Azarga

Opis jest aktualny 09.03.2015

• Nazwa łacińska: Azarga
• Kod ATX: S01ED51
• Składnik aktywny: Brynzolamid + timolol (brynzolamid + timolol)
• Producent: Alkon Pharmaceuticals (Rosja)

Skład

Preparat zawiera aktywne składniki: brenzolamid i timolol.

Dodatkowe składniki: mannitol, chlorek sodu, wersenian disodowy, oczyszczona woda, wodorotlenek sodowy 50% Chlorek benzalkoniowy, tyloksapol.

Forma wydania

Wyprodukowano Azarga w postaci kropli do oczu, zapakowana w 5 ml w butelkach z zakraplaczem.

Działanie farmakologiczne

Krople do oczu Azarga mają połączony efekt.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Działanie tego leku powoduje, że substancje w jego składzie. W połączeniu efektywność każdego elementu jest znacznie zwiększona. Dla Brenzolamid charakterystyczna jest inhibicja anhydrazy węglanowej II, w wyniku której jony wodorowęglanowe zwalniają, co prowadzi do zmniejszenia transportu sodu i cieczy. Zmniejsza to wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego wewnątrz rzęskiego ciała oka, co pomaga zmniejszyć ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Nieselektywny bloker beta-adrenergiczny, tymolol, nie wykazuje aktywności sympatykomimetycznej. W tym przypadku lek nie wykazuje niepożądanych efektów na mięśniu sercowym, bez wywierania efektu stabilizacji błony. Miejscowe stosowanie kropli do oczu pomaga znacznie zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wilgoci i zwiększając jej wypływ.

Zastosowanie kropli prowadzi do przenikania głównych składników do krążenia ogólnoustrojowego. Połączenie z białkami osocza może wynosić 60%. W rezultacie metabolizm kilka metabolity. Wydalanie z organizmu następuje głównie przy pomocy nerek w postaci niezmienionej, a resztę w metabolitach.

Wskazania do stosowania

Głównym wskazaniem do wyznaczenia kropli do oczu Azarga jest konieczność zmniejszenia wysokiego ciśnienia śródgałkowego w leczeniu:

• jaskra z otwartym kątem przesączania;
• nadciśnienie śródgałkowe,kiedy inna terapia nie była wystarczająco skuteczna.

Przeciwwskazania

Lek nie jest zalecany do:

• astma oskrzelowa;
• nadreaktywność oskrzeli;
• bradykardia zatokowa;
• przewlekła obturacyjna choroba płuc;
• Blokada AV;
• ciężka niewydolność serca;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężki alergiczny nieżyt nosa;
• niewydolność nerek;
• jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;
• jaskra o zamkniętym kącie;
• laktacja, ciąża;
• dzieci w wieku poniżej 18 lat;
• nadwrażliwość na lek i środki jego grupy.

Należy zachować ostrożność w leczeniu pacjentów z nadczynność tarczycy, niedociśnienie tętnicze, dławica Prinzmetala, zaburzenia krążenia.

Efekty uboczne

Podczas leczenia kroplami do oczu Azarga umożliwia rozwój lokalnych reakcji i ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Szczególnie często objawia się: niewyraźne widzenie, ból i podrażnienie, uczucie obcych ciał w oczach, dysgeusia, zapalenie rogówki, keratopatia, wada nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe, powstawanie wad i osadów na rogówce, obrzęk rogówka, apatia, depresja i tak dalej.

Leczenie wymaga natychmiastowego spłukania oczu czystą wodą. Następnie wykonuje się leczenie objawowe i wspomagające. Jednocześnie konieczne jest kontrolowanie poziomu elektrolitów i pH w kompozycji krew.

Azarga, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Krople do oczu są do użytku lokalnego. Przed użyciem fiolkę należy dobrze wstrząsnąć. Lek podaje się codziennie, jedną kroplą po 2 w każdym worku spojówkowym.

Aby zmniejszyć ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zakropleniu, zaleca się, aby z łatwością przesunąć palcem w miejscu worków łez bliżej wewnętrznego kącika oka. To działanie zmniejsza ogólnoustrojową absorpcję leku.

W przypadku braku dawki należy kontynuować leczenie kolejną dawką zgodnie z ustalonym harmonogramem, nie przekraczając dawki. Po przejściu na leczenie Azargoy innym lekiem po jego odstawieniu, zacznij kapanie tego leku dopiero następnego dnia.

Przedawkowanie

Nie było przypadków przedawkowania.

Interakcja

W chwili obecnej nie badano interakcji kropli do oczu z lekiem Azarg i innymi lekami. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, aby nie zwiększać ogólnoustrojowych reakcji ubocznych.

Ponadto należy powstrzymać się od łączenia ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, w celu zapobiegania hamowaniu metabolizmu brenzolamidu.

Wzmocnić działanie hipotensyjne lub spowodować ciężką bradykardię można łączyć z blokerami kanału wapniowego, guanetydyna, leki przeciwarytmiczne, beta-blokery, niektóre glikozydy nasercowe i tak dalej.

Gdy krople nakłada się jednocześnie z innymi środkami okulistycznymi do stosowania miejscowego, należy zachować odstęp 15 minut.

Warunki sprzedaży

Warunki przechowywania

Krople powinny być przechowywane w temperaturze pokojowej, poza zasięgiem dzieci.

Data wygaśnięcia

Analogi Azarga

Główne analogi to: Arutimol, Okumed, Oftan i Timothy.

Recenzje o Azarga

Praktycznie wszystkie recenzje dotyczące Azargue wskazują na wysoką skuteczność tego leku, który pozwala zmniejszyć ciśnienie śródgałkowe i utrzymać ostrość wzroku. Jednak wielu pacjentów zgłasza rozwój działań niepożądanych, przez co zostali oni zmuszeni do zaprzestania leczenia.

Według pacjentów poddanych operacjom oka, w wyniku leczenia normalizowano ciśnienie wewnątrzgałkowe, ale niepożądane reakcje układowe rozpoczęły się, na przykład, bezsenność, a następnie ciśnienie stało się jeszcze niższe niż normalnie.

Ponadto istnieją doniesienia o lokalnych reakcjach w postaci podrażnienia oka. Chociaż niektórzy pacjenci starają się wytrzymać przez jakiś czas, ale stopniowo stan pogarsza się. Dlatego eksperci nie zalecają przeprowadzania takich eksperymentów, ponieważ może to spowodować uszkodzenie tkanki.

Ponadto użytkownicy są zdezorientowani stosunkowo wysokim kosztem leku. Z tego powodu czasami pacjenci, którym pomagają i są dobrze przystosowani do tych kropli, po prostu nie mogą sobie pozwolić na ich zakup z powodu nieuzasadnionej ceny.

Należy zauważyć, że jaskra jest dość złożoną chorobą wymagającą regularnego leczenia. Jeśli specjalista przepisał krople leku Azarga, ale pacjent nie może ich kupić, należy natychmiast poinformować lekarza, który może wyznaczyć odpowiedni zamiennik, ale tańszy pod względem kosztów.

Cena za Azargu, gdzie kupić

Kup krople Azarga na oczy mogą być wycenione na 850 rubli.

Azarga

Instrukcja użytkowania:

Ceny w aptekach internetowych:

Azarga jest połączonym środkiem przeciwjaskrowym zawierającym inhibitor anhydrazy węglanowej II i nieselektywny bloker beta-adrenergiczny.

