przedniej, przekrwienia spojówek, kondycjonowaniu przy krawędziach powiek, osłabienie wzroku, poczucie dyskomfortu w oczach, świąd, rumień wieku, alergiczne zapalenie powiek.

Ogólnoustrojowe działania niepożądane: 1-10% przypadków - zaburzenia smaku; 0,1-1% przypadków - bezsenność, obniżenie ciśnienia krwi, przewlekła obturacyjna choroba płuc, ból w jamie ustnej i gardle, wyciek z nosa, kaszel, zaburzenia wzrostu włosów, liszaj płaski.

Reakcje lokalne: zapalenie rogówki, keratopatia, zwiększenie wykopu nerwu wzrokowego, ubytek nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, osady na rogówce powstawanie wad rogówki, obrzęk rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie Meiboma łojowych, podwójne widzenie, światłowstręt, błyski, zmniejszenie ostrości widzenia, skrzydlika, suche zapalenie rogówki, niedoczulica pigmentacji twardówki oka, podspojówkowo torbieli, zwiększenie łzawienia, niewyraźne widzenie, obrzęk oka, alergiczne rozszerzenie źrenic oka, obrzęk powiek.

Ogólnoustrojowe działania niepożądane: apatia, depresja, zmniejszone libido, koszmary, nerwowość, senność, zaburzenia ruchowe, amnezję, zaburzenia pamięci, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Leczenie: natychmiast przepłukać oczy wodą. Leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy kontrolować poziom elektrolitów i pH krwi. Hemodializa jest nieskuteczna.

Wskazania

- obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze otwartego kąta i nadciśnienia ocznego u pacjentów, u których monoterapia został niewystarczające do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Przeciwwskazania do stosowania

- astma oskrzelowa (w tym w wywiadzie);

- przewlekła obturacyjna choroba płuc o ciężkim przebiegu;

- Blokada AV II-III stopnia;

- ciężka niewydolność serca;

- Alergiczny nieżyt nosa o ciężkim przebiegu;

- ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 мл/мин);

- jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;

- wiek dzieci do 18 lat;

- Nadwrażliwość na grupę beta-blokerów, kwasicę hiperchloremiczną;

- nadwrażliwość na sulfonamidy;

- Nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie: pacjenci z nadczynnością tarczycy, dławicą Prinzmetala, zaburzeniami krążenia obwodowego i centralnego oraz niedociśnieniem tętniczym.

Doświadczenia związane ze stosowaniem Azarga w leczeniu pacjentów z jaskrą pseudo-złuszczającą się, jaskrą pigmentową są ograniczone: w takich przypadkach należy stosować lek ostrożnie i stale monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Reakcje anafilaktyczne. Pacjenci z ciężkim atopowe lub anafilaktyczne reakcje historii różnych alergenów otrzymujących beta-blokery mogą być oporne na konwencjonalne dawki epinefryny do leczenia reakcji anafilaktycznej.

Efekty systemowe. Brynzolamid i tymolol mogą ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu. Tymolol stosowany miejscowo może powodować takie same działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, jak również układowe beta-blokery. Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta przed i podczas leczenia tymololem. Opisano przypadki ciężkich zaburzeń układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, w tym zgon z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową i zgonem z powodu niewydolności serca tymololu.

Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do hipoglikemii lub cukrzycy (szczególnie z cukrzycą), ponieważ leki te mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Przed planowaną operacją beta-blokery należy stopniowo (nie jednocześnie) anulować 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym, tk. podczas znieczulenia ogólnego mogą zmniejszyć wrażliwość mięśnia sercowego na stymulację układu współczulnego, niezbędny dzień serca.

Azarga zawiera brynzolamid, który jest sulfonamidem. Ponieważ Po zastosowaniu miejscowym występuje ogólnoustrojowa absorpcja leku, mogą wystąpić reakcje uboczne, charakterystyczne dla sulfonamidów. Opisano rozwój naruszenia równowagi kwasowo-zasadowej za pomocą doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i laktacji.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Stosować u dzieci

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Instrukcje specjalne

U starszych pacjentów inhibitory anhydrazy węglanowej podawane doustnie mogą wpływać na zdolność wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi lub koordynacji. Ten efekt należy wziąć pod uwagę przy przypisywaniu Azarga, tk. w lokalnej aplikacji preparat dostaje się do układu krążenia.

Podczas stosowania brynzolamidu u pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy monitorować stan rogówki, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zakłócać jego hydratację. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z nieprawidłowościami rogówki, cukrzycą lub dystrofią rogówki.