Forma wydania i skład

Postać dawkowania - krople do oczu: jednorodna zawiesina lub prawie biały biały (5 ml probówki z tworzywa sztucznego, kroplomierz «Droptainer ™», stos karton 1 fiolkę).

W 1 ml kropli znajduje się:

• Składniki aktywne: brynzolamid - 10 mg; tymolol (w postaci maleinianu) - 5 mg;
• Składniki pomocnicze: chlorek benzalkoniowy (50% roztwór), chlorek sodu, wodorotlenek sodu, edetonian disodowy, tyloksapol, mannitol, woda oczyszczona.

Wskazania do stosowania

Azarga jest stosowana w celu zmniejszenia wzrostu ciśnienia śródgałkowego z nadciśnieniem wewnątrzgałkowym i jaskrą otwartego kąta w przypadku niepowodzenia monoterapii.

Przeciwwskazania

• Jaskra z zamkniętym kątem;
• Alergiczny nieżyt nosa o ciężkim przebiegu;
• Nadreaktywność oskrzeli;
• Przewlekła obturacyjna choroba płuc o ciężkim przebiegu;
• Astma oskrzelowa (historia, w tym);
• Wstrząs kardiogenny;
• Ciężka niewydolność serca;
• Blokada przedsionkowo-komorowa II-III stopnia;
• Bradykardia zatokowa;
• Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml / minutę);
• Kwasica hiperchloremiczna;
• Wiek do 18 lat;
• Ciąża i laktacja;
• Jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;
• Nadwrażliwość na składniki Azarga, sulfonamidy lub beta-blokery.

Względny (stosowanie spada z ostrożnością):

• Nadczynność tarczycy;
• Angina of princemetal;
• Niedociśnienie tętnicze i choroby sercowo-naczyniowe;
• Naruszenie centralnego i obwodowego krążenia krwi;
• Jaskra pseudoeksfoliacji;
• Jaskra pigmentowa;
• Skłonność do hipoglikemii;
• Cukrzyca, zwłaszcza nietrwały kurs;
• Miastenia gravis;
• Naruszenie równowagi kwasowo-zasadowej;
• Niewydolność wątroby;
• Atopowe lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na różne alergeny w wywiadzie.

Dawkowanie i administracja

Azarga jest stosowana miejscowo. Wstrząśnij butelką przed użyciem.

Lek przepisuje się 1 kroplę worka spojówkowego oka 2 razy dziennie.

Aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych efektów ubocznych po wkropleniu zaleca się przez 1-2 minuty lekko nacisnąć palcem na powierzchni projekcyjnej woreczka łzowego na wewnętrznym kącie oka (pomaga zmniejszyć układowe wchłanianie leku).

W przypadku braku kolejnego wkroplenia konieczne jest kontynuowanie stosowania leku z następnej dawki zgodnie z harmonogramem. Nie należy przekraczać zalecanej dawki dziennej.

W przypadku wcześniejszego zastosowania innego leku przeciwjaskrowego, Azargu należy rozpocząć następnego dnia po zniesieniu poprzedniego środka zaradczego.

Efekty uboczne

Efekty uboczne stopniowanie z ciał i na następujących systemach skalę często - o> 1/100 do 1/1000 do 1 rzadko - bezsenność 1, częstotliwość jest nieznana - 1: bóle głowy, depresja 1, 1,2 zawroty głowy, zaburzenia naczyniowo-mózgowe 2 niedokrwienie mózgu 2, omdlenia 2 2 utrata pamięci, zyskują cechy i objawy miastenii 2 koszmary 2,3, 2,3 parestezje, nerwowość nocy 3, apatia, 3, 3, zaburzenia pamięci, amnezja 3, senność 3, depresyjny nastrój 3 3 niedoczulica, drżenie 3 brak smaku 3, 3 zaburzenia silnika, zmniejszone libido, 3;

1 Działania niepożądane obserwowane przy stosowaniu Azarga.

2 Działania niepożądane, które wystąpiły podczas monoterapii tymololem.

3 Działania niepożądane występujące w monoterapii brenzolamidem.

Instrukcje specjalne

Nawet przy stosowaniu miejscowym tymolol może powodować takie same działania niepożądane z układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, jak również układowe beta-adrenoblockery. Z tego względu stan pacjenta należy monitorować przed przepisaniem i podczas stosowania. Istnieją przypadki ciężkich zaburzeń sercowo-naczyniowych i oddechowych, w tym zgonu z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową i zgonem z powodu niewydolności serca.

Przed planowaną operacją z zastosowaniem znieczulenia ogólnego przez 48 godzin konieczne jest zaprzestanie stosowania Azarga, t. timolol, podobnie jak wszystkie beta-blokery, może zmniejszyć wrażliwość mięśnia sercowego na stymulację współczulną niezbędną do pracy serca.

Zawarty w preparacie (jako środek konserwujący) chlorek benzalkoniowy może powodować podrażnienie oczu i zmianę koloru miękkich soczewek kontaktowych. Konieczne jest usunięcie soczewki przed wkropleniem i zainstalowanie jej z powrotem nie wcześniej niż 15 minut.

Chlorek benzalkoniowy może powodować keratopatię punktowego i / lub toksyczne wrzodziejące zapalenie rogówki i brynzolamid - naruszać nawilżenie rogówki, więc długotrwałe leczenie jest niezbędne w celu monitorowania ogólnego stanu zdrowia pacjenta, w tym jego stanu rogówki. Nadzór specjalny jest wymagane u pacjentów z cukrzycą, anomalii i dystrofii rogówki.

Należy zachować ostrożność po zaszczepieniu: nie należy dotykać zakraplacza do oczu i innych powierzchni, aby uniknąć zanieczyszczenia leku. Po każdym użyciu musisz zamknąć butelkę.

W związku z możliwym zmniejszeniem jasności widzenia natychmiast po wkropleniu zaleca się powstrzymanie się od prowadzenia pojazdu i wykonywanie potencjalnie niebezpiecznych prac wymagających zwiększonej uwagi.

Doustne inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na szybkość reakcji i zdolność do koncentracji u osób starszych. Efekt ten należy wziąć pod uwagę przy wyznaczaniu Azarga, ponieważ jego składniki (w tym inhibitor brynzolamidu anhydrazy węglanowej) wchodzą do krążenia ogólnoustrojowego.

Interakcje leków

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji Azarga z innymi lekami.

Nie należy jednocześnie podawać doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. istnieje ryzyko wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Ostrożnością powinny być jednocześnie stosowane leki hamujące izoenzym CYP3A4, takie jak rytonawir, klotrimazol, trolleandomycyna, itrakonazol i ketokonazol.

Przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6 (np. Chinidyny lub cymetydyny), działanie systemowe tymololu może wzrosnąć (zmniejszenie częstości akcji serca).

Istnieje prawdopodobieństwo zwiększonego efektu obniżającego ciśnienie krwi i / lub rozwój bradykardii podczas jednoczesnego stosowania Azargi doustnych blokery kanału wapniowego, leków przeciwarytmicznych, beta-blokery, glikozydy nasercowe, parasympatykomimetyki, guanetydyny.

Tymolol może maskować objawy hipoglikemii i nasilać hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych.

Po ostrym wycofaniu klonidyny, tymolol może pomóc w zwiększeniu nadciśnienia.