Chlorek benzalkoniowy, który jest częścią preparatu Azarga, może powodować keratopatię punktową i / lub toksyczną keratopatię wrzodową. W przypadku długotrwałego stosowania leku zaleca się uważne monitorowanie pacjentów. Chlorek benzalkoniowy może być wchłaniany przez soczewki kontaktowe. Przed użyciem leku soczewki należy usunąć i zainstalować ponownie nie wcześniej niż 15 minut po użyciu leku.

Nie dotykaj końcówki butelki z zakraplaczem żadną powierzchnią, aby uniknąć zanieczyszczenia zakraplacza i jego zawartości. Po każdym użyciu butelka musi być zamknięta.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Po zastosowaniu leku ostrość widzenia może chwilowo ulec zmniejszeniu i nie zaleca się prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi przed wyzdrowieniem.

Krople do oczu Azarga - instrukcje użytkowania. Jeden z najskuteczniejszych leków przeciwjaskrowych

Kiedy takie choroby oczu jak jaskra i zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, jako jeden z głównych środków terapeutycznych stosuje się krople o właściwościach nadciśnieniowych.

Jeden z tych leków - krople Azarga, które przyczyniają się do spadku IOP.

Krople do oczu Azarga: ogólne informacje i instrukcje użytkowania

Azarga - jeden z najskuteczniejszych leków przeciwjaskrowych.

Wszystko to sprawia, że ​​krople nie są zbyt popularne wśród pacjentów.

A sami lekarze przepisują mniej aktywne i łagodniejsze leki.

Tylko wtedy, gdy takie roztwory oftalmiczne dowodzą ich słabej skuteczności - jako radykalny środek leczniczy stosując krople asargatu.

Krople należą do połączonych beta-blokerów leków przeciwjaskrowych, które tłumić pracę ośrodków odpowiedzialnych za wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego.

Działanie farmakologiczne

Krople mają działanie depresyjne na mechanizmy wytwarzające płyn łzowy

W rezultacie ten efekt ciśnienia wewnątrzgałkowego spada, ale nie do normalnego poziomu, ale do pewnej liczby jednostek, więc lekarstwo jest ostrożnie przepisywane pacjentom z predyspozycją do niedociśnienia.

Aktywne aktywne składniki kropli to timolol i brynzolamid.

Są to silne związki, które po wkropleniu leku wchodzą do krążenia ogólnoustrojowego.

Po pewnym czasie substancje te przechodzą do stanu metabolitów wydalanych przez nerki.

Połączenie tych substancji wynika z faktu, że gdy są one jednocześnie spożywane obserwuje się efekt synergiczny: oba leki razem dają lepszy wynik terapeutyczny niż indywidualnie.

Sposób użycia i wskazania do stosowania

Krople to preparat do stosowania miejscowego.

Zgodnie z instrukcją użytkowania, wymagane są dwie procedury dziennie (jedna kropla w każdym oku).

Nie zaleca się ignorowania zakraplania, ale jeśli tak się stało, lepiej kontynuować podawanie zgodnie z poprzednim schematem niż zwiększać dawkę podczas następnego wkraplania.

W przypadkach gdy leczenie powoływane jest natychmiast po zakończeniu terapii z użyciem innych podobnych środków, pomiędzy dwoma różnymi kursami zaleca się odczekanie co najmniej jednego dnia.

Interakcja z innymi środkami

Istnieje wiele leków, z którymi krople azarg nie można zastosować z różnych powodów:

• wspólne leczenie inhibitorami anhydrazy węglanowej w postaci tabletek lub zawiesin możliwe jest wzajemne wzmocnienie efektów ubocznych.
  Leki te obejmują glaupax, neframid, fonurit, diakarb, dilamox;
• z tych samych powodów staraj się nie łączyć przygotowania z troleandomycyną, klotrimazolem, ketokonazolem;
• w połączeniu z tymololem u diabetyków możliwe jest wystąpienie zwiększonego działania leków hipoglikemizujących.
  Również w tych przypadkach możliwe jest obniżenie ciśnienia krwi i spowolnienie rytmu serca.
  Jest to również charakterystyczne dla jednoczesnego podawania z cymetydyną i chinidyną.

Jeżeli lekarz wyznaczy dodatkowo takie rozwiązanie, inne rozwiązania do zakrapiania, przerwa między wkropleniem dwóch leków powinna wynosić 15-20 minut.