Jeśli chcesz korzystać z innych lokalnych funduszy okulistycznych między instilljatsiyami należy przestrzegać co najmniej 15-minutowych odstępach czasu.

Analogi

Analogami Azargi są: Arutimol, Okumed, Oftan, Timoptic.

Warunki przechowywania

Przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci z zachowaniem trybu temperatury 2-30 ºС.

Okres ważności - 2 lata, po pierwszym otwarciu fiolki - 4 tygodnie.

Azarga

Formy uwolnienia

Recenzje lekarzy na temat aszarge

Doskonała wydajność, dobrze zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, wygodną wielokrotność aplikacji - dwa razy dziennie.

Stosunkowo wysokie koszty, nie wszyscy starsi pacjenci mogą sobie pozwolić na ten lek.

Jednym z głównych leków z wyboru w leczeniu jaskry w mojej praktyce, biorąc pod uwagę wysoką skuteczność i minimalne skutki uboczne.

Dobry lek, gdy wymagane jest połączenie brenzolamidu i beta-blokerów.

Oczywiście nie jest to defekt samego "Azarga", ale Brinzolomide, w przeciwieństwie do dorzolamidu, może być używany nie więcej niż 2 razy dziennie.

Pomaga pacjentom, którzy mają problemy z pamięcią, ponieważ ustalona kombinacja nadal ma zgodność wyższą niż dwa oddzielne preparaty mono.

Komentarze pacjentów na temat Azargues

Moja matka ma otwartą jaskrę. Były już 3 operacje: soczewka została zmieniona i 2 razy lek został podany, gdy pojawił się obrzęk. Wizja spadła na 7 lat, teraz 10%. I prawie cały ten czas kapała "Azargu" (na początku "Xalatan"). Lepiej się nie stało, tylko był kaszel, chociaż płuca są czyste i testy są normalne. Jedyną rzeczą, no cóż, "Azarga" usuwa ciśnienie w oku, chociaż są inne krople, które są tańsze, co również obniża ciśnienie.

Ostatnio moja babcia przepisała te krople dla oczu. Jedyną wadą tych kropli jest to, że mają wysoką cenę, ale dla medycyny tej jakości pieniądze nie są niczym. Kupiliśmy krople i zaczęliśmy kapać, po 2 tygodniach zaczerwieniły się oczy, a moja babcia zaczęła lepiej widzieć. Nadal jest bardzo duży plus, nie ma efektów ubocznych, co sprawia, że ​​lek jest tak bezpieczny, jak to tylko możliwe!

Przepisali te krople, a pierwszą rzeczą, o której chcę wspomnieć, jest to, że jest to stosunkowo wysoka cena. Ale w zasadzie krople są dobre: ​​natychmiast usuń ciśnienie śródgałkowe i w oczach pojawiło się pewne rozmycie. Po wkropleniu występuje swędzenie i dyskomfort, ale wszystko mija po kilku minutach. Nie zauważyła żadnych skutków ubocznych, co było bardzo satysfakcjonujące. Są one wydawane na receptę, więc musisz skonsultować się z lekarzem.

Cena za krople jest wystarczająco wysoka, sprzedawana tylko na receptę. Mój dziadek miał wysokie ciśnienie w oku. Poszliśmy z nim do okulisty, ponieważ skarżył się na częste zmęczenie w jego oczach, jego wzrok padał. Powiedziano mu, że pierwotną przyczyną jest takie samo ciśnienie w oku, które miał ponad normę. Zaaplikowaliśmy krople do oczu, lekarz przepisał receptę. Może być przechowywany po 4 tygodniach. Przez te 4 tygodnie w zasadzie kapaliśmy wszystkie krople. Były niezbędne w określonym czasie, aby ściekać codziennie. Tak nam powiedział lekarz. Kiedy przyszli sprawdzić się w szpitalu, lekarz zauważył pozytywny trend. A mój dziadek powiedział, że czuł się lepiej.

Instrukcje użytkowania

Działanie farmakologiczne

Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Ze względu na hamowaniu anhydrazy węglanowej II spowalniania powstawania jonów wodorowęglanu, a następnie poprzez redukcję sodem i transportu cieczy, co zmniejsza wewnątrzgałkowego płynnego produktu ciała rzęskowe oka. W rezultacie następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego (IOP).

Tymolol - nieselektywny beta-bloker receptora adrenergicznego, nie aktywność sympatykomimetyczną, nie ma bezpośredniego wpływu na depresję mięśnia sercowego ma działanie stabilizujące błonę. Zastosowanie miejscowe zmniejsza ciśnienie śródgałkowe, zmniejszając tworzenie się wodnistej wilgoci i nieznaczny wzrost jej wypływu.

Połączone działanie brynzolamidu i tymololu przekracza wpływ każdej substancji osobno.

Farmakokinetyka

W przypadku stosowania miejscowego, brinzolamid i timolol przenikają do krwioobiegu układowego. Brynzolamid jest wchłaniany w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania głównie z anhydrazą węglanową II. C_maks Brynzolamid w erytrocytach wynosi około 18,4 μM. Wiązanie z białkami osocza wynosi około 60%.

Brynzolamid zachodzi metabolizm N-dealkilacja, O-dealkilowanie, utleniania i n-propylowy łańcuch boczny. Głównym metabolitem - N dezetilbrinzolamid w obecności brynzolamid wiąże się preferencyjnie anhydrazy węglanowej I i gromadzi się również w erytrocytach. Badania in vitro wykazały, że metabolizm brynzolamidu jest odpowiedzialny głównie izoenzym CYP3A4 i CYP2A6, CYP2B6 izoenzymów, CYP2C8 i CYP2C9. Brynzolamid pochodzi głównie nerki zmian - około 60%. Około 20% jest wydalana w postaci metabolitów: główny metabolit (N-dezetilbrinzolamid) i śladowych stężeniach innych metabolitów (N-dezmetoksipropila i O-demetylo).

C_maks tymolol w osoczu krwi wynosi około 0,824 ng / ml i jest utrzymywany do progu wykrywalności przez 12 godzin_1/2 Tymolol 4,8 godziny po zastosowaniu miejscowym Azargi. Metabolizm tymololu występuje na dwa sposoby: z wytworzeniem etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu i etanolu, uzyskując azotu bocznego łańcucha morfolina i podobny łańcuch boczny z grupy karbonylowej związanej z azotem. Metabolizm tymolol dokonywane głównie izoenzymu CYP2D6. Tymolol, a otrzymane metabolity są wydalane głównie przez nerki. Około 20% tymololu jest wydalana bez zmian w pozostałej - w postaci metabolitów.

Forma wydania, skład i opakowanie

Substancje pomocnicze: mannitol, wersenian disodu, chlorek sodu, woda oczyszczona, chlorek benzalkoniowy 50%, wodorotlenek sodu, tyloksapol.

5 ml - butelka z zakraplaczem (1) upuszczanka wykonana z polietylenu o małej gęstości - opakowania z tektury.

Schemat dawkowania

Lokalnie. Fiolkę przed użyciem wstrząśnij.

1 kropla worka spojówkowego oka 2 razy / dobę.

Po obróbce w celu zmniejszenia ryzyka wystąpienia ogólnoustrojowych efektów ubocznych zaleca się niewielki nacisk palcem w obszarze worka łzowego występ na wewnętrznym kącie oka przez 1-2 minut, po zainstalowaniu leku - zmniejsza się absorpcja leku.