Efekty uboczne

• zwiększone łzy i światłowstręt;
• obrzęk rogówki;
• zaburzenia snu;
• obniżona jakość widzenia;
• zmniejszone libido;
• ból i poczucie obecności obcego ciała w oczach;
• problemy z pamięcią;
• rozszerzone naczynia włosowate prowadzące do rumienia (zaczerwienienie skóry);
• zwiększone zmęczenie i letarg;
• ciemnienie białek oka;
• Obrzęk powiek i powstawanie skrzepów na ich krawędziach.

Nie zawsze takie wyświetlacze mówią o konieczności anulowania terapii. W niektórych przypadkach wystarczy skorygować przebieg leczenia, ale może to zrobić tylko lekarz prowadzący.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania do wkraplania Istnieje wiele preparatów Azarga, w tym:

• dławica piersiowa;
• astma oskrzelowa;
• hiperterioza;
• każda choroba płuc (szczególnie przewlekła);
• jaskra postaci zamkniętej;
• niewydolność serca i nerek;
• nieżyt nosa;
• bradykardia;
• cukrzyca;
• jaskra pigmentowa;
• zaburzenia krążenia.

Skład i cechy problemu z aptek

Skład kropli azargi obejmuje brynzolamid, tymolol i substancje pomocnicze:

• oczyszczona woda;
• 50% roztwór chlorku benzalkoniowego;
• kwas chlorowodorowy;
• edetate disodium;
• karbomer;
• chlorek sodu;
• mannitol;
• tyloksapol.

Krople są jasne rozwiązanie (czasem z słabym żółtym odcieniem), który sprzedawany w 5-ml butelkach.

Warunki przechowywania

Przechowywanie jest dozwolone w temperaturach od +2 do + 30 stopni.

Analogi

Analogi leku to:

1. Arutimol.
   Nieselektywny bloker beta-adrenergiczny. Jego działanie opiera się na hamowaniu aktywności układu wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego.
   Zmiany w wielkości źrenicy i skurczu akomodacji, a zatem nie występują.
   Środek działa przez cały dzień, szczyt działania to pierwsza godzina po wkropleniu.
2. Okumed.
   Zapalenie gałki ocznej obniża się do niższego ciśnienia wewnątrzgałkowego, niezależnie od jego poziomu w momencie wkraplania.
   Środek pomaga zmniejszyć objętość wytworzonej cieczy, zaczynając działać po dwudziestu minutach od wkroplenia.
   Ponowne wkraplanie jest wymagane dopiero po upływie jednego dnia.
3. Oftan.
   Lek opiera się na izomerze timololu, beta-blokera typu nieselektywnego.
   Lek spowalnia wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego, przenikając bezpośrednio do tkanki rzęskowej, gdzie występują te procesy.
   Ponadto roztwór stymuluje funkcjonowanie układu krążenia narządów wzroku.
4. Timothy.
   Lek, który zmniejsza poziom wytwarzania płynu wewnątrzgałkowego, co dodatkowo przyczynia się do szybkiego wypływu jego nadwyżki.
   W przypadku przedawkowania lub nadwrażliwości na składniki leku, u pacjentów mogą wystąpić systemowe działania niepożądane.

Koszt przygotowania

Ten rodzaj kropli należy do najwyższej kategorii cenowej. Jego koszt w Rosji jest średnio 800-850 rubli, aw niektórych aptekach cena może wzrosnąć do 1000 rubli.

Dodatkowe zalecenia dotyczące użytkowania

Ponadto, szczególną uwagę należy zwrócić się do osób noszących soczewki kontaktowe: Niektóre składniki preparatu mogą być w postaci złoża osadów na miękkiej styku optyki i niekorzystnie wpływa na strukturę soczewki, zakłócając ich właściwości refrakcji.

Za takie krople tymczasowy spadek ostrości wzroku, który działa przez kilka minut.

Ale w tym czasie lepiej unikać działań i prac, które wymagają skupienia i zwiększonej koncentracji uwagi.

Recenzje

«Krople Azariego wykorzystywały mojego ojca, kiedy odkryto jaskrę.

Wcześniej używał innych środków, ale albo miał minimalny efekt, albo nie działał wcale.

Krople azargi dla niego zarejestrował się przez dwa tygodnie, po czym papież przeszedł drugi egzamin i to pokazało znaczny spadek poziomu IOP.

Specjalista zalecił stosowanie takiego środka nie regularnie, ale po kilku tygodniach, jeśli wzrost IOP jest wyraźnie odczuwalny.

W niedalekiej przyszłości przygotowujemy się do operacji, a zapotrzebowanie na takie krople zniknęło ".

Kirill Yuryev, Lugansk.

«Lekarze dla mnie przepisane krople asargatu po nieskutecznym leczeniu jaskry innymi sposobami.

Na początku zostałem ostrzeżony przez dużą liczbę efektów ubocznych, wskazanych w instrukcjach, ale lekarz wyjaśnił mi, że są obserwowane tylko wtedy, gdy reżim leczenia i dawkowanie są naruszone.

Podobały mi się takie krople: ciśnienie prawie natychmiast powróciło do normy, i kiedy zaszczepiłem ja nie odczuwał nieprzyjemnych wrażeń.

Jedynym negatywnym punktem tego leku jest bardzo wysoka cena. "

Ekaterina Własowa, Sarańsk.

Przydatne wideo

Na tym filmie dowiesz się, czy można leczyć jaskrę kroplami:

Oftalmiczny roztwór azarg mianowany w ciężkich przypadkach i wymaga monitorowania przez specjalistów podczas leczenia.

Używanie tego leku bez wstępnego badania i zatwierdzenie okulisty może prowadzić do pogorszenia stanu narządów wzroku, zwłaszcza jeśli pacjent ma przeciwwskazania do stosowania kropli.

Azarga: instrukcje użytkowania

Skład

Brynzolamid 10,0 mg

Tymolol 5 mg (w postaci maleinianu tymololu 6,8 mg).

chlorek benzalkonium (jako 50% roztwór), sól disodową EDTA, chlorek tyloksapol sodu, mannitol, karbomer (974P), wodorotlenku sodu i / lub kwas solny (dla regulacji pH), woda oczyszczona.

Opis

Homogeniczne zawieszenie o barwie białej lub prawie białej.

Działanie farmakologiczne

Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Ze względu na hamowaniu anhydrazy węglanowej II spowalniania powstawania jonów wodorowęglanu, a następnie poprzez redukcję sodem i transportu cieczy, co zmniejsza wewnątrzgałkowego płynnego produktu ciała rzęskowe oka. W rezultacie następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Tymolol - nieselektywny beta-bloker receptora adrenergicznego, nie aktywność sympatykomimetyczną, nie ma bezpośredniego wpływu na depresję mięśnia sercowego ma działanie stabilizujące błonę. Zastosowanie miejscowe zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wodnistej wilgoci i nieznaczny wzrost jej wypływu.

Połączone działanie brynzolamidu i tymololu przekracza wpływ każdej substancji osobno.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania miejscowego, brinzolamid i timolol przenikają do krwioobiegu układowego. Brynzolamid jest adsorbowany w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania głównie z anhydrazą węglanową II. Maksymalne stężenie brynzolamidu w erytrocytach wynosi około 18,4 pM. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%.

Brynzolamid zachodzi metabolizm N-dealkilacja, O-dealkilowanie, utleniania i n-propylowy łańcuch boczny. Głównym metabolitem jest N-dezetylowany Brinzolamid, w

obecność brynzolamidu wiąże się również z anhydrazą węglanową I, a także gromadzi się w erytrocytach. Brynzolamid jest wydalany głównie przez nerki - około 60%.

Około 20% jest wydalana w postaci metabolitów: główny metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i śladowych stężeniach innych metabolitów (dezmetoksipropila N- i O-demetylo).

Maksymalne stężenie (Stach) tymololu w osoczu krwi wynosi około 0,824 ng / ml i pozostaje w granicach progu wykrywalności przez 12 godzin. Tolakol T1 / 2 wynosi 4,8 godziny po miejscowym zastosowaniu Azarga. Metabolizm tymololu występuje na dwa sposoby: z wytworzeniem etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu i etanolu, uzyskując azotu bocznego łańcucha morfolina i podobny łańcuch boczny z grupy karbonylowej związanej z azotem. Metabolizm timololu jest głównie prowadzony przez izoenzym CYP 2D6. Tymolol, a otrzymane metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 20% tymololu jest wydalana bez zmian w pozostałej - w postaci metabolitów.

Wskazania do stosowania

Zmniejszenie podwyższonego ciśnienia śródgałkowego u dorosłych pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania i nadciśnieniem wewnątrzgałkowym u pacjentów, u których monoterapia zapewnia niewystarczającą redukcję ciśnienia śródgałkowego.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na substancje czynne lub którykolwiek ze składników pomocniczych.