W przypadku pominięcia dawki leczenie należy kontynuować od kolejnej dawki zgodnie z harmonogramem. Dawka nie powinna przekraczać 1 kropli worka spojówkowego oka 2 razy / dobę.

Jeśli zastąpisz lek przeciwjaskrowy Azarga, powinieneś zacząć używać Azarga dzień po zaprzestaniu poprzedniego leku.

Interakcje leków

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji z innymi lekami. Nie zaleca się równoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, t. istnieje możliwość nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Dla brinzolamid metabolizmu cytochromu P450 odpowiedzialne są: CYP3A4 (w większości), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Ostrożnie przepisać leki, które hamują izozym CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, ze względu na możliwość hamowania metabolizmu brinzolamid. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania inhibitorów izoenzymu CYP3A4. Jednakże akumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna. jest wydalany przez nerki. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P450.

Istnieje prawdopodobieństwo zwiększonego efektu obniżającego ciśnienie krwi i / lub rozwój bradykardii podczas jednoczesnego stosowania tymololu z kanału wapniowego do podawania doustnego, guanetydyna, beta-blokery, leki antyarytmiczne, glikozydy nasercowe i parasympatomimetyczne.

Rozwój nadciśnienia tętniczego po ostrym zniesieniu klonidyny można wzmocnić, przyjmując równocześnie beta-blokery.

Zwiększenie działania układowego beta-blokerów (zmniejszenie częstości akcji serca) może rozwinąć się przy równoczesnym stosowaniu inhibitorów CYP2D6 (chinidyny, cymetydyny) i tymololu.

Beta-adrenolityki mogą nasilać hipoglikemiczne działanie leków przeciwcukrzycowych. Beta-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii.

W przypadku stosowania z innymi miejscowymi preparatami oftalmicznymi, odstęp między ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 15 minut.

Efekt uboczny

Reakcje lokalne: 1-10% przypadków - zaburzenia widzenia, ból oka, podrażnienie oczu, uczucie ciała obcego; 0,1-1% przypadków - erozji rogówki, punktowata rogówki, zespół suchego oka, wydzielina z oczu, świąd oczu, zapalenie powiek, alergiczne zapalenie spojówek, wysięk w komorze przedniej, przekrwienia spojówek, kondycjonowaniu przy krawędziach powiek, osłabienie wzroku, poczucie dyskomfortu w oczach, świąd, rumień wieku, alergiczne zapalenie powiek.

Ogólnoustrojowe działania niepożądane: 1-10% przypadków - zaburzenia smaku; 0,1-1% przypadków - bezsenność, obniżenie ciśnienia krwi, przewlekła obturacyjna choroba płuc, ból w jamie ustnej i gardle, wyciek z nosa, kaszel, zaburzenia wzrostu włosów, liszaj płaski.

Reakcje lokalne: zapalenie rogówki, keratopatia, zwiększenie wykopu nerwu wzrokowego, ubytek nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, osady na rogówce powstawanie wad rogówki, obrzęk rogówki, zapalenie spojówek, zapalenie Meiboma łojowych, podwójne widzenie, światłowstręt, błyski, zmniejszenie ostrości widzenia, skrzydlika, suche zapalenie rogówki, niedoczulica pigmentacji twardówki oka, podspojówkowo torbieli, zwiększenie łzawienia, niewyraźne widzenie, obrzęk oka, alergiczne rozszerzenie źrenic oka, obrzęk powiek.

Ogólnoustrojowe działania niepożądane: apatia, depresja, zmniejszone libido, koszmary, nerwowość, senność, zaburzenia ruchowe, amnezję, zaburzenia pamięci, zaburzenia ośrodkowego układu nerwowego.

Leczenie: natychmiast przepłukać oczy wodą. Leczenie objawowe i podtrzymujące. Należy kontrolować poziom elektrolitów i pH krwi. Hemodializa jest nieskuteczna.

Wskazania

- obniżenie podwyższonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w jaskrze otwartego kąta i nadciśnienia ocznego u pacjentów, u których monoterapia został niewystarczające do zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Przeciwwskazania do stosowania

- astma oskrzelowa (w tym w wywiadzie);

- przewlekła obturacyjna choroba płuc o ciężkim przebiegu;

- Blokada AV II-III stopnia;

- ciężka niewydolność serca;

- Alergiczny nieżyt nosa o ciężkim przebiegu;

- ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 30 мл/мин);

- jednoczesne stosowanie doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej;

- wiek dzieci do 18 lat;

- Nadwrażliwość na grupę beta-blokerów, kwasicę hiperchloremiczną;

- nadwrażliwość na sulfonamidy;

- Nadwrażliwość na składniki leku.

Ostrożnie: pacjenci z nadczynnością tarczycy, dławicą Prinzmetala, zaburzeniami krążenia obwodowego i centralnego oraz niedociśnieniem tętniczym.

Doświadczenia związane ze stosowaniem Azarga w leczeniu pacjentów z jaskrą pseudo-złuszczającą się, jaskrą pigmentową są ograniczone: w takich przypadkach należy stosować lek ostrożnie i stale monitorować ciśnienie wewnątrzgałkowe.

Reakcje anafilaktyczne. Pacjenci z ciężkim atopowe lub anafilaktyczne reakcje historii różnych alergenów otrzymujących beta-blokery mogą być oporne na konwencjonalne dawki epinefryny do leczenia reakcji anafilaktycznej.

Efekty systemowe. Brynzolamid i tymolol mogą ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu. Tymolol stosowany miejscowo może powodować takie same działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, jak również układowe beta-blokery. Konieczne jest monitorowanie stanu pacjenta przed i podczas leczenia tymololem. Opisano przypadki ciężkich zaburzeń układu oddechowego i sercowo-naczyniowego, w tym zgon z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową i zgonem z powodu niewydolności serca tymololu.

Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do hipoglikemii lub cukrzycy (szczególnie z cukrzycą), ponieważ leki te mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Przed planowaną operacją beta-blokery należy stopniowo (nie jednocześnie) anulować 48 godzin przed znieczuleniem ogólnym, tk. podczas znieczulenia ogólnego mogą zmniejszyć wrażliwość mięśnia sercowego na stymulację układu współczulnego, niezbędny dzień serca.

Azarga zawiera brynzolamid, który jest sulfonamidem. Ponieważ Po zastosowaniu miejscowym występuje ogólnoustrojowa absorpcja leku, mogą wystąpić reakcje uboczne, charakterystyczne dla sulfonamidów. Opisano rozwój naruszenia równowagi kwasowo-zasadowej za pomocą doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Zastosowanie w ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i laktacji.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Stosować u dzieci

Zastosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Instrukcje specjalne

U starszych pacjentów inhibitory anhydrazy węglanowej podawane doustnie mogą wpływać na zdolność wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi lub koordynacji. Ten efekt należy wziąć pod uwagę przy przypisywaniu Azarga, tk. w lokalnej aplikacji preparat dostaje się do układu krążenia.

Podczas stosowania brynzolamidu u pacjentów noszących soczewki kontaktowe należy monitorować stan rogówki, ponieważ inhibitory anhydrazy węglanowej mogą zakłócać jego hydratację. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z nieprawidłowościami rogówki, cukrzycą lub dystrofią rogówki.