• Astma oskrzelowa, historia astmy oskrzelowej lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc.

• Bradykardia zatokowa, blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia, ciężka niewydolność serca lub wstrząs kardiogenny.

• Ciężki alergiczny nieżyt nosa i nadreaktywność oskrzeli; nadwrażliwość na inne beta-blokery.

Ciężka niewydolność nerek.

• Nadwrażliwość na sulfonamidy.

Ciąża i laktacja

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania brynzolamidu przez kobiety w ciąży. Badania na zwierzętach wykazały pewną toksyczność w odniesieniu do funkcji rozrodczej, ale potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane.

Dobrze kontrolowanych badań epidemiologicznych stosowania systemowego beta-blokerów nie stwierdzono wzrost wad wrodzonych płodu, ale niektóre efekty farmakologiczne, takie jak bradykardia zaobserwowano u płodu lub noworodka. Ograniczone dane dotyczące liczby kobiet ciężarnych leczonych tymololem, jednak nie wskazują na występowanie jakichkolwiek objawów niepożądanych lub szkodliwych skutków na ciążę lub zdrowie płodu / noworodka, świadomi tylko w jednym przypadku bradykardii oraz arytmii płodu kobiety, która była traktowana z tymololem, krople do oczu. Obecnie nie ma innych wiarygodnych danych epidemiologicznych.

Lek AZARGA nie powinien być stosowany w czasie ciąży z wyjątkiem przypadków oczywistej potrzeby.

Okres karmienia piersią.

Nie wiadomo, czy brynzolamid przenika do mleka ludzkiego. Badania na zwierzętach wykazały, że brynzolamid jest wydzielany do mleka matki. Tymololu nie znaleziono w mleku matki. Jednak w przypadku dawek leczniczych preparatu AZARGA nie oczekuje się wpływu na niemowlęta / niemowlęta karmiące piersią.

AZARGA może być stosowany podczas laktacji.

Dawkowanie i administracja

• NALEŻY DOKŁADNIE PRZECIWAĆ RĘCE PRZED ROZPOCZĘCIEM PROCESU.
• ZATRZYMAJ HEAD. OBRÓĆ DOLNĄ VECA DOWN I PATRZEJ.
• ZAWIERAĆ ZAWÓR! SPRAWDŹ 1 SPADEK W PRZESTRZENI MIĘDZY WIEKIEM I APPLE OCZU.
• NIE WOLNO DOTYKAĆ DOLNEJ SZCZEPIONKI DO WIECZYSTÓW, WIERNICZYCH I NIE RZUCAĆ SIĘ Z RĘKAMI.
• ZAMKNĄĆ OCZY I KSIĄŻĘĆ SIĘ Z SUCHEM BIAŁYM TAMPONEM.
• NIE OTWIERAJ OCZU, OŚWIETLENIE PROSZĘ KLIKNIĆ SWÓJ KĄT NACHYLENIA NA 3-5 MINUT. POZWALA NA SKUTECZNOŚĆ SPADEK I ZMNIEJSZY RYZYKO USZKODZEŃ NIEBEZPIECZNYCH SKUTKÓW SYSTEMOWYCH.
• Po każdym użyciu fiolka powinna być szczelnie zamknięta.

Efekt uboczny

W dwóch badaniach klinicznych trwających 6 i 12 miesiącach, z udziałem 394 pacjentów leczonych za pomocą AZARGA lek najczęściej zgłaszanym działaniem ubocznym było przejściowe niewyraźne widzenie po wkropleniu (3,6%), trwający od kilku sekund do kilku minut.

Następujące niekorzystne działania niepożądane są klasyfikowane zgodnie z następującą procedurą: bardzo często: £ 1/10; często (od> 1/100 do 1/1 LLC do 1/10 000 do

Azarga

Azarga jest lekiem okulistycznym. Zawarte w kategorii β-blokerów. Stosowany jako lek na miot i zapalenie gałki ocznej.

Kod ATC

Substancje czynne

Wskazania do stosowania Azarga

Wykazano, że obniża on poziom ciśnienia wewnątrzgałkowego - u pacjentów z jaskrą z otwartym kątem przesączania lub nadciśnieniem ocznym, stosowanie monoterapii, w której nie można obniżyć ciśnienia wewnątrzgałkowego do wymaganej wartości.

Forma wydania

Wydawane w postaci kropli do oczu w butelkach z kroplomierzem (tzw. Drop-teiners) o objętości 5 ml.

Farmakodynamika

W kroplach do oczu Azarga zawiera 2 składniki aktywne - to brynzolamid, a także maleinian timetolu. Pomagają obniżyć wysoki poziom ciśnienia wewnątrzgałkowego. Efekt ten jest rozwijany poprzez zmniejszenie wydzielania płynu śródgałkowego - proces ten odbywa się za pomocą kilku różnych mechanizmów działania. Łącząc właściwości tych substancji, uzyskuje się bardziej skuteczne zmniejszenie WTO (w porównaniu z efektem osiąganym przy oddzielnym stosowaniu tych elementów).

Brynzolamid jest silnym inhibitorem CA-II, uważanym za dominujący enzym do oczu. Gdy anhydraza węglanowa jest hamowana w oku rzęskowym, wydzielanie płynu zmniejsza się. Dzieje się tak głównie poprzez hamowanie tworzenia jonów wodorowęglanowych i dalsze spowalnianie procesu transferu sodu za pomocą cieczy.

Tymolol jest bezkrytycznym blokerem receptorów β-adrenergicznych. Nie posiada wewnętrznej sympatykomimetycznej, a także stabilizującej błonę aktywności, a poza tym nie ma bezpośredniego działania tłumiącego na mięsień sercowy. Przeprowadzone badania fluorofotometryczne, a także procedura tonografii potwierdziły, że działanie tego pierwiastka związane jest głównie ze spowolnieniem produkcji płynu wewnątrzgałkowego, a ponadto z niewielkim przyspieszeniem jego procesów wypływu.

Farmakokinetyka

Po zastosowaniu miejscowym składniki aktywne są absorbowane przez układ krwionośny przez rogówkę oka.

W badaniu farmakokinetyki leku zdrowi ochotnicy stosowali doustnie dawkę 1 mg 2 razy dziennie przez 2 tygodnie - było to konieczne, aby skrócić okres osiągania stabilnego stężenia przed rozpoczęciem stosowania leku. Po zastosowaniu kropli do oczu dwa razy dziennie przez 13 tygodni, średni wskaźnik brynzolamidu w czerwonych krwinkach wynosił 18,8 ± 3,29 μM, a ponadto 18,1 ± 2,68 μM, a także 18,4 ± 3, 01 μM później, odpowiednio, 4 i 10, a także 15 tygodni. Oznacza to, że w CGT poziom tego składnika pozostaje stabilny.

W przypadku stałego stężenia substancji czynnej po użyciu kropli średnią Cmax tymololu w osoczu krwi, jak również wskaźniki AUC czasu (0-12 godzin), dolny (27 i 28%), które są odpowiednio: 0824 ± 0453 Cmax ng / ml; AUC 0-12 dni 4,71 ± 4,29 ng.h / mL w porównaniu z zastosowaniem tymolol, w ilości 5 mg / ml (C max jest równa 1,13 ± 0,494 ng / ml i AUC 0-12 godzin Rysunek na Fig 6 58 ± 3,18 ng · h / ml).

Słabe działanie systemowe tymololu po zastosowaniu leku nie ma znaczenia klinicznego. Średnia wartość Cmax w osoczu krwi po wkropleniu kropelek tymololu osiąga około 0,79 ± 0,45 godziny.

Brynzolamid jest syntetyzowany z białkami osocza w umiarkowanych ilościach (około 60%). Wysokie powinowactwo z elementem CA-II, a dodatkowo mniej silne z elementem CA-I, pomaga brinzolamidowi przejść do CTP. Aktywnym produktem rozkładu tej substancji jest N-dezetylobenzenamid, który również gromadzi się wewnątrz CGT, głównie związanego z CA-I. Ze względu na powinowactwo brynzolamidu i jego metabolitu z tkankami CKT i CA tworzy się niski wskaźnik stężenia w osoczu.

Informacje na temat rozmieszczenia w tkankach oka królika wskazują, że tymolol można określić ilościowo w płynie wewnątrzgałkowym w ciągu 48 godzin po użyciu kropli. Po osiągnięciu stabilnego stężenia składnik określa się w osoczu krwi ludzkiej przez 12 godzin po zastosowaniu leku.

W metabolisticheskie procesy obejmują brynzolamid N- i O-dealkilowanie, utlenianie, a poza tym dla jej N-propylo łańcucha bocznego. Gdy w testach in vitro wykazały, że brynzolamid proces metaboliczny wiąże się głównie z elementu CYP3A4, a ponadto z co najmniej 4 innych izoenzymów (są elementy CYP2A6 i CYP2B6, CYP2C8 i dodatkowo CYP2C9).