Chlorek benzalkoniowy, który jest częścią preparatu Azarga, może powodować keratopatię punktową i / lub toksyczną keratopatię wrzodową. W przypadku długotrwałego stosowania leku zaleca się uważne monitorowanie pacjentów. Chlorek benzalkoniowy może być wchłaniany przez soczewki kontaktowe. Przed użyciem leku soczewki należy usunąć i zainstalować ponownie nie wcześniej niż 15 minut po użyciu leku.

Nie dotykaj końcówki butelki z zakraplaczem żadną powierzchnią, aby uniknąć zanieczyszczenia zakraplacza i jego zawartości. Po każdym użyciu butelka musi być zamknięta.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Po zastosowaniu leku ostrość widzenia może chwilowo ulec zmniejszeniu i nie zaleca się prowadzenia pojazdów i wykonywania czynności wymagających zwiększonej uwagi przed wyzdrowieniem.

Azarga: instrukcje dotyczące stosowania kropli do oczu

Krople Azarga - LS z połączoną kompozycją, wykazują działanie przeciw jaskrze.

Wskazania do stosowania

Stosowanie kropli do oczu Azarga jest wskazane w celu zmniejszenia zwiększonego ciśnienia wewnątrzgałkowego w przypadku:

• Diagnostyka jaskry otwartego kąta
• Objawy nadciśnienia śródgałkowego (z nieskuteczną monoterapią).

Skład i forma wydania

W 1 ml leku zawiera dwa składniki aktywne, reprezentowane przez brynzolamid i tymolol, ich udział masowy w preparacie wynosi odpowiednio 10 mg i 5 mg.

Dodatkowe substancje to:

• Chlorek sodu i wodorotlenek
• Oczyszczona woda
• Carbomer
• Wersenian sodu
• Chlorek benzalkoniowy
• Manitou
• Tyloxapol.

Krople do oczu Azarga są reprezentowane przez jednorodną jasnożółtą zawiesinę. Lek jest sprzedawany w 5 ml butelkach z zakraplaczem.

Właściwości lecznicze

Zgodnie z radarem, lek należy do leków przeciwjaskrowych o połączonej kompozycji. Efekt leczniczy leku jest związany z określonymi właściwościami jego składników.

Brynzolamid charakteryzuje się hamowaniem anhydrazy węglanowej II, która hamuje tworzenie jonów wodorowęglanowych, które zmniejszają transport sodu wraz z cieczą. Taki wpływ pozwala skutecznie zmniejszyć wytwarzanie płynu wewnątrzgałkowego w ciele rzęskowym, w konsekwencji czego następuje spadek ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Bloker receptora β-adrenoreceptora, który jest tymololem, wykazuje aktywność sympatykomimetyczną. Pod wpływem leku nie ma niekorzystnego wpływu na mięsień sercowy, nie obserwuje się efektu stabilizacji błony.

Ze względu na miejscowe stosowanie kropli do oczu możliwe jest znaczne obniżenie wskaźnika ciśnienia wewnątrzgałkowego poprzez zmniejszenie tworzenia się płynu i poprawę jego wypływu.

Po dostaniu się kropelek na błonę śluzową składniki aktywne szybko dostają się do całkowitego przepływu krwi, podczas gdy połączenie z białkami osocza wynosi około 60%. Podczas przemian metabolicznych obserwuje się powstawanie kilku metabolitów. Proces wydalania produktów przemiany materii przebiega w większym stopniu przy udziale układu nerek.

Azarga: pełna instrukcja użytkowania

Krople do oczu Azarga są przepisywane do stosowania miejscowego. Przed otwarciem fiolki potrząśnij nią dobrze. Stosuj kropelki każdego dnia, mogą kapać bezpośrednio do worka spojówkowego z 2 nasadkami.

Aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia negatywnych objawów ogólnoustrojowych po zakropleniu trzeba lekko nacisnąć opuszkiem palca na położeniem woreczka łzowego, zbliżając się do wewnętrznego kącika oka. To zmniejszy ogólnoustrojową absorpcję leków.

Cena: od 907 do 1295 rubli.

W przypadku pominięcia dawki leczenie kontynuuje się jak zwykle, zgodnie ze schematem ustalonym przez lekarza, bez zwiększania zalecanej dawki. Jeśli przechodzisz na
Azargu z innych leków, konieczne jest rozpoczęcie leczenia lekiem następnego dnia po zakończeniu poprzedniej terapii.

Przeciwwskazania i środki ostrożności

Nie używaj kropli Azarga, gdy:

• Diagnostyka jaskry z zamkniętym kątem przesączania
• Obecność astmy oskrzelowej
• Inne HOLS, występujące w ciężkiej postaci z obecnością nadreaktywności oskrzeli
• Poważne patologie CAS
• Objawy alergicznego nieżytu nosa
• Zaburzenie układu nerek
• Zwiększona wrażliwość na składniki leków, sulfonamidy, leki oparte na β-blokerach
• Połączenie z inhibitorami anhydrazy węglanowej do podawania doustnego
• Ciąża, GV.

Lek ten nie jest podawany dzieciom.

Ze szczególną ostrożnością, musisz użyć kropli Azarga dla osób z:

• Nadczynność tarczycy
• Rozwój spontanicznej dławicy piersiowej
• Pogorszenie krążenia obwodowego i ogólnoustrojowego w przebiegu chorób współistniejących
• Zmniejszone ciśnienie krwi.

Leczenie powinno być pod kontrolą okulisty w zakresie pigmentu jaskrowego i pseudo-złuszczania. Warto pamiętać, że pacjenci z takimi patologiami będą potrzebowali regularnego monitorowania ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Interakcje między lekami

Nie ma informacji na temat interakcji kropli na bazie brynzolamidu i tymololu z innymi lekami. Nie powinno się go stosować jednocześnie z inhibitorami anhydrazy węglanowej, aby można było zmniejszyć ogólnoustrojowe skutki uboczne.

W czasie leczenia Azargoy powinien zrezygnować z korzystania z leków przeciwgrzybiczych na podstawie ketokonazol, klotrimazol i itrakonazol, rytonawir i troleandomycyna leku do zapobiegania ucisk metabolizm Brynzolamid.

Podnieść działanie obniżające ciśnienie krwi i wywołać bradykardii stanie blokery kanału wapniowego, leków przeciwarytmicznych, p-adernoblokatory, guanetydyna szereg glikozydów nasercowych.

Stosuj inne leki okulistyczne w odstępie 15 minut. po wkropleniu.

Efekty uboczne

Podczas stosowania leków mogą wystąpić zarówno lokalne, jak i układowe objawy negatywne. Dość często występują: niewyraźne widzenie, lokalnych tkliwość, uczucie „piasku” w oczach”, rozwój zapalenia rogówki lub keratopatia, zaburzenia smaku, powstawanie wad nabłonka rogówki, zwiększone ciśnienie śródgałkowe, stan apatyczne, obrzęk rogówki.

Rozwijając takie objawy, zaleca się przemywanie oczu pod bieżącą wodą, zaleca się leczenie objawowe. Wraz z tym konieczne będzie monitorowanie równowagi elektrolitowej i kwasowo-zasadowej krwi. Warto skonsultować się z okulistą, co może zastąpić Azargu, analogi dobierane są indywidualnie.

Analogi

Wśród tanich analogów Azarga można przydzielić preparaty produkcji krajowej.

Betaksolol

Moscow Endocrine Plant, Russia

Cena: od 99 do 203 rubli.