Metabolizm substancji tymololowej przeprowadza się w 2 etapach. Podczas pierwszego pierścienia tworzą łańcuch tiodiazolnom bocznej etanoloamina, i jest utworzony w drugim etanolowego łańcucha bocznego morfolinazota wewnątrz i innym podobnym układzie, łączący się z grupy karbonylowej, który sąsiaduje z atomem azotu. Procesy metaboliczne tego aktywnego składnika związane są głównie z elementem CYP2D6.

Usuwanie brynzolamidu odbywa się głównie przez nerki (około 60%). Około 20% dawki można określić w moczu (jako produkt rozpadu). Brynzolamid z N-dezetylobenzenamidem są głównymi elementami znajdującymi się w moczu. Zawiera również ślady produktów rozkładu N-demetoksypropylu, a ponadto O-demetyl (mniej niż 1%).

Tymolol wraz z produktami rozpadu są głównie wydalane przez nerki. Około 20% dawki tymololu jest wydalane w postaci niezmienionej razem z moczem. Usunięcie resztek składnika przeprowadza się również wraz z moczem pod postacią produktów rozpadu.

Okres półtrwania tymololu w osoczu krwi wynosi 4,8 godziny po podaniu leku.

Używanie Azarga w czasie ciąży

Nie ma odpowiednich informacji na temat stosowania tymololu i brynzolamidu podczas ciąży. Podczas badania brynzolamidu na zwierzętach stwierdzono toksyczny wpływ na układ rozrodczy. Dlatego kobiety w ciąży nie są zalecane do stosowania leku Azarg.

Przeciwwskazania

• obecność astmy oskrzelowej (również w wywiadzie);
• ciężkie obturacyjne patologie płuc w postaci przewlekłej;
• wstrząs kardiogenny;
• postać zatokowa bradykardii;
• nadwzroczność oskrzelowa;
• Blokada AV 2-3 stopni;
• ciężka niewydolność serca;
• alergiczna forma przeziębienia w ciężkim stopniu;
• ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny jest mniejszy niż 30 ml / min);
• zamknięty rodzaj jaskry;
• związek z przyjmowanymi inhibitorami anhydrazy węglanowej;
• okres laktacji;
• wiek poniżej 18 lat;
• Kategoria nietolerancja pozycji z beta-blokerów, a poza kwasicy typu hiperchloremiczną;
• nadwrażliwość na leki sulfanilamidowe, ale oprócz substancji czynnych leku.

Skutki uboczne Azarga

Stosowanie tego leku może powodować następujące reakcje uboczne:

• miejscowy: w 1-10% wszystkich przypadków wystąpi niewyraźne widzenie, jest podrażnienie lub ból w oczach, a na dodatek, uczucie posiadania obcego obiektu w nim. Około 0,1-1% przypadków te zaburzenia powstać: erozja rogówki, zapalenie rogówki Tigesona, zapalenie rogówki i spojówki, a ponadto, świąd lub wyładowania z gałek ocznych; Poza tym może rozwijać powiek (w tym alergicznego zapalenia spojówek), albo w postaci alergicznego, zaczerwienienie śluzówkę gałki ocznej, wlewanie do przedniej komory oka; Można również utworzyć skorupę na brzegu powieki, filc dyskomfortu w oku, rozwoju rumienią powiek zmęczeniem wzroku;
• układowy: około 1-10% wszystkich przypadków rozwijają się zaburzenia smaku. Około 0,1-1% przypadków - rozwoju bezsenności obturacyjna choroba płuc w postaci przewlekłej, spadek ciśnienia krwi, ból gardła i kaszel, a ponadto na naruszenie płaski proces wzrostu włosów, wyciek z nosa, a porostów.

Reakcje miejscowe w celu przeprowadzenia brynzolamid: keratopatię lub rozwoju rogówki, podwójne widzenie, światłowstręt, meybomita, fotopsja, suche zapalenie rogówki, a poza tym rozszerzenie źrenic, skrzydlika i spojówek. Może to również zwiększyć ciśnienie wewnątrzgałkowe zwiększona wykopu tarczy nerwu wzrokowego, niedoczulica zaobserwować okiem, a ponadto, podspojówkowo torbieli i pigmentacji twardówki. Możliwe skutki, takie jak zaburzenia widzenia, alergia lub obrzęk oka (oczy lub powieki), zwiększone łzawienie, a także zaburzenia widzenia. Reakcje na rogówkę - pojawienie się na niej defektów i nabłonka, rozwój obrzęku i pojawianie się na nim osadów.