Betaksolol jest lekiem szeroko stosowanym u okulistów w leczeniu przewlekłej postaci jaskry i skutecznej redukcji ciśnienia wewnątrzgałkowego. Głównym składnikiem jest betaksolol. Wyprodukowany w postaci kropli do oczu.

Zalety:

• Niska cena
• Może być stosowany po trabekuloplastyce laserowej
• Dobrze tolerowany.

Wady:

• Może prowokować anizokoria
• Wydany na receptę
• Podczas stosowania kropli nie należy nosić soczewek kontaktowych.

AZARGA

Krople do oczu w postaci jednorodnej zawiesiny od jasnożółtego do jasnopomarańczowego.

Substancje pomocnicze: chlorek benzalkonium (jako 50% roztwór) - wersenian dwusodowy 0,1 mg - 0,1 mg chlorku sodu, - do 1 mg, tyloksapol - 0,25 mg mannitol - 33 mg, karbomer (974P) - 4 mg wodorotlenku sodu i / lub stężonego kwasu solnego - w celu dostosowania pH, - woda oczyszczona do 1 ml.

5 ml - butelki z plastikowymi zakraplaczami "Droptainer" (1) - paczki z tektury.

Przeciwjaskrowy połączony preparat zawierający dwa aktywne składniki: brynzolamid i maleinian tymololu, które obniżają podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe, przede wszystkim poprzez zmniejszanie wydzielania płynu śródgałkowego, jednak na różne sposoby. Połączone działanie brynzolamid i timololu większe niż działanie samej substancji każdego zmniejszenia ciśnienia wewnątrzgałkowego.

Brynzolamid jest inhibitorem anhydrazy węglanowej II. Hamowania anhydrazy węglanowej w ciała rzęskowego gałki ocznej zmniejsza wytwarzanie płynu śródgałkowego, przypuszczalnie na skutek spowolnić powstawanie jonów wodorowęglanu, a następnie poprzez redukcję sodem i transportu płynów.

Timolol - nieselektywny bloker β-adrenoreceptora bez aktywności sympatynamimetycznej, nie ma bezpośredniego działania depresyjnego na mięśniu sercowym, nie wykazuje aktywności stabilizującej błonę. Wiele badań wykazało, że przy stosowaniu miejscowym tymolol zmniejsza tworzenie się płynu wewnątrzgałkowego i nieznacznie zwiększa jego odpływ.

W przypadku stosowania miejscowego, brinzolamid i timolol przenikają do krwioobiegu układowego. C_maks Brynzolamid w erytrocytach wynosi około 18,4 μM.

W stanie równowagi, po zastosowaniu preparatu Azarga, średnia wartość C_maks timolol w osoczu i AUC_{0-12 godzin} timolol wynosił odpowiednio 0,824 ± 0,453 ng / ml i 4,71 ± 4,29 ng × h / ml, a średnia_maks timolol został osiągnięty przy 0,79 ± 0,45 godz.

Brynzolamid umiarkowanie wiąże się z białkami osocza (około 60%), które gromadzą się w erytrocytach w wyniku selektywnego wiązania dla anhydrazy węglowej II i, w mniejszym stopniu, z anhydrazy węglanowej I. jego aktywny metabolit N-dezetilbrinzolamid kumuluje się również w erytrocytach, która wiąże się preferencyjnie z anhydrazy węglanowej I. Ze względu na powinowactwo brynzolamid i jego metabolitu do czerwonych ciałek krwi i tkanki anhydrazy węglanowej stężenie w osoczu jest mała.

Brynzolamid zachodzi metabolizm N-dealkilacja, O-dealkilowanie, utleniania i n-propylowy łańcuch boczny. Głównym metabolitem - N dezetilbrinzolamid w obecności brynzolamid wiąże anhydrazy węglanowej I i gromadzi się również w erytrocytach. Badania in vitro wykazały, że metabolizm brynzolamidu jest odpowiedzialny głównie izoenzym CYP3A4 i CYP2A6, CYP2B6 izoenzymów, CYP2C8 i CYP2C9.

Metabolizm tymololu występuje na dwa sposoby: z wytworzeniem etanoloaminą łańcucha bocznego pierścienia tiadiazolu i etanolu, uzyskując azotu bocznego łańcucha morfolina i podobny łańcuch boczny z grupy karbonylowej związanej z azotem. Metabolizm timololu jest głównie prowadzony przez CYP2D6.

Brynzolamid jest wydalany głównie w moczu i kale w ilościach porównawczych, odpowiednio 32% i 29%. Około 20% wydalane jest w postaci metabolitów z moczem. Wykryto w moczu głównie brynzolamid i N-dezetilbrinzolamid i ilość pozostałości (3, 3 zapalenie gardła, zapalenie zatok 3, 3 nieżyt nosa.

Ze strony układu krwiotwórczego: nieznana częstotliwość - zmniejszenie liczby erytrocytów 3, wzrost poziomu chlorków we krwi 3.

Od układu odpornościowego: nieznana częstotliwość - anafilaksja 2, układowy toczeń rumieniowaty 2, układowe reakcje alergiczne, Włącznie. obrzęk naczynioruchowy 2, miejscowa i uogólniona wysypka 2, nadwrażliwość 1, pokrzywka 2, swędzenie 2.

Od strony metabolizmu i odżywiania: nieznana częstotliwość - hipoglikemia 2, zmniejszony apetyt 3.

Zaburzenia psychiki: nieczęsto - bezsenność 1; nieznana częstotliwość - depresja 1, utrata pamięci 2, apatia 3, obniżony nastrój 3, obniżone libido 3, koszmary senne 2,3, nerwowość 3.

Od układu nerwowego: często - dysgeusia 1; Częstotliwość jest znane - 2 niedokrwienie mózgu, zaburzenia mózgowo-2, 2 słaby, uzyskać parametry i miasthenia gravis 2 objawów, senność 3, zaburzenia ruchowe, 3, 3, amnezja, upośledzenie pamięci 3, 2,3 parestezja, drżenie 3 niedoczulica 3 brak smaku 3 zawroty głowy 1,2, ból głowy 1.

Od strony narządu wzroku: często - niewyraźne widzenie 1, ból oka 1, podrażnienie oka 1; rzadko - 1 rogówki, erozja, punkt rogówki 1, wysięk do przedniej komory 1, 1 światłowstręt, zespół suchego oka 1, wydzielina z oczu 1, swędzenia oczu 1,3, uczucie ciała obcego w oczach 1, przekrwienie oka 1 twardówkowa przekrwienie 1, 1, zwiększenie łzawienia, przekrwienia spojówek 1, rumień wieku 1; Częstotliwość jest znane - zwiększenie wykopu nerwu wzrokowego 3 naczyniówki odrywanie po etapie 2 filtra, zapalenie rogówki, 2,3, 3 keratopatia, ubytki nabłonka rogówki, 3, zaburzenia nabłonka rogówki 3, zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe 3 3 Depozyty w oku, barwienie rogówki 3 3 obrzęk rogówki, zmniejszenie czułości rogówki 2 3 spojówek, zapalenie gruczołów Meiboma 3, podwójne widzenie 2.3, zmniejszenie kontrastu 3, 3 błyski, zmniejszenie ostrości widzenia 2,3, 1 pogorszony wzrok, skrzydlik 3, dyskomfortu w oku X3, zapalenie rogówki i spojówki 3 niedoczulica oczy 3, pigment twardówki 3 spojówkę torbiel 3, zaburzenia widzenia, 3, obrzęk oka 3, alergiczne oczu 3 madarosis 3, zaburzenia wieku 3, obrzęku powiek 1 opadaniem 2 powiek 3 astenopia 3, tworzenie się skorupy na krawędziach powiek 3, zwiększone łzawienie 3.