Reakcje ogólnoustrojowe: stan depresji lub apatii, uczucie senności lub nerwowości, pojawianie się koszmarów sennych, a ponadto dysfunkcje motoryczne. Pamięć może również się pogarszać i amnezja lub frustracja rozwijają się w ośrodkowym układzie nerwowym, a ponadto popęd płciowy może się zmniejszyć.

W leczeniu: należy natychmiast przepłukać oczy wodą. Ponadto wymagane jest leczenie wspomagające i terapia mająca na celu wyeliminowanie objawów. Konieczne jest monitorowanie pH krwi, a także elektrolitów. Procedura hemodializy nie daje koniecznych rezultatów.

Dawkowanie i administracja

Dawkowanie u dorosłych pacjentów (również w podeszłym wieku): 1 kroplę worka spojówkowego dwa razy dziennie.

Można zmniejszyć wchłanianie ogólnoustrojowe przez część naciska na otwór lub przez nosowo-łzowy zamykania pokrywy 2 minuty. Ta metoda pomaga zmniejszyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, a także zwiększa lokalną aktywność leku.

W przypadku pominięcia dawki konieczne jest kontynuowanie leczenia zgodnie ze schematem stosowania. Dzienna dawka może wynosić maksymalnie 2 krople w jednym worku na oczy.

W przypadku zastąpienia Azarga innym lekiem oftalmicznym przeciwko jaskrze, stosowanie tego ostatniego powinno zostać anulowane. Rozpoczęcie stosowania Azarga jest konieczne od następnego dnia.

Przedawkowanie

Ze względu na sporadyczne doustne przyjmowanie zawartości butelki może wystąpić przedawkowanie β-blokerów, takich jak niewydolność serca, niedociśnienie, skurcz oskrzeli i bradykardia.

W celu wyeliminowania tych objawów zalecana jest terapia wspomagająca i objawowa. Ponieważ lek zawiera brynzolamid, może pogorszyć stan równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy, a ponadto, że negatywny wpływ na OUN. Wymaga to dokładnego zapisu ścieżki elektrolitów w surowicy krwi (w szczególności w odniesieniu do potasu), i pH krwi. Zgodnie z badaniami zauważono, że trudno jest usunąć tymolol z organizmu za pomocą dializy.

Interakcje z innymi lekami

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji leków z innymi lekami. Nie wolno podłączać go z napojem wewnątrz elementu inhibitorów anhydrazy węglanowej, ponieważ istnieje ryzyko zwiększenia objawów ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Brynzolamid procesy metaboliczne są wykonywane przez izoenzymy hemoprotein P450: to CYP3A4 (najczęściej), ale poza tym CYP2A6 i CYP2B6, CYP2C8 i razem z nimi z CYP2C9. Należy być podawane w połączeniu z lekami hamującymi Azargoy izoenzym CYP3A4 (to itrakonazol, ketokonazol, rytonawir i troleandomycyna klotrimazolem), gdyż mogą one spowolnić proces metabolizmu brynzolamid. Należy również zachować ostrożność podczas łączenia leku z inhibitorami izoenzymu CYP3A4. Prawdopodobieństwo akumulacji brenzolamidu w organizmie jest raczej niewielkie, ponieważ jest wydalane przez nerki. Ten składnik nie jest inhibitorem izo-emalii hemoproteiny P450.

Istnieje ryzyko zwiększa efekt hipotensyjny i dodanie bradykardii (ciężkiego formie), w przypadku, blokerów kanału tymololu i przyjmować doustnie, Ca, a ponadto, guanetydyna, beta-blokery, leki antyarytmiczne, środki parasympatomimetyczne i glikozydy nasercowe.

W przypadku nagłego przerwania stosowania klonidyny na tle stosowania β-adrenobblerów, może rozwinąć się nadciśnienie.

Podwyższone układowe β-blokery narażenia (spowolnienie serca) może prowadzić do związków tymololu inhibitory elementem CYP2D6 (takich jak cymetydyna lub chinidyny).

β-adrenoblockery są w stanie zwiększyć hipoglikemiczne właściwości leków przeciwcukrzycowych. Ponadto elementy te mają zdolność maskowania objawów hipoglikemii.

W połączeniu z innymi lekami okulistycznych lokalny luka między stosowaniem tych leków powinno trwać co najmniej 15 minut.