Od strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: nieznana częstotliwość - vertego 3, dzwonienie w uszach 3.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: nieczęsto - spadek ciśnienia krwi 1; Częstotliwość jest znane - 2 zatrzymanie akcji serca, niewydolności serca 2 2 przewlekła niewydolność serca, blok przedsionkowo-komorowy 2, zespół ostrej niewydolności dróg oddechowych, układu sercowo-3, dusznica 3, 2,3 bradykardia, zaburzenia rytmu serca 3 2,3 arytmii, palpitacje 2 3, tachykardia 3, 3 wzrost częstości akcji serca, ból w klatce piersiowej, 2, 2 obrzęku, niedociśnienie, 2, 3, nadciśnienie, podwyższone ciśnienie krwi 1, 2 fenomen Raynauda, ​​zimne dłonie i stopy 2.

Z układu oddechowego: nieczęsto - kaszel 1; Częstość nie jest znana - skurcz oskrzeli 2 (głównie u pacjentów z bronchospastic historii choroby), duszność, astma 3 1, krwawienie z nosa, nadreaktywności oskrzeli 1 3, 3, podrażnienie krtani, nosa nosowego 3 górnych dróg oddechowych 3 zespół nozdrzy kroplówki 3, kichanie 3, suchość nosa 3, bóle gardła i krtani, 3, katar 3.

Z układu pokarmowego: Częstotliwość jest znane - 2,3 wymioty, ból w nadbrzuszu 1,3, 2 ból brzucha, biegunka, 1,3, 1 suchość w ustach, nudności, 1,3, 3, przełyku, niestrawności 2,3, dyskomfort w jamie brzusznej wnęka 3, dyskomfort w żołądku 3, zwiększona perystaltyka 3, zaburzenia żołądkowo-jelitowe 3, parestezje oraz niedoczulica jamy ustnej 3, 3 wzdęcia, zaburzenia czynności wątroby 3.

Ze skóry i tkanek podskórnych: Częstotliwość jest znane - pokrzywka 3 makulo-plamkową 2,3, 3 uogólniony świąd skóry uszczelka 3, 3 zapalenie skóry, łysienie 1 wysypka psoriazoformnaya lub nasilenia łuszczycy, 2, 1, wysypka, rumień 1.3.

Z układu mięśniowo-szkieletowego: częstotliwość nieznana - bóle mięśni 1, skurcze mięśni 3, bóle stawów 3, ból pleców 3, ból kończyn 3.

Z układu moczowego: nieznana częstotliwość - ból w nerce 3, pollakiuria 3.

Od genitaliów i piersi: nieznana częstotliwość - zaburzenia erekcji 3, dysfunkcja seksualna 2, obniżone libido 2.

Dane laboratoryjne i instrumentalne: częstotliwość jest nieznana - wzrost zawartości potasu we krwi 1, wzrost LDH we krwi 1.

Ogólne zaburzenia i zaburzenia w miejscu podania: Częstość nie jest znana - 1 ból w klatce piersiowej, ból 3, 1,2 zmęczenie, osłabienie 2,3, 3 złe samopoczucie, uczucie dyskomfortu w klatce piersiowej 3, nieprawidłowe odczucia 3, 3 uczucie niepokoju, drażliwość, 3, 3, obrzęki obwodowe, pozostałości leków 3.

1 Działania niepożądane obserwowane przy użyciu Azarga.

2 Działania niepożądane obserwowane podczas monoterapii tymololem.

3 Działania niepożądane obserwowane podczas monoterapii brenzolamidem.

Opis indywidualnych działań niepożądanych

Dysgeusia (gorzki lub niecodzienny smak w jamie ustnej po wkropleniu) jest ogólnoustrojową niepożądaną reakcją związaną ze stosowaniem leku, co często zgłaszano podczas badań klinicznych Azarga. Jest to prawdopodobnie spowodowane brynzolamidem i jest spowodowane penetracją kropli do nosa i gardła przez kanał łzowy. Zamknięcie przewodów łzowych lub ostrożne zamknięcie powiek po wkropleniu może pomóc zmniejszyć ten efekt.

Lek Azarga zawiera brenzolamid, który jest inhibitorem anhydrazy węglanowej i ma systemową absorpcję. Skutki wynikające z przewodu pokarmowego, układu nerwowego, krwi i układu limfatycznego, nerek i dróg moczowych, metabolizmu i odżywiania, są głównie związane z układowym działaniem inhibitorów anhydrazy węglanowej. Podobne reakcje niepożądane charakterystyczne dla doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej można również zaobserwować, gdy są stosowane lokalnie.

Przy stosowaniu miejscowym tymolol przenika do krwioobiegu układowego, co może powodować niepożądane reakcje, podobne do tych, które występują przy ogólnoustrojowym podawaniu beta-blokerów. Te niepożądane reakcje obejmują reakcje, które występują, gdy inne beta-blokery są stosowane w postaci kropli do oczu.

Dodatkowe niepoŜądane reakcje związane z uŜyciem poszczególnych składników aktywnych, które mogą wystąpić przy uŜyciu Azargi, opisano powyŜej. Częstość występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych po zastosowaniu miejscowym jest mniejsza niż po podaniu ogólnoustrojowym.

Można obserwować objawy przedawkowanie beta-adrenoblockerów z przypadkowym spożyciem leku w środku: bradykardia, niedociśnienie, niewydolność serca i skurcz oskrzeli. W wyniku działania brynzolamidu mogą wystąpić zaburzenia równowagi elektrolitowej, rozwój kwasicy i zaburzeń OUN.

Leczenie: konieczne jest monitorowanie poziomu elektrolitów w surowicy krwi (w szczególności zawartości potasu) i pH krwi. Hemodializa nie jest skuteczna.

Preparat Azarga zawiera brynzolamid, inhibitor anhydrazy węglanowej, który może być wchłaniany po zastosowaniu zewnętrznym. Opisano przypadki zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej w wyniku zastosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej. Możliwość wystąpienia takich zaburzeń należy również rozważyć u pacjentów stosujących Azarga.

Nie zaleca się równoczesnego stosowania doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej, t. istnieje możliwość nasilenia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Dla brinzolamid metabolizmu cytochromu P450 odpowiedzialne są: CYP3A4 (w większości), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 i CYP2C9. Ostrożnie przepisać leki, które hamują izozym CYP3A4, takie jak ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, rytonawir i troleandomycyna, ze względu na możliwość hamowania metabolizmu brinzolamid izoenzym CYP3A4. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania inhibitorów izoenzymu CYP3A4. Jednakże akumulacja brynzolamidu jest mało prawdopodobna. jest wydalany przez nerki. Brynzolamid nie jest inhibitorem izoenzymów cytochromu P450.

może nastąpić amplifikacja ogólnoustrojowe beta-blokery (zmniejszenie częstości akcji serca, depresja), podczas gdy inhibitory CYP2D6 aplikacji (chinidyna, fluoksetyna, paroksetyna) i timololu.

Jest przyrost możliwości działanie obniżające ciśnienie krwi i / lub rozwój ciężkiego bradykardię jednoczesnego stosowania beta-blokery, do podawania miejscowego z kanału wapniowego do podawania doustnego, guanetydyna, beta-blokery, leki przeciwarytmiczne (łącznie amiodaron), glikozydy nasercowe i parasympatomimetyczne.

Beta-adrenoblockery mogą zmniejszać odpowiedź na adrenalinę w leczeniu reakcji anafilaktycznych. Zaleca się ostrożność przepisywania leku pacjentom z atopią lub anafilaksją w wywiadzie.

W niektórych przypadkach, w wyniku równoczesnego stosowania beta-blokerów do miejscowego stosowania i epinefryny, może rozwijać się adrenalina.

Wpływ na ciśnienie wewnątrzgałkowe lub znane działanie ogólnoustrojowych beta-blokerów może ulec poprawie, jeśli tymolol zostanie podany pacjentowi, który już otrzymał układowy beta-bloker. Tacy pacjenci powinni być dokładnie obserwowani.

Nie zaleca się stosowania dwóch miejscowych beta-blokerów.

W przypadku stosowania z innymi miejscowymi preparatami oftalmicznymi, odstęp pomiędzy ich stosowaniem powinien wynosić co najmniej 5 minut.

Brynzolamid i tymolol mogą ulegać wchłanianiu ogólnoustrojowemu.

Tymolol stosowany miejscowo może powodować takie same niepożądane reakcje ze strony układu sercowo-naczyniowego i oddechowego, jak również inne niepożądane reakcje, a także beta-blokery do stosowania ogólnego.

Reakcje nadwrażliwości, charakterystyczne dla wszystkich pochodnych sulfonamidów, mogą rozwijać się z użyciem Azarga w wyniku ogólnoustrojowego wchłaniania. W przypadku ciężkich działań niepożądanych lub reakcji nadwrażliwości należy przerwać przyjmowanie leku.

Choroba serca

U pacjentów z chorobami sercowo-naczyniowe (na przykład, choroba wieńcowa serca, dusznicy Prinzmetala, niewydolności serca), niedociśnienie, leczenie beta-blokery należy krytycznie ocenić i za leczenie innych substancji czynnych. Należy ściśle monitorować pod kątem objawów choroby i nasilenie działań niepożądanych u pacjentów cierpiących z powodu chorób sercowo-naczyniowych.

Zaburzenia naczyniowe

Należy zachować ostrożność u pacjentów z wyraźnym upośledzeniem / zaburzeniem krążenia obwodowego (choroba Raynauda lub ciężki zespół Raynauda).

Beta-blokery mogą maskować objawy nadczynności tarczycy.

Donoszono, że beta-blokery zwiększają osłabienie mięśni, który jest obserwowany w niektórych objawów Gravis miastenii (np podwójne widzenie, opadanie powiek i ogólne osłabienie).

Zaburzenia układu oddechowego

Odnotowano reakcje układu oddechowego, w tym zgon z powodu skurczu oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową po przyjęciu beta-blokerów do stosowania miejscowego.

Beta-adrenolityki należy stosować ostrożnie u pacjentów z tendencją do samoistnego hipoglikemii lub u chorych z chwiejną przebiegu cukrzycy, ponieważ te leki mogą maskować objawy ostrej hipoglikemii.

Naruszenie równowagi kwasowo-zasadowej

Opisano rozwój naruszenia równowagi kwasowo-zasadowej za pomocą doustnych postaci inhibitorów anhydrazy węglanowej. U pacjentów z ryzykiem niewydolności nerek lek należy stosować ostrożnie, w związku z możliwym ryzykiem kwasicy metabolicznej.

Inhibitory Carboangidraza do podawania doustnego mogą wpływać na zdolność angażowania się w czynności wymagające zwiększonej uwagi i / lub koordynacji u pacjentów w podeszłym wieku. Zjawiska te można zaobserwować za pomocą Azarga, t. Brynzolamid przenika układowy krwioobieg po zastosowaniu zewnętrznym.

U pacjentów z atopią lub ciężkie reakcje anafilaktyczne na różne alergeny w historii, odbiór beta-blokery mogą być bardziej wrażliwe na skutki tych alergenów, a także mogą być odporne na zwykłych dawek adrenaliny w leczeniu reakcji anafilaktycznych.

Oderwanie naczyniówki

Opisujemy przypadki oderwania naczyniówki oka za pomocą leków, które zapobiegają tworzeniu płynu wewnątrzgałkowego (np. Tymololu, acetazolamidu) po operacjach filtrowania.

Działanie beta-blokerów w preparatach oftalmicznych może blokować działanie układowe beta-agonistów, na przykład adrenaliny. Anestezjolog powinien być poinformowany o przyjmowaniu tymololu przez pacjenta.

Stosując lek AZARGA pacjentów, którzy biorą ogólnoustrojowych beta-blokerów, konieczne jest rozważenie możliwych Wzajemne zwiększanie działania farmakologicznego leków w stosunku do znanych efektów ogólnoustrojowych beta-blokerów, a zmniejszenie ciśnienia wewnątrzgałkowego. Konieczna jest uważna obserwacja takich pacjentów.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania dwóch miejscowych beta-blokerów.

Istnieje możliwość zwiększenia efektów ogólnoustrojowych wynikających z hamowania anhydrazy węglanowej u pacjentów przyjmujących inhibitory anhydrazy węglanowej wewnątrz jednocześnie z preparatem Azarga. Nie zaleca się równoczesnego podawania Azarga i doustnych inhibitorów anhydrazy węglanowej.

Wpływ narządu wzroku

Nie badano wpływu brynzolamidu na czynność śródbłonka rogówki u pacjentów z zaburzeniami rogówki (szczególnie u pacjentów z niewielką liczbą komórek śródbłonka). U pacjentów stosujących soczewki kontaktowe należy dokładnie monitorować stan rogówki podczas stosowania brynzolamidu, inhibitory anhydrazy węglanowej mogą wpływać na hydratację rogówki. Zaleca się ścisłe monitorowanie pacjentów z zaburzeniami rogówki, na przykład pacjentów z cukrzycą lub dystrofią rogówki.

Chlorek benzalkoniowy, który jest częścią preparatu Azarga, może powodować podrażnienie oczu, a także zmianę koloru miękkich soczewek kontaktowych. Unikaj kontaktu z miękkimi soczewkami kontaktowymi.

Przed użyciem leku, soczewki kontaktowe powinny zostać usunięte i umieszczone z powrotem nie wcześniej niż 15 minut po użyciu leku.

Preparat Azarga zawiera chlorek benzalkoniowy, który może powodować keratopatię punktową i / lub toksyczną keratopatię wrzodową. Przy długotrwałym stosowaniu leku należy dokładnie monitorować stan pacjentów.

Upośledzona funkcja wątroby

Należy go stosować ostrożnie podczas przygotowywania preparatu Azarga u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i zarządzania mechanizmami

Lek Azarga ma niewielki wpływ na zdolność kierowania i kontrolowania mechanizmów.

Jeżeli pacjent po leczeniu było przejściowe niewyraźne widzenie, nie zaleca się prowadzenia pojazdów i wykonywania innych czynności, które wymagają wysokiej koncentracji i szybkość reakcji psychomotorycznej do jego odzyskania.

Inhibitory węglowodanów mogą osłabiać zdolność wykonywania zadań wymagających zwiększonej koncentracji uwagi i / lub koordynacji ruchów.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i laktacji